сульбутиамин что это такое и для чего он предназначен

Сульбутиамин: Витамин В, усиливающий работу мозга

Вы были одним из тех детей в школе, которые были довольно умны, но, никогда не получали 5 баллов в конце четверти? Другими словами, вы с легкостью получали В 4 балла в классе, но на этом все ваши возможности заканчивались, и вы не могли подтянуть свою оценку до 5 в конце периода обучения?

Сегодня мы рассмотрим сильбутиамин – мощный витамин B, повышающий работу мозга, который улучшает все аспекты обучения, памяти и здоровья мозга!

Встречайте сульбутиамин – витамин B, повышающий работу мозга. Это синтетическая форма тиамина (витамин B1).

1. Что такое сульбутиамин?

Сульбутиамин представляет собой синтетическую форму тиамина (витамина B1), состоящую из двух молекул тиамина, соединенных вместе. Если вы знакомы с пиритинолом, который представляет собой две молекулы пиридоксина (витамина B6), соединенные вместе, то вы получаете идею для сульбутиамина.

Сульбутиамин химически известен как дисульфид изобутирилтиамина и найден под другими названиями, которые мы перечислим ниже. Его обычно назначают для лечения «слабости» или астении, а также соматической и психической заторможенности.

Как и многие великие изобретения, сульбутиамин родился благодаря военным исследованиям, в частности, для японского флота. Морские офицеры сражались с бери-бери – заболеванием, характеризующимся дегенеративными изменениями центральной нервной системы, вызванными дефицитом витамина B1 (тиамина). Известно, что это заболевание встречается на разных флотах, а также в многочисленных азиатских странах из-за зависимости от белого риса и отсутствия цельного зерна (которое содержит все витамины группы В).

Вы можете спросить, почему бы просто не добавить больше натурального витамина B1, чтобы увеличить уровни витаминов B в организме? Ответ заключается в том, что потребление тиамина (витамина B1) на самом деле не решает проблему, потому что он не пересекает гематоэнцефалический барьер, что делает его менее подходящим выбором для увеличения уровней тиамина в мозге. Поэтому японские исследователи решили заняться созданием синтетической формы витамина, которая могла бы пересекать барьер и увеличивать концентрации тиамина, так как это имеет значение для улучшения памяти, снижения усталости и улучшения состояния здоровья.

Морской хирург Такака Канехиро описал взаимосвязь между японской диетой и частым появлением бери-бери, что привело его на путь к исправлению ситуации. С этого момента японский исследовательский комитет по витаминам погрузился в изучение всего, что связано с витаминами группы В (и их производными), что привело к созданию успешно синтезированной формы тимина в 1936 году, получившей название сульбутиамина. После этого японские военные использовали его, чтобы предотвратить появление бери-бери во время Второй мировой войны и с тех пор он активно используется.

Вот молекула обычного тиамина, встречающегося в природе для сравнения.

2. Как он работает

Основная причина того, что сульбутиамин более эффективно увеличивает уровни тиамина в головном мозге, заключается в том, что это жирорастворимая форма тиамина, в отличие от витамина B1, который является водорастворимым. Таким образом, сульбутиамин легче транспортируется в мозг, чем тиамин, из-за его липофильности («растворимости в жирах»). Другими словами, уникальная структура сульбутиамина, по сути, «обманывает» мозг, позволяя ему проникать внутрь, где он может затем работать, увеличивая уровни тиамина и тиамина фосфата.

Известно, что сульбутиамин действует на холинергическую, глутаминергическую и дофаминергическую системы головного мозга, поэтому он имеет так много ноотропных эффектов. Он потенцирует глутаматергическую активность в префронтальной коре и повышает холинергическую активность в гиппокампе, что является одной из основных причин, которые положительно влияют на когнитивные свойства и память. Эта повышенная холинергическая активность существенно увеличивает количество ацетилхолина, что важно, так как ацетилхолин играет ключевую роль в синаптической пластичности, обучении и памяти, а также жизненно необходим для долговременной памяти.

В то время как сульбутиамин увеличивает как холинергическую, так и глютаминергическую передачу, способ взаимодействия синтетического витамина В с дофамином несколько отличается. Способ использования сульбутиамином MАО очень отличается от ваших обычных добавок, увеличивающих дофамин. Это ноотропное вещество фактически снижает высвобождение дофамина в префронтальной коре, и когда это происходит, количество дофаминовых рецепторов увеличивается в ответ на снижение уровней дофамина.

Таким образом, хотя количество дофамина снижается, количество дофаминовых рецепторов увеличивается и делает организм более чувствительным к любым количествам дофамина, которые постепенно высвобождаются. Этот эффект делает его довольно популярным для комбинирования с другими ноотропными веществами (особенно теми, которые могут увеличивать сам дофамин), что мы рассмотрим в нашем разделе «Комбинирование» ниже.

3. Положительные эффекты сульбутиамина

3.1. Увеличение уровней тиамина

Хотя это может показаться очевидным, но основным преимуществом использования сульбутиамина является то, что он увеличивает уровни тиамина в мозге. Говоря конкретнее, он примерно в 2,4 раза эффективнее увеличивает уровни витамина В1 в мозге, чем обычный старый тиамин, который вы найдете в мультивитаминных комплексах. Тиамин является важным нутриентом, который необходим мозгу, чтобы бороться с усталостью (при небольшой недостаточности) или бери-бери (при сильной недостаточности).

3.2. Улучшение памяти

Несколько исследований показали, что сульбутиамин эффективен для улучшения запоминания и умственной работоспособности. Эти исследования включали как долгосрочную память, так и тесты на распознавание объектов.

3.3. Нейропротекция

Сульбутиамин также может сохранять здоровье мозга, укрепляя здоровье синапсов в мозге. Одной из проблем, вызванных дефицитом тиамина, является нарушение синаптической передачи. Однако, сульбутиамин, увеличивая уровни тиамина, сохраняет здоровье и функцию синапсов и их связи.

3.4. Снижение усталости

Одним из отличительных признаков дефицита тиамина является усталость. Принимая во внимание как сульбутиамин эффективно повышает уровни тиамина в организме, становится понятно, что синтетический витамин B может бороться с одной из самых больших проблем, связанной с низким уровнем тиамина.

В исследовании с участием людей, которые принимали плацебо, 400 мг или 600 мг сульбутиамина в течение 4 недель, было оценено его влияние на хроническую постинфекционную усталость. Исследователи отметили, что сульбутиамин в дозах 400 и 600 мг значительно снижает усталость по сравнению с плацебо, при этом различий между двумя группами дозирования не было.

Существует большое количество причин, которые могут вызывать усталость, поэтому не следует сразу предполагать дефицит тиамина. Но если вы проверили все другие варианты или просто пытаетесь любым способом избавиться своей усталости, то этот ноотропный витамин определенно стоит попробовать.

3.5. Увеличение бодрости

Как и многие другие ноотропные вещества, сульбутиамин усиливает бодрствование, хотя и не до такой степени, как лекарственные препараты, например модафинил. Тем не менее, мы бы предложили не принимать его перед сном, поскольку это может повлиять на сон – лучше воспринимайте его как «витамин для завтрака».

3.6. Предотвращение гибели нейронов

Трофические факторы являются «вспомогательными» молекулами, которые позволяют нейронам развиваться и поддерживать связи с соседними нейронами. Исследования показали, что отсутствие этих трофических факторов в нейронах приводит к индукции апоптоза, иначе известного как «запрограммированная клеточная гибель».

Однако исследования in vitro показали, что сульбутиамин способен ослаблять гибель нейронов в таких обедненных факторами культурах.

В качестве попутного замечания, если это вас беспокоит (т.е. вы исследуете соединения, которые предотвращают гибель клеток), рассмотрите также включение гуперзина A в вашу комбинацию добавок.

Способность сульбутиамина обезвреживать различные виды активных радикалов.

3.7. Другие преимущества сульбутиамина

Сульбутиамин больше, чем просто мощное ноотропное соединение, он также используется при некоторых других состояниях:

Некоторые исследования показали, что у 16 (из 20) мужчин с помощью приема сульбутиамина в течение 30 дней была успешно вылечена эректильная дисфункцию (ЭД) – довольно хороший показатель успеха!

У некоторых участников исследования были артериальные расстройства, которые могли препятствовать притоку крови к наиболее важным органам, тем самым задерживая эрекцию. Тем не менее, сульбутиамин был признан эффективным даже для этих мужчин, что свидетельствует о том, что этот витамин группы B имеет эффекты за пределами головного мозга.

Было также показано, что сульбутиамин является эффективной альтернативой фармацевтическим препаратам в борьбе с симптомами различных психобезопасных состояний, таких как депрессия и даже стеснительность (и, возможно, социальная тревога). Хотя сульбутиамин сам по себе не является «антидепрессантом», исследователи пришли к выводу, что он может помочь в реабилитации людей, страдающих депрессией.

В одном двойном слепом исследовании сульбутиамин оказался приемлемым для лечения болезни Альцгеймера благодаря тому, что он потенцирует глутаматергическую и холинергическую передачу в гиппокампе и префронтальной коре, по сравнению с донепезилом (обычно назначаемым препаратом для лечения болезни Альцгеймера) и плацебо.

4. Дозирование

Дозы сульбутиамина в исследованиях, как правило, находятся в диапазоне 400-600 мг/сут, но стандартная доза для большинства потребителей ноотропных препаратов составляет 400 мг в день. Как и для всех ноотропных средств, вам нужно найти вашу идеальную дозу и поиграть с дозированием (например, разделить 400 мг на несколько приемов в течение дня).

Большинство продуктов с сульбутиамином поставляются в капсулах по 100 или 200 мг для облегчения дозирования, но есть несколько интенсивных добавок, содержащих 500 мг в каждой капсуле. Кроме того, на рынке существует небольшое количество порошков, после покупки которых вы обязательно должны приобрести себе точное дозирующее устройство, с помощью которого можно измерять дозу до миллиграмма.

Как упоминалось ранее, из-за того, что по сути он является «психостимулятором», его нужно принимать во время завтрака и обеда, но не ужина!

Примечание. Если вы придерживаетесь диеты с высоким содержанием цельных зерен (которые богаты витаминами группы B), то вам может не понадобиться столько сульбутиамина, сколько людям, чей рацион питания содержит много белого риса, и которым потребуется более высокая доза из-за более низкого уровня витаминов группы В в их организме.

Всегда важно включать добавки на основании вашего рациона питания, поэтому начните отслеживать ваш типичный недельный пищевой рацион и посмотрите, сколько вы потребляете микроэлементов, макроэлементов и минералов с пищей и в первую очередь восполняйте свою недостаточность.

Сульбутиамин попал даже в спорт! Вот диаграмма из исследования, в котором анализируется 16 000 образцов спортсменов разных видов спорта.

5. Побочные эффекты

Все это было дополнительно к дозам сульбутиамина более 600 мг. Поскольку в этом случае задействовано так много фармацевтических препаратов, невозможно связать проблему с витамином В, поэтому это исследование является не самым подходящим для вас, если вы читаете это, но это его равно нужно упомянуть.

Некоторые пользователи сообщают о нервном возбуждении и/или беспокойстве при одновременном приеме слишком большого количества сульбутиамина. Помните, это ноотропное вещество может быть психостимулятивным, поэтому он может вызвать бессонницу, если вы принимаете его слишком близко ко сну.

6. Комбинирование сульбутиамина

Ваш стак в конечном счете будет зависеть от ваших предполагаемых эффектов:

Как и большинство ноотропных средств, сульбутиамин используется в сочетании с кофеином для дополнительной энергии и улучшения внимания, а также для того, чтобы действительно повысить свойства, способствующие бодрствованию.

Существует несколько способов, как сульбутиамин может быть включен в стак, усиливающий работу мозга, и может потребоваться проведение личных экспериментов, чтобы найти ваш собственный оптимальный вариант.

Hi-Tech Pharmaceuticals Synadrene – фантастический сжигатель жира, содержащий сульбутиамин!

7. Выводы

Сульбутиамин – невероятно мощный витамин, который не только улучшает здоровье и защищает от болезней, но также предлагает широкий спектр преимуществ, повышающих работу мозга, особенно в отношении памяти и умственных способностей. Это вещество является ноотропным соединением, которое должно быть известно или, проверено некоторыми людьми, особенно теми, кто имеет дело с нерешаемыми проблемами усталости.

Для тех, кто не устал, но просто ищет дополнительное внимание, стоит попробовать время от времени смешивать ноотропный стак и добавлять в него «нового игрока», чтобы увидеть, сможете ли вы еще больше улучшить свои когнитивные способности и уровни энергии.

Сульбутиамин представляет собой безопасную и эффективную альтернативу агрессивным ноотропным средствам, которые вы видели в Интернете, кроме того его изначально предполагаемые эффекты предотвращения проблем, связанных с дефицитом витаминов группы B, по-прежнему так же актуальны, как и прежде.

Другие названия сульбутиамина

Как и большинство соединений, сульбутиамин можно найти под разными названиями. Ниже перечислен список некоторых наименований сульбутиамина:

Источник

ЭНЭРИОН®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульбутиамин 200 мг,

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, клейстер крахмальный, тальк,

оболочка: воск пчелиный белый, натрия кармеллоза, этилцеллюлоза, глицерина моноолеат, полисорбат 80, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, сахароза, краситель желтый солнечный закат FCF, лак алюминиевый (Е110), тальк, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые сахарной оболочкой оранжевого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин В1. Сульбутиамин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь сульбутиамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация препарата (Сmax ) в плазме крови достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 5 часов. Выводится с мочой.

Фармакодинамика

Показания к применению

симптоматическое лечение функциональной астении

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 400-600 мг (2-3 таблетки), разделеные на два приема

Таблетки следует принимать внутрь во время завтрака и во время обеда, запивая стаканом воды

Продолжительность курса лечения не должна превышать 4-х недель

Побочные действия

тремор, головная боль, возбуждение, недомогание

аллергические реакции (сыпь)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.

Особые указания

Препарат содержит лактозу, поэтому его прием противопоказан пациентам с недостаточностью лактазы, врожденной галактоземией и глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.

Беременность и период лактации

В связи с отсутствием достаточных клинических данных прием Энэриона в период беременности и лактации не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возбужденное состояние, сопровождающееся эйфорией и тремором конечностей.

Симптомы передозировки исчезают самостоятельно и не требуют специального лечения.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Les Laboratoires Servier Industrie, Франция

Источник

Энерион (сальбутиамин) в лечении функциональной астении

Опубликовано в журнале:
Южно-Российский медицинский журнал »» N 5 / 2002 Неврология и нейрохирургия Бухановский А.О., Галкин К.Ю., Мирзаева Л.М., Бухановская О.А.
Кафедра психиатрии Ростовского государственного медицинского университета; Волгодонский городской психоневрологический диспансер

1. Исследование проведено под руководством профессора А. О. Бухановского (Ростов-на-Дону) на базах лечебно-реабилитационного научного центра «Феникс» и психоневрологического диспансера г. Волгодонска врачами-психиатрами Галкиным К.Ю., Мирзаевой Л.М., Бухановской О.А.

2. Установленной целью исследования явилось изучение переносимости и эффективности препарата «Энерион» у больных с функциональной астенией различного генеза.

Другой сопутствующей терапии на момент проведения исследования пациенты не получали.

Состояние больных оценивалось: в день, предшествующий началу приема препарата (визит 1, D0), на седьмой (визит 2, D7) и последний, двадцать восьмой (визит 3, D28), дни исследования. Схема исследования, в соответствии с тремя визитами, представлена в табл. 1.

Таблица 1. Схема исследования

Эффективность действия препарата оценивали в соответствии с классическим психопатологическим анализом расстройства, по динамике субъективной, в том числе визуальной аналоговой шкалы, оценки астении, по шкалам оценки состояния вегетативной нервной системы и качества сна, оценки вегето-висцеральных функций (артериальное давление, пульс, температура, масса тела).

Последние исследования проводились в D0, D7, D28 утром между восеьмью и десятью часами, при этом АД и пульс измерялись трижды и фиксировалась усредненная величина каждого показателя. Помимо того, в первый визит (D0), с целью объективизации исключения депрессии, проводилось исследование по шкале Гамильтона, а в D0, D7, D28 проводились исследования по тестам Спилбергера и Века. Восьми пациентам в D0 и D28 были выполнены ЭЭГ и РЭГ.

У обследованных больных с астенией были диагностированы следующие соматические расстройства:

Таблица 2. Общая эффективность терапии энерионом

Проведенное в первый (D0) день исследование с помощью шкалы Гамильтона подтвердило мнение о том, что депрессия у обследованных отсутствует. Анализ данных, полученных с помощью самоопросника депрессии Бека, соответствовал этому убеждению и представлен в табл. 5.

Таблица 5. Динамика средних общих показателей по опроснику Бека

Эффективность применения энериона при лечении функциональной астении приведена в табл. 7.

Таблица 7. Глобальная оценка (в %) динамики функциональной астении в процессе лечения энерионом

Динамика состояния больных в процессе лечения энерионом свидетельствует о выраженной эффективности исследуемого препарата. Уже на первой неделе состояние улучшения возникло у 16 больных (84%). Нонреспондеров на седьмой день 9 (36%). К концу четвертой недели незначительное улучшение, отнесенное нами к нонреспондерам, отмечено всего у 4-х (16%), тогда как лиц с выздоровлением и четким улучшением зафиксировано 21 (84%). 11 испытуемых по окончании исследования высказали желание продолжить терапию, которая, по условиям исследования, имела временные ограничения. Пятеро из них позже обращались с просьбой выписать им рецепты.

При приеме энериона на первый план вышло улучшение психического состояния, вернулись комфортность, энергия, активность, уверенность, с хорошим эффектом восстанавливалась потенция. Несколько отстает от нее восстановление сна и позже всех, и в меньшей степени идет восстановление вегето-висцеральных функций.

Побочные эффекты и другие нежелательные сопутствующие явления в нашем исследовании, не были отмечены ни у одного человека(0%).

Таким образом, энерион (сальбутиамин), механизм действия которого связывают с влиянием на ретикулярную формацию и с активацией мозга, имеет достаточно энергичное антиастеническое действие в случаях функциональной астении.

Выводы

2. Энерион отличается хорошей переносимостью: в нашем исследовании побочных эффектов и осложнений не обнаружено.

3. Энерион интенсивно редуцирует, а, почти в половине случаев, полностью выводит из состояния функциональной астении. Он оказывает положительное влияние на субъективное чувство, связанное с интеллектуально-психической деятельностью, ощущением жизненного тонуса, комфортностью осуществления произвольной интеллектуальной деятельности и моторики.

4. Энерион улучшает вегето-висцеральную регуляцию и уменьшает степень выраженности метеотропности.

Источник