что делает л тироксин в организме человека

L-Тироксин (L-Thyroxin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата L-Тироксин

Фармакологическое действие

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. C max достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (T 3 ) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Показания препарата L-Тироксин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

L-тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-тироксин назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями – 0.9 мкг/кг массы тела. При выраженном ожирении (ИМТ ≥ 30 кг/м 2 ) расчет следует делать на «идеальный вес».

Грудным детям и детям младше 3 лет суточную дозу L-тироксина дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарат.

При гипотиреозе L-тироксин принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L-тироксин используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

При правильном применении L-тироксина под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.

При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции. Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата (см. раздел «Передозировка»).

Противопоказания к применению

С осторожностью: следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), не достаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными препаратами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение дозы антитиреоидных препаратов. Поскольку антитиреоидные препараты, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать в плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию тиреотропного гормона (ТТГ), повышение которого указывает на недостаточность дозы.

Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т4). Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

На распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.

Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию Т4 на 15 и 25% соответственно.

Условия хранения препарата L-Тироксин

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Мифы и факты о терапии левотироксином

Опубликовано в журнале:
« Эндокринология » № 2, 2015г.

Т.Ю. Демидова, И.Н. Дроздова

Препараты тиреоидных гормонов относятся к числу наиболее часто используемых в клинической практике лекарственных средств. Одним из наиболее известных среди них является левотироксин. Однако, несмотря на большое количество назначений левотироксина при различных заболеваниях щитовидной железы, по-прежнему остается много вопросов по его использованию. К сожалению, заблуждения о терапии левотироксином все еще достаточно распространены. В настоящее время имеется большое количество данных, позволяющих составить полное представление о фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Использование клинических рекомендаций АТА и ЕТА, современных данных о механизме действия препарата позволяет проводить полноценную терапию левотироксином при заболеваниях щитовидной железы.

Ключевые слова: левотироксин, заместительная терапия, мониторинг терапии, субклинический гипотиреоз у беременных

Изучалась также эффективность применения L-T₄ в разное время суток (утром и вечером). Рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование с участием 105 пациентов показало, что вечерний прием L-T₄ по сравнению с утренним приемом приводит к достоверно большему снижению уровня тиреотропного гормона (ТТГ) и повышению уровня свободного Т4 (св. Т4) и свободного Т3 (св. Т3). При этом изменение режима терапии не повлияло на уровень липидов плазмы и качество жизни пациентов [5]. Однако в другом рандомизированном исследовании у пациентов с впервые выявленным аутоиммунным тиреоидитом (n = 77) не было выявлено достоверных различий в динамике уровня ТТГ при разных режимах приема L-T₄ (перед завтраком и через 2 часа после ужина) [6]. Следовательно, прием L-T₄ вечером является альтернативой для пациентов, которые не могут применять препарат утром. На эффективность всасывания L-T₄ влияет прием некоторых лекарственных препаратов и пищевых добавок, например препаратов железа, кальция, алюминия, холестирамина. Именно поэтому L-T₄ следует принимать либо за 4 часа перед приемом других лекарственных препаратов, либо через 4 часа после.

Доза L-T₄ зависит от массы тела, возраста и наличия сердечнососудистых осложнений. Существует миф о том, что заместительную терапию обязательно надо начинать с малых доз препарата с постепенным их наращиванием. Однако старт лечения L-T₄ с полной дозы, рассчитанной с учетом массы тела (1,6 мкг/сут), более эффективен и безопасен. При таком приеме быстро нормализуется уровень ТТГ, св. Т4 и св. Т3 в сыворотке крови [7]. Начало заместительной терапии L-T₄ с малых доз оправданно только у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией. Такой вывод сделан на основании исследований, показавших, что у большинства пациентов, не относящихся к этой группе, начало терапии сразу с полной дозы сопряжено с какой-либо симптоматикой не чаще, чем в контрольной группе, и в целом она возникает достаточно редко.

У пациенток с СГ, диагностированным во время беременности, для принятия решения о необходимости продолжения заместительной терапии необходимо оценить функцию ЩЖ через шесть месяцев и год после родов. Рекомендации ЕТА по диагностике и лечению СГ во время беременности существенно не отличаются от рекомендаций АТА (2011-2012), однако они ближе к реальной клинической практике [10].

Еще одним мифом о терапии L-T₄ является необходимость снижения дозы препарата в теплое время года и повышение в холодное. Он основан на том, что пациенты, принимающие L-T₄, летом тяжелее переносят жару, а зимой лучше переносят холод, если увеличить дозу препарата.

В то же время во многих странах мира фармацевтический рынок предлагает до 12 дозировок препаратов L-T₄. В России самое большое количество дозировок имеет препарат Эутирокс ® : 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 и 150 мкг. Еще одна проблема терапии L-T₄ связана с взаимозаменяемостью препаратов этого гормона. Необходимо учитывать, что у предприятий-производителей могут различаться, во-первых, состав вспомогательных веществ, вовторых, технология производства. Эутирокс ® имеет запатентованную формулу высокой стабильности. Именно поэтому препарат стабилен и эффективен.

В заключение необходимо отметить, что внедрение в клиническую практику высокочувствительных тестов для определения ТТГ, появление современных синтетических препаратов L-T₄ и большого количества дозировок позволяет упростить подбор дозы L-T₄ и обеспечить максимальную эффективность и безопасность лечения.

Источник

L-Тироксин 50 Берлин-Хеми : инструкция по применению

Что представляет собой препарат и для чего он используется

Препарат противопоказан

Предупреждения и меры предосторожности

Перед применением препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.
Особую осторожность при приеме препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми необходимо соблюдать в следующих случаях:
— Если Вы перенесли инфаркт миокарда, или у Вас имеется ишемическая болезнь сердца, слабость сердечной мышцы, нарушения ритма (тахикардия), сердечная недостаточность, воспаление сердечной мышцы вне обострения или длительно существующее понижение функции щитовидной железы, то следует избегать слишком высокого уровня гормонов в крови. Поэтому необходимо более часто проверять уровень гормонов щитовидной железы. При появлении незначительных признаков повышения функции щитовидной железы, связанных с приемом препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми следует сообщить об этом лечащему врачу (см. раздел «Возможные побочные действия»).
— Если понижение функции щитовидной железы вызвано заболеванием гипофиза. Возможно, это состояние сопровождается недостаточностью коры надпочечников,
которое должно быть устранено до начала лечения тиреоидным гормоном (терапия гидрокортизоном). Без соответствующего лечения возможно развитие острой недостаточности коры надпочечников (аддисонический криз).
— Если имеется подозрение на наличие в щитовидной железе зон, неконтролируемо вырабатывающих тиреоидный гормон, до начала лечения следует провести исследование функции щитовидной железы.
— У женщин после наступления менопаузы, у которых повышен риск потери костной ткани (остеопороз). Ваш лечащий врач должен чаще проверять функцию щитовидной железы – во избежание повышения уровня тиреоидного гормона в крови, а также для обеспечения возможности использования наименьшей необходимой дозы.
— Если Вы страдаете диабетом. Обратите внимание на раздел «Прием других лекарственных препаратов».
— Если Вы принимаете определенные препараты против свертывания крови (например, дикумарол) или лекарственные средства, действующие на щитовидную железу (например, амиодарон, ингибиторы тирозинкиназы [лекарственные препараты для лечения при раке], салицилаты и фуросемид в высоких дозах). Обратите внимание на раздел «Прием других лекарственных препаратов».
— Если Вы – пациент, находящийся на диализе, и Вам назначен лекарственный препарат севеламер по поводу повышенного уровня фосфатов в крови, то лечащий врач, возможно, сочтет необходимым контроль определенных параметров крови с целью определения эффективности приема левотироксина (см. также раздел «Прием других лекарственных препаратов»).
— Если Вы когда-либо в прошлом страдали эпилепсией, то в этом случае у Вас имеется повышенный риск возникновения припадков.
Ненадлежащее применение
Не следует принимать препарат L-Тироксин 50 Берлин-Хеми с целью снижения массы тела. Если у Вас в крови нормальный уровень тиреоидных гормонов, дополнительный прием тиреоидных гормонов не приведет к снижению массы тела. Дополнительный прием может привести к возникновению серьезных или даже угрожающих жизни побочных действий, особенно в сочетании с некоторыми препаратами для снижения массы тела.
Изменение лечения
Если Вы уже принимаете L-Тироксин 50 Берлин-Хеми, смена данного препарата на другой лекарственный препарат, в котором содержатся тиреоидные гормоны, должна осуществляться только под врачебным наблюдением и контролем параметров крови.
Пациенты пожилого возраста
В отношении пациентов пожилого возраста необходима осторожная дозировка препарата (особенно при наличии заболеваний сердца) и более частый врачебный контроль.
Дети и подростки
Из-за незрелости функции надпочечников следует соблюдать особую осторожность при лечении недоношенных младенцев с очень низкой массой тела при рождении. В начале лечения левотироксином может наступить циркуляторный коллапс (см. раздел «Возможные побочные действия»).

В препарате L-Тироксин 50 Берлин-Хеми содержится натрий
В данном лекарственном средстве содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, то есть можно считать, что практически «натрий не содержится».

Прием других лекарственных препаратов

Обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете или недавно принимали или могли принять другие лекарственные препараты.
L-Тироксин 50 Берлин-Хеми влияет на действие следующих лекарственных веществ или групп препаратов:
• Противодиабетические препараты (лекарственные препараты, снижающие уровень сахара в крови – такие как метформин, глимепирид, глибенкламид и инсулин): Если у Вас диабет, следует регулярно проверять уровень сахара в крови, в основном в начале и в конце лечения тиреоидными гормонами. Может возникнуть необходимость проведения лечащим врачом коррекции дозы лекарственных препаратов, снижающих уровень сахара в крови, так как левотироксин может снижать эффект данных препаратов.
• Производные кумарина (лекарственные средства против свертывания крови): При совместном приеме препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми и производных кумарина (например, дикумарола) следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. Может возникнуть необходимость снижения лечащим врачом дозы средств против свертывания крови, так как левотироксин может усиливать действие данных препаратов.
На действие препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми влияют следующие лекарственные препараты:
• Ионнообменные смолы:
Препараты для снижения уровня липидов в крови (напр., колестирамин, колестипол) или препараты для снижения концентрации калия в крови (кальциевая и натриевая соли полистиреновой сульфоновой кислоты) следует принимать от 4 до 5 часов после приема препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми. Данные лекарственные препараты подавляют поступление левотироксина из кишечника, снижая, таким образом, его эффективность.
• Севеламер и лантана карбонат:
Севеламер и лантана карбонат (препараты для снижения уровня фосфатов в крови у пациентов, находящихся на диализе) могут снижать всасывание и эффективность левотироксина. Лечащий врач должен проверять функцию щитовидной железы чаще, чем обычно (см. также раздел «Меры предосторожности при применении»).
• Средства, связывающие желчные кислоты: Колесевелам (лекарственный препарат для снижения концентрации холестерина в крови) связывает левотироксин и тем самым снижает поступление левотироксина из кишечника. Таким образом, препарат L-Тироксин 50 Берлин-Хеми следует принимать за 4 часа до приема колесевелама.
• Алюминийсодержащие антацидные препараты, а также железосодержащие и кальцийсодержащие препараты:
L-Тироксин 50 Берлин-Хеми следует принимать как минимум за 2 часа до приема алюминийсодержащих антацидных препаратов (антациды, сукральфат), а также железосодержащих и кальцийсодержащих препаратов. Данные лекарственные препараты подавляют поступление левотироксина из кишечника, снижая, таким образом, его эффективность.
• Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-блокаторы (в особенности пропранолол): Пропилтиоурацил (препарат для лечения при повышенной функции щитовидной железы), глюкокортикоиды (гормоны коры надпочечников, «кортизон») и β-блокаторы (препараты, снижающие частоту сердечных сокращений и снижающие артериальное давление), могут угнетать превращение левотироксина в его более эффективную форму – лиотиронин, снижая, таким образом, эффективность препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми.
• Амиодарон, йодированные рентгеноконтрастные вещества:
Амиодарон (препарат для лечения при нарушениях сердечного ритма) и йодированные рентгеноконтрастные вещества (определенные препараты для рентгенологической диагностики) вследствие высокого содержания в них йода могут вызвать как повышение, так и понижение активности щитовидной железы. Особую осторожность следует соблюдать при узловом зобе с возможно нераспознанными зонами в щитовидной железе, неконтролируемо образующими тиреоидные гормоны (автономия). Амиодарон ингибирует превращение левотироксина в более активную форму – лиотиронин и, таким образом, может оказывать влияние на действие препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми. В случае необходимости лечащий врач должен скорректировать дозу препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми.
• Следующие лекарственные препараты могут изменять действие препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми:
— Салицилаты, особенно в дозах более 2 г в сутки (жаропонижающие и обезболивающие препараты)
— Дикумарол (препарат, подавляющий образование тромбов в крови)
— Фуросемид в высоких дозах (мочегонное средство) (250 мг)
— Клофибрат (препарат для снижения уровня липидов крови)
• Контрацептивы (противозачаточные таблетки) или препараты для заместительной гормональной терапии:
Потребность в левотироксине может повышаться при приеме контрацептивных гормональных препаратов или во время гормонзамещающей терапии в периоде после наступления менопаузы.
• Сертралин, хлорокин/прогуанил:
Сертралин (препарат для лечения при депрессии) и хлорокин/прогуанил (препараты для лечения при малярии и ревматоидных заболеваниях) снижают эффективность левотироксина.
• Барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин:
Барбитураты (препараты для лечения при судорогах, для анестезии, определенный тип снотворных препаратов), рифампицин (антибиотик) и карбамазепин (препарат для лечения при судорогах) и фенитоин (препарат для лечения при судорогах и нарушениях ритма сердца) могут ослаблять действие левотироксина.
• Ингибиторы протеазы (препараты для лечения при ВИЧ-инфекции и/или при хроническом гепатите С):
При совместном приеме левотироксина и ингибиторов протеазы (лопинавир, ритонавир) лечащий врач должен вести тщательное наблюдение за симптомами заболевания и контролировать функцию щитовидной железы. При совместном приеме лопинавира/ритонавира возможно снижение действия левотироксина.
• Ингибиторы тирозинкиназы (препараты для лечения при раке):
При одновременном приеме левотироксина и ингибиторов тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб, сорафениб, мотесаниб) лечащий врач должен вести тщательное наблюдение за признаками заболевания и контролировать функцию щитовидной железы. Эффективность левотироксина может снижаться; в случае необходимости лечащий врач должен скорректировать дозу левотироксина.

Прием препарата L-Тироксин 50 Берлин-Хеми с пищей и напитками
L-Тироксин 50 Берлин-Хеми не следует принимать вместе с пищей, особенно богатой кальцием (например, молоко и молочные продукты), так как это может существенно уменьшить всасывание левотироксина.
Если Вы употребляете продукты, в которых содержится соя, лечащий врач должен более часто контролировать уровень тиреоидных гормонов в крови. Во время применения соевой диеты и в конце ее может потребоваться корректировка дозы препарата (он может потребоваться в необычно высоких дозах), так как продукты, в которых содержится соя, могут нарушить всасывание левотироксина в кишечнике, снижая, таким образом, его эффективность.

Источник