сульфаниламиды что это такое

Сульфадимезин (Sudfadimesine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сульфадимезин

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.

Фармакокинетика

Показания препарата Сульфадимезин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Длительность терапии: 5-7 дней.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Длительность терапии: 10-14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводяших путей

Длительность терапии: 7-10 дней.

Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.

При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).

Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).

Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).

Антациды снижают всасывание в кишечнике.

При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения препарата Сульфадимезин

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Сульфацил-натрий : инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав

активное вещество: сульфацетамида натрия (сульфацила натрия) – 1500,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия тиосульфат, 1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Сульфаниламиды.

Фармакологическое действие

Сульфацил-натрий – сульфаниламидный антимикробный препарат широкого спектра действия. Обладает бактериостатическим действием.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus antracis, Corynebacterium diphteriae, Yersiniapestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Возможно развитие резистентности к сульфацетамиду.

Показания к применению

В составе комплексной терапии. Инфекционно-воспалительные заболевания глаз, вызванные чувствительными к препарату бактериями: конъюнктивиты, блефариты, гнойные язвы роговицы, гонорейные заболевания глаз у взрослых. Не рекомендуется применять сульфацил натрия при вирусной или грибковой инфекции глаз. Он используется только для лечения инфекций, вызванных бактериями.

Способ применения и дозы

Для лечения конъюнктивита у взрослых закапывают в конъюнктивальный мешок через каждый час по 1-2 капли раствора, в последующие 3-4 дня – 5-6 раз в сутки.

Для лечения блефарита у взрослых частота инстилляций в первые дни составляет до 6-8 раз и уменьшается до 3-4 раз в день по мере улучшения состояния, длительность лечения – 3-5 дней.

Для лечения гнойной язвы роговицы в составе комплексной терапии в виде инстилляций – 5-6 раз в день в течение 5-7 дней.

При лечении гонорейных и хламидийных заболеваний глаз у взрослых в составе комплексной терапии – по 1-2 капли 5-6 раз в день в течение 4-6 недель. При положительной динамике на фоне проводимого лечения число инстилляций капель уменьшают в каждую последующую неделю.

Лекарственную форму, содержащую 300 мг/мл активного вещества, предпочтительнее использовать у взрослых.

Рекомендации по использованию флаконов с крышкой-капельницей:

Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните операции, представленные ниже в тексте и на рисунках 1-6.

1. Достать флакон из упаковки (рисунок 1).

2. Расположить ножницы под углом 45 градусов к крышке, подцепив её нижний край, движением, направленным вверх, снять алюминиевый колпачок вместе с резиновой крышкой (рисунок 2).

3. Достать капельницу из упаковки и плотно надеть на флакон (рисунок 3).

4. Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подождать несколько секунд. В случае большого пузырька флакон вернуть в исходное положение, а затем медленно действие повторить, аккуратно постучав по дну флакона (рисунок 4).

5. Произвести закапывание, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку (рисунок 5).

6. Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой (рисунок 6).

Побочное действие

В отдельных случаях возможно раздражение тканей глаза (покраснение, зуд, отек век, жжение, слезотечение), аллергические реакции.

Сообщение о нежелательном действии

Если у Вас появились побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам или вспомогательным веществам в анамнезе.

Передозировка

Симптомы: при частом применении препарата возможно покраснение, зуд, отек век, значительное раздражение слизистой оболочки глаза.

В этом случае лечение продолжают раствором сульфацила меньшей концентрации, в случае необходимости отменяют препарат и назначают симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Только для местного применения. Нельзя вводить инъекционно.

Редко отмечались летальные случаи вследствие возникновения тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические изменения системы крови.

Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. Отмечалась сенсибилизация к сульфаниламидам у людей, в анамнезе которых отсутствовала гиперчувствительность к сульфаниламидам. При появлении первых признаков гиперчувствительности, сыпи на коже или других серьезных побочных реакций применение лекарственного средства следует прекратить.

Пациенты с Повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам (гидрохлортиазид), производным сульфонилмочевины (глибенкламид) или ингибиторам карбоангидразы (диакарб) могут иметь повышенную чувствительность к сульфацилу.

Возможен чрезмерный рост микроорганизмов, нечувствительных к сульфацетамиду, а также грибковой флоры.

Антибактериальная активность лекарственного средства снижается в присутствии высоких концентраций парааминобензойной кислоты при наличии большого количества гнойного отделяемого.

Необходимо прекратить терапию в случае появления симптомов аллергии, а также при усилении боли и других признаков инфекционно-воспалительного процесса, увеличении количества гнойного отделяемого.

Дети. Данную лекарственную форму не применяют у детей.

Применение во время беременности и в период лактации

Неизвестно, какое влияние сульфацил натрия может оказывать на плод. Не рекомендуется использовать сульфацил натрия беременным без консультации врача. Неизвестно, проникает ли сульфацил натрия в грудное молоко. Не рекомендуется использовать сульфацил натрия кормящим матерям без консультации врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении, управлении промышленным оборудованием или при выполнении другой опасной работы. Сульфацил натрия может вызвать ухудшение зрения. Если вы испытываете затуманенное зрение, воздержитесь от опасной деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с новокаином, дикаином, анестезином бактериостатический эффект лекарственного средства уменьшается.

Дифенин, ПАСК, салицилаты усиливают токсичность сульфацила натрия.

При применении сульфацила натрия с антикоагулянтами непрямого действия повышается специфическая активность последних.

Сульфацил натрия при местном применении несовместим с солями серебра.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Замораживание недопустимо.

Хранить в недоступном для детей месте.

Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С в течение 4 недель.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 5 мл во флаконах. Флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Условия отпуска

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

Источник

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламидные препараты — химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида) с общей формулой:

Амид сульфаниловой к-ты синтезирован Гельмо (P. Gelmo) в 1908 г. Однако применение этого вещества в медицинской практике было начато только в 1935 г. В 1932—1935 гг. исследованиями Г. Домагка была установлена высокая активность пронтозила (сульфаниламидоортохризоидина) при экспериментальной стрептококковой инфекции. Пронтозил был синтезирован в качестве азокрасителя в 1932г. Митчем и Кларером (F. Mietzsch, J. Klarer). В СССР аналогичное соединение было синтезировано в 1935 г. О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым и получило название «красный стрептоцид». В 1935 г. супругами Трефуэль (J. Trefouel, J. Trefouel), Нитти (F. Nitti) и Д. Бове было показано, что в результате биотрансформации пронтозила в организме образуется его активный метаболит — амид сульфаниловой к-ты, к-рый определяет антимикробную активность пронтозила. В связи с этим было предложено применять в мед. практике вместо пронтозила амид сульфаниловой к-ты, к-рый в СССР получил название «белый стрептоцид» (см. Стрептоцид).

Синтезировано более 10 тыс. различных производных сульфаниламида, из к-рых св. 130, начиная с 1935 г., применялись в мед. практике. В современной медицине используется ок. 40 химиотерапевтических препаратов данного ряда. Синтез производных сульфаниламида осуществлялся по линии получения соединений, замещенных по водороду сульфамидной группы (R1, производные по N1) или по водороду аминогруппы (R2, производные по N4). Установлено, что для проявления антимикробного действия С. п. необходимо наличие у них незамещенной аминогруппы в пара-положении к сульфамидной, т. e. у N4. Введение нек-рых гетероциклов (пиримидина, пиридазина, пиразина и др.) вместо водорода сульфамидной группы, т. е. в положение у N1 (R1), существенно повышает степень активности С. п. Замещение водорода аминогруппы у N4 (R2) сопровождается значительным снижением и даже полной утратой антимикробной активности соединений. Такого рода соединения проявляют антимикробную активность в организме только в том случае, если в процессе биотрансформации они подвергаются гидролитическому или восстановительному расщеплению с образованием свободной аминогруппы в положении N4. Эту закономерность используют в целях получения специальных препаратов для лечения кишечных инфекций. К числу таких С. п. относятся, напр., фталазол (см.), фтазин (см.) и другие N4 — замещенные С. п., к-рые характеризуются отсутствием или крайне низкой антибактериальной активностью in vitro, плохой растворимостью и незначительной степенью всасывания из жел.-киш. тракта. Однако такие препараты в кишечнике гидролизуются и превращаются в активные метаболиты со свободной в положении N4 аминогруппой, чем обусловлена их эффективность при кишечных инфекциях.

Сульфаниламидные препараты — белые или желтовато-белые кристаллические порошки без запаха, нек-рые из них имеют горьковатый вкус. Окрашенными являются С. п. из числа производных, среди к-рых практическое значение имеют так наз. салазосульфаниламиды, напр., салазопиридазин (см.) и салазодиметоксин (см.). С. п. в виде оснований плохо растворимы в воде. Хорошо растворимы в воде их натриевые и метилглюкаминовые соли, к-рые используют для приготовления растворов С. п. и в т. ч. инъекционных.

Сульфаниламидные препараты имеют широкий спектр антимикробного действия. К ним чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, нек-рые простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы), хламидии, актиномицеты, микобактерии лепры. На чувствительные микроорганизмы С. п. действуют бактериостатически. Бактерицидный эффект они могут оказывать только в высоких концентрациях, в к-рых они не накапливаются в организме при применении в терапевтических дозах.

Механизм антимикробного действия Сульфаниламидных препаратов обусловлен тем, что они блокируют синтез дигидрофолиевой к-ты на стадии образования дигидроптериновой к-ты, т. к. благодаря структурному сходству с ПАБ К — парааминобензойной кислотой (см.), участвующей в синтезе дигидроптериновой к-ты, С. п. вытесняют ПАБК из соответствующей ферментной системы и одновременно ингибируют фермент, к-рый катализирует эту стадию синтеза. Угнетение образования дигидрофолиевой к-ты под влиянием С. п. приводит к нарушению биосинтеза нуклеотидов, что сопровождается задержкой развития и размножения микроорганизмов. При избытке в среде ПАБ К и ее производных, напр., новокаина, анестезина и др., а также метионина, фолиевой к-ты, пуриновых и пиримидиновых оснований антимикробная активность С. п. снижается. Уменьшение активности С. п. в присутствии гноя и раневого отделяемого связано с высоким содержанием в этих субстратах ПАБ К и других антагонистов С. п.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Напр., выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости от скорости их выделения среди Сульфаниламидных препаратов данной группы различают:

1) препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 час.) — стрептоцид (см.), норсульфазол (см.), сульфацил (см.), этазол (см.), сульфадимезин (см.), уросульфан (см. Сульфанилмочевина) и др.;

2) препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10—24 час.) — сульфазин (см.), сульфаметоксазол, сульфафеназол, метилсульфазин и др.;

3) препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 час.) — сульфапиридазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфамонометоксин (см.), сульфаперин и др.;

4) препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 час.) — сульфален, сульфадоксин, сульфакломид.

Сульфаниламидные препараты пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим в значительных количествах (до 50—90%) ре-абсорбируются в почечных канальцах, вследствие чего они медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из жел.-киш. тракта С. п. относятся сульгин (см.), фталазол и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций.

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые соли (напр., натриевые) препаратов, хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта, напр., норсульфазол-натрий, этазол-натрий, стрептоцид растворимый и др. Препараты данной подгруппы применяют местно для лечения гнойных инфекций кожи и слизистых оболочек, инфицированных ран и т. п.

Кроме того, среди С. п. выделяют так наз. салазосульфаниламиды — азокрасители, синтезированные на основе нек-рых С. п. системного действия и салициловой кислоты (см.). К их числу относятся: салазопиридазин (см.), салазодиметоксин (см.) и сульфасалазин, к-рые применяются для лечения неспецифического язвенного колита.

В современной клинической практике широко применяются также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и нек-рые производные диаминопиримидина (напр., триметоприм), к-рые потенцируют действие С. п. путем нарушения синтеза тетрагидрофолиевой к-ты за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы. К числу таких комбинированных препаратов относится бисептол (син.: бактрим, котримоксазол, септрин и др.), содержащий сульфаметоксазол и триметоприм (в отношении 5:1). В отличие от С. п. бисептол действует бактерицидно, имеет более широкий спектр антимикробной активности и эффективен в отношении штаммов, устойчивых к С. п.

В практике используются и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Напр., для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена или сульфадоксина с хлоридином (см.), а для лечения токсоплазмоза — комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламидные препараты применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче-и мочевыводящих путей и т. д.) используют С. п., хорошо всасывающиеся из жел.-киш. тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С. п., плохо всасывающиеся из жел.-киш. тракта (иногда в комбинации с хорошо всасывающимися С. п.).

Разовые и курсовые дозы Сульфаниламидных препаратов, а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4—6 г, назначая их в 4—6 приемов (курсовые дозы 20—30 г); С. п. средней продолжительности действия — в суточных дозах 1—3 г, назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10— 15 г); С. п. длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5—2 г (курсовые дозы до 8 г). С. п. сверхдлительного действия назначают по двум схемам: 1) ежедневно в начальной дозе (в первый день ) 0,8—1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; 2) по 1 разу в неделю в дозе 1,5 — 2 г. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями, невритами, нарушениями со стороны ц. н. с. (головная боль, головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Следует также иметь в виду, что вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Сульфаниламидные препараты противопоказаны при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы.

Библиография: Кивман Г. Я., Рудзит Э. А. и Яковлев В. П. Фармакокинетика химиотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 217,М., 1977; Падейская E. Н. и Полухинa Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Experimental chemotherapy, ed. by R. J. Schnitzer a. F. Hawking, v. 2, pt 1, p. 169, 249, N. Y.—L., 1964; Klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie, hrsg. v. H. P. Kuemmerle u. a., Munchen, 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Источник

Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов

Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Фавилавир (фавипиравир)

Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Нелфинавир

В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

Что делать, пока нет вакцины

Комментарий эксперта

Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Источник