что дает виагра здоровому мужчине
Можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине: инструкция по применению, противопоказания, отзывы
В статье рассмотрим, можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине.
Успех в сексуальной жизни имеет огромное значение для всех мужчин. А естественное желание стать для сексуального партнера лучшим в постели, несмотря на психологическую или физическую усталость, зачастую наталкивают мужчин на мысль о необходимости приема дополнительных стимуляторов развития эрекции. Нередко именно поэтому даже молодые и физически здоровые мужчины задумываются о применении лекарственных препаратов для повышения потенции. И одним из наиболее популярных в мире средств является препарат «Виагра». Однако эти таблетки, в первую очередь, являются медикаментом, а потому их употребление возможно только по предписанию врача. А можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине?
Положительное действие
Действие этого лекарственного средства может быть положительным, поскольку не вызывает бесконтрольной постоянной эрекции, то есть провоцирует ее возникновение только в том случае, когда у мужчины отмечается довольно сильное сексуальное возбуждение. Однако если его нет, таблетка может никак себя не проявить.
От каких отрицательных факторов избавляет?
Кроме того, препарат существенно стабилизирует половой акт, сокращает воздействие таких отрицательных факторов, как:
Именно эти факторы часто мешают возникновению эрекции или делают ее нестабильной даже тогда, когда человек не имеет проблем.
Всегда ли можно принимать «Виагру» здоровому человеку?
Тем не менее, в некоторых случаях препарат может негативно повлиять на самочувствие в случае имеющихся у этого средства противопоказаний. Поэтому перед приемом этого медикамента необходимо внимательно ознакомиться со списком ограничений.
Механизм действия препарата «Виагра»
Средство для потенции «Виагра» производится в виде небольших таблеток синего цвета. Главным действующим веществом этого лекарства является цитрат силденафила. Это искусственный химический элемент, который оказывает прямое влияние на ферменты класса ФДЭ-5. Такие ферменты отвечают за расслабление сосудов, расположенных в половом члене мужчины. Во время присутствия объекта, вызывающего у него сексуальное возбуждение, в организме мужчины происходит выработка оксида азота, который, в свою очередь, провоцирует выработку ферментов цГМФ, приводящих к значительному притоку крови к мужскому органу. В результате такого процесса уровень ферментов поддерживается на необходимом уровне для успешного проведения полового акта.
Зачем пить «Виагру» здоровому мужчине?
Таблетки стимулирует выброс ферментов цГМФ искусственным путем и не позволяют организму их блокировать в течение продолжительного периода времени. Если принять этот медикаментозный препарат, то спустя примерно 30-60 минут, при наличии даже несущественного психологического возбуждения, у мужчины появляется хорошая эрекция.
Продолжительность действия
В зависимости от индивидуальных особенностей мужского организма и дозировки активного вещества, эффект от лекарственного средства может длиться примерно 4-6 часов. Половой член при этом не находится в состоянии возбуждения все это время. После успешного сексуального контакта пенис возвращается в спокойное состояние. Однако при повторном возникновении желания, эрекция появляется гораздо быстрее, чем это обычно происходит. Помимо этого, по результатам многочисленных клинических экспериментов, половой акт после принятия средства «Виагра» длится значительно дольше, а приятные ощущения становятся наиболее яркими.
Сам по себе медикамент не вызывает эрекцию и не способствует усилению полового влечения. Для полноценного действия медикаментозного средства должно наблюдаться сексуальное желание.
Можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине, важно выяснить заранее.
Последствия использования препарата без назначения врача
Как показали комплексные исследования, если принять этот фармакологический препарат здоровому человеку однократно в дозировке до 50 мг по инструкции, то серьезных нарушений в работе его организма наблюдаться не будет. Однако при этом увеличивается вероятность развития следующих побочных явлений:
Что будет если здоровый мужчина примет «Виагру»? Лекарство в более высоких дозировках может стать причиной развития еще более серьезных последствий.
Развитие побочных эффектов
Становится велик риск появления следующих побочных эффектов:
Кроме того, при однократном употреблении медикаментозного средства здоровым мужчиной при высокой концентрации активного вещества существует вероятность появления болезненной и длительной эрекции. Опасность подобного явления заключается в риске повреждения кровеносных сосудов вследствие повышения артериального давления. В подобном случае велик риск появления нарушений эрекции в будущем, включая продолжительный период ее отсутствия после окончания терапевтического действия медицинского препарата.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата «Виагра» имеет некоторые ограничения в плане совместимости с другими лекарственными средствами. Перед приемом следует помнить, что его эффект значительно усиливают такие медикаментозные средства:
Сочетанный прием лекарства «Виагра» и натрия нитропруссида повышает риск возникновения тромбов и разрушения кровяных телец. Риск летального исхода в этом случае даже у здорового мужчины довольно высок.
Недопустимо принимать это средство одновременно с бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и средствами для лечения диабета.
Как часто можно принимать «Виагру» здоровому мужчине?
Риск частого приема препарата
Несмотря на то, что главный принцип действия этого средства на здорового мужчину такой же, как и на людей, имеющих проблемы с потенцией, частое применение стимулирующего медикамента очень опасно.
Принимая таблетки для повышения эрекции, мужчина сначала будет ощущать эйфорию и прилив сил. Однако очень скоро повышенный уровень естественных ферментов и гормонов, а также значительные перепады кровяного давления приводят к стойкому ухудшению как психологического, так и физического здоровья.
Так как вся система кровоснабжения тела работает по одному принципу, то регулярно влиять только на один из органов невозможно. Средство «Виагра» действует на сосуды полового члена посредством повышения в нем артериального давления. Одновременно с этим возникает постоянное воздействие и на функции сердечной мышцы. Вследствие этого нарушается ритм сердечных сокращений.
Итак, еще раз обговорим, можно ли принимать «Виагру» здоровому мужчине.
Возможные патологические состояния
Таким образом, если неконтролируемо принимать препарат тем, у кого нет проблем с эрекцией, то значительно повышается вероятность развития следующих патологических состояний:
Помимо этого, привыкший к искусственному усилению эрекции организм может перестать вырабатывать в необходимом количестве вещества, которые отвечают за естественность таких процессов, или вообще прекратить их выделение. Вследствие этого у здорового ранее мужчины начинают возникать проблемы с потенцией, в форме нестабильной эрекции, которая пропадает во время сексуального контакта.
Что будет, если здоровому мужчине принять «Виагру», мы пояснили. Узнаем, какие есть отзывы на этот счет?
Отзывы
Согласно информации из отзывов, оставленных мужчинами, которые применяли средство «Виагра», не имея существенных нарушений потенции, первоначально этот препарат может не вызывать отрицательного эффекта. У них отмечалось усиление эрекции, которое было нарушено вследствие усталости или физического и эмоционального перенапряжения. Мужчины отмечают, что при этом часто возникали некоторые побочные явления. Наиболее распространенным из них была головная боль, которая обусловлена повышением давления в сосудах. В целом существенного положительного эффекта во время приема препарата отмечено не было.
Мы рассмотрели, можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине.
Виагра® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Виагра®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.
Исследования in vitro
Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.
Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Виагра : инструкция по применению
Состав
Описание
Показания к применению
Противопоказания
— Если у Вас аллергия на силденафил или любой из ингредиентов, входящих в состав данного препарата.
— Если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете какой-либо из этих препаратов (данные препараты часто назначаются для лечения стенокардии (или при «болях в груди»)). Если Вы не уверены, уточните данную информацию у своего лечащего врача или фармацевта.
— Если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «поперс»), так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному падению вашего артериального давления.
— Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.
— Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.
— Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).
— Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).
Не следует принимать ВИАГРУ с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.
Не следует принимать ВИАГРУ, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.
Не следует принимать ВИАГРУ женщинам.
ВИАГРУ не следует принимать лицам моложе 18 лет.
Способ применения и дозы
ВИАГРА выпускается в нескольких дозировках (50 мг и 100 мг). Если Вы после приема дозы не получаете ожидаемого результата, проконсультируйтесь с врачом. Вы вместе с Вашим врачом определите ту дозу, которая обеспечит Вам максимальный эффект.
• Не принимайте ВИАГРУ в дозе большей, чем Вам назначил врач.
• Если, по Вашему мнению, Вам нужно увеличить дозу ВИАГРЫ, уточните это у врача.
• ВИАГРА должна приниматься не чаще, чем 1 раз в день.
Врач может назначить меньшую дозу ВИАГРЫ, например:
• Если у Вас тяжелое заболевание почек или печени, врач порекомендует начать с наименьшей дозы (25 мг) ВИАГРЫ.
• Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, применяемые для лечения ВИЧ-инфекции, врач может рекомендовать дозу 25 мг и может ограничить прием ВИАГРЫ для Вас максимальной разовой дозой 25 мг в течение 48 часов.
• Если у Вас проблемы с предстательной железой или высокое кровяное давление, и Вы в этой связи принимаете альфа-адреноблокаторы, врач может рекомендовать начать прием ВИАГРЫ с меньшей дозы.
• Если Вы принимаете ингибиторы изофермента CYP3A4, врач может рекомендовать начать прием ВИАГРЫ с меньшей дозы.
Примите таблетку ВИАГРЫ Вашей дозировки примерно за 1 час до планируемого секса. Спустя примерно 30 минут после приема таблетки и в течение до 4 часов, ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции при половом возбуждении. ВИАГРУ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Если Вы примете ВИАГРУ после приема пищи, содержащей много жиров, препарат оказать действие немного позже. Употребление алкоголя может
временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом Виагры употреблять большое количество алкоголя. ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при сексуальном возбуждении. Виагра неэффективна при отсутствии сексуальной стимуляции.
Побочное действие
Данный препарат, как и все лекарственные средства, может вызвать развитие побочных эффектов, хотя их развитие происходит не у всех. Обычно побочные эффекты при приеме силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
Если у Вас развился любой из перечисленных ниже серьезных побочных эффектов, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь за медицинской помощью:
• Аллергическая реакция (развивается редко)
Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.
• Боль в груди (развивается нечасто):
Если данный симптом появился во время или после полового акта
— примите полусидячее положении и постарайтесь расслабиться.
— не используйте нитраты для лечения.
• Длительные и иногда болезненные эрекции (частота неизвестна)
Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.
• Резкое снижение или потеря зрения (частота неизвестна)
• Серьезные кожные реакции (частота неизвестна)
Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадка.
• Судороги или припадки (частота неизвестна)
Другие побочные эффекты:
Очень частые (могут развиваться > 1 из 10 человек): головная боль.
Частые (могут развиваться
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые лекарства могут изменить действие ВИАГРЫ. Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием любых препаратов без консультации с Вашим врачом или фармацевтом. Это относится как к рецептурным, так и безрецептурным препаратам.
Виагра может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Виагру и когда Вы это сделали. Не принимайте Виагру с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.
•Помните, что ВИАГРА никогда не должна приниматься совместно с препаратами, содержащими нитраты.
•Если Вы принимаете лекарство из группы альфа-адреноблокаторов для лечения гипертензии (высокого кровяного давления) или проблем с предстательной железой, Ваше кровяное давление может резко снизиться. Вы можете почувствовать слабость или головокружение.
•Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, кетоконазол, итраконазол) Вам может понадобиться подбор дозы (пожалуйста, прочтите раздел ПОДБОР ПРАВИЛЬНОЙ ДОЗЫ ДЛЯ ВАС).
•ВИАГРА не должна применяться совместно с какими-либо другими препаратами, вызывающими эрекцию. Это таблетки или инъекции; лекарства, которые вводятся в пенис; имплантанты или вакуумные насосы.
Особенности применения
После приема силденафила возможно развитие головокружения и нарушений зрения. Вы должны убедиться в отсутствии указанных расстройств перед тем, как сесть за руль или приступить к управлению механизмами.
Меры предосторожности
Обязательно сообщите врачу:
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь были какие-либо проблемы с сердцем (например, стенокардия (боли за грудиной), сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, перенесенный инфаркт миокарда, или стеноз (сужение) аорты;
• Если у Вас был инсульт;
• Если у Вас было низкое или высокое кровяное давление;
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь была потеря зрения тяжелой степени;
• Если у Вас были проблемы с почками;
• Если у Вас были проблемы с печенью;
• Если у Вас были заболевания крови, включая серповидно-клеточную анемию или лейкоз;
• Если у Вас аллергия на силденафил или какой-либо другой ингредиент таблеток ВИАГРЫ;
• Если у Вас деформация пениса (болезнь Пейрони), или когда-либо была эрекция продолжительностью более 4 часов;
• Если у Вас было язвенное кровотечение или какое-либо другое кровотечение;
• Если Вы принимаете любые другие лекарства.
Что будет, если принять виагру здоровому мужчине, женщине или ребенку?
Секрет Виагры или о том, откуда появляется мужская сила
Препараты на основе силденафила, к которым относится Виагра, помогают стимулировать нервы полового члена. Это приводит к расслаблению мышц кавернозных тел, наполнению пениса кровью и появлению эрекции. При эректильной дисфункции связь между мозгом и нервами нарушается, что исключает процесс наполнения пениса кровью в самый ответственный момент.
То есть Виагра и подобные по действию препараты влияют на естественный механизм возникновения эрекции, а не на сексуальное желание. Поэтому, если желания не было, Виагра может не подействовать. Как утверждают медики, все зависит от причины, приведшей к проблемам с эрекцией. В частности, при употреблении алкоголя, препараты на основе силденафила не действуют. Это объясняется тем, что спиртосодержащие напитки уменьшают приток крови к половому члену.
Что будет, если выпить Виагру здоровому мужчине?
Препараты на основе силденафила, в том числе Виагра, показаны к применению тем мужчинам, которые столкнулись с эректильной дисфункцией. Если человек абсолютно здоров, нет смысла в приеме таблеток. Хотя препарат прошел клинические испытания, лучше не принимать его без надобности. Хотя бы потому, что он имеет побочные эффекты. Например, то, что от Виагры можно ослепнуть, не является выдумкой, но это случается редко. Производители таблеток предупреждают об этом в противопоказаниях. В частности, употребление Виагры может вызвать такие проблемы со зрением как потерю четкости и повышение чувствительности к свету.
Если здоровый человек все же решит ее попробовать, наблюдается сокращение рефрактерного периода (перерывы между двумя половыми актами) примерно на 10 минут. Это подтверждает исследование, опубликованное в январе 2000 года в журнале «Human Reproduction».
То есть мужчины могут попробовать таблетку, если им интересно. Но надо помнить, что в случае превышения рекомендуемой дозы, есть риск возникновения сердечного приступа или длительной эрекции (около 4 часов). Последняя грозит развитием гангрены полового органа, что может привести к его ампутации.
Что будет, если женщина выпьет Виагру?
Эпизод сериала «Секс в большом городе» говорит об опыте употребления Виагры женщинами. Главная героиня Саманта активно экспериментировала с Виагрой ради сексуального удовольствия. Есть ли эффект? Возможно, частично. Поскольку действие силденафила на женский организм до сих пор является объектом исследований.
В интервью изданию «Metro News» эксперт «MedExpress» доктор Клэр Моррисон отметила то, что препарат увеличивает приток крови к половым органам женщины, но, видимо, не влияет на женское сексуальное желание. Это может говорить о том, что при наличии проблем с либидо, Виагра женщине не поможет. Одновременно побочные эффекты препарата (головные боли, расстройство желудка, покраснение кожи, головокружение) могут проявляться как у женщин, так и у мужчин. Иначе говоря, если сознательно или бессознательно женщина выпьет Виагру, она вряд ли будет чувствовать безумное сексуальное желание. Но сможет получить проблемы со здоровьем. В то же время некоторые женщины говорят о том, что препарат им действительно помогает. Однако все индивидуально. Если женщина решила иногда экспериментировать с Виагрой, сначала стоит проконсультироваться с гинекологом.
Что будет, если Виагру выпьет ребенок?
Детям противопоказано принимать препараты на основе силденафила, так как они не предназначены для употребления в детском возрасте. Это касается как детей младшего возраста, так и подростков. Если подросток столкнулся с проблемой эректильной дисфункции, необходимо обратиться за помощью к урологу и не экспериментировать с таблетками Виагры.
Однако, как свидетельствует портал «CBS News», врачи могут назначить Виагру младенцам и некоторым детям с диагнозом легочная гипертензия. Но это касается только конкретных случаев. Такой метод лечения распространен в Индии, США, Канаде и Великобритании. Несмотря на то, что некоторые критики говорят о рисках такого подхода к выздоровлению, ведь препарат не тестировался на детях. Поэтому неизвестно, какая именно доза может считаться безопасной для детей того или иного возраста. Даже представитель «Pfizer» в интервью изданию «Reuters» по этому вопросу уклоняется от предоставления конкретного ответа.
Виагра® (100 мг)
Инструкция
Торговое название
Виагра®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.
Исследования in vitro
Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.
Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина