чем разбавить ампициллин для уколов
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Код АТХ
Фармакодинамика:
Активен в отношении:
грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммов не вырабатывающих пенициллиназу и другие бета-лактамазы Streptococcus spp. (в т.ч. альфа- и бета- гемолитических стрептококков Streptococcus pneumoniae) Bacillus anthracis Listeria spp.
Умеренно активен против большинства энтерококков Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).
Неотрицательных аэробных бактерий (штаммов не вырабатывающих бета-лактамазу): Haemophilus influenzae Bordetella pertussis Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Yersinia multocida (ранее Pasteurella) многие виды Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli;
анаэробов: Clostridium spp.
Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa Proteus vulgaris большинства штаммов Klebsiella зрр.и Enterobacter spp. некоторых штаммов Escherichia coli микоплазм хламидий риккетсий.
Фармакокинетика:
Показания:
— нижних дыхательных путей (бронхит пневмония абсцесс легкого);
— ЛОР-органов (синусит тонзиллит средний отит);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит пиелит цистит уретрит);
— инфекции билиарной системы (холангит холецистит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции опорно-двигательного аппарата;
— инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф дизентерия сальмонеллез сальмонеллезное носительство);
— абдоминальные инфекции (перитонит);
— эндокардит (профилактика и лечение);
— гонорея (в т.ч. гонорейный уретрит гонорейный цервицит);
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печёночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации.
С осторожностью:
Бронхиальная астма поллиноз и другие аллергические заболевания почечная недостаточность кровотечения в анамнезе беременность детский возраст до 1 месяца.
Способ применения и дозы:
Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения локализации инфекции и чувствительности возбудителя инфекции.
Максимальная суточная доза 14 г/сут.
Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к препарату.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз гастрит сухость во рту изменение вкуса боль в животе рвота тошнота диарея стоматит глоссит умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность тревожность спутанность сознания изменение поведения депрессия головная боль тремор судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз анемия.
Местные реакции: боль в месте введения инфильтраты.
Прочие: интерстициальный нефрит нефропатия суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма) кандидамикоз влагалища.
Передозировка:
Симптомы: проявление токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции) лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Синергизм антибактериального действия наблюдается при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками (но не смешивании в одном шприце!).
Особые указания:
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи возникающей на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
Во флаконах вместимостью 10 мл 20 мл.
1 5 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
50 флаконов с 10-15 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.
Условия хранения:
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Код АТХ
Фармакодинамика:
Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки и Streptococcus pneumoniae Staphylococcus spp. Bacillus anthracis Clostridium spp. большинство энтерококков в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli) микроорганизмов аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. всех штаммов Pseudomonas aeruginosa большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика:
Равномерно распределяется в органах и тканях организма обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной перитонеальной амниотической и синовиальной жидкостях ликворе содержимом волдырей моче (высокие концентрации) слизистой оболочке кишечника костях желчном пузыре легких тканях женских половых органов желчи в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое) придаточных пазухах носа жидкости среднего уха слюне тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Показания:
Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит тонзиллит фарингит средний отит бронхит пневмония абсцесс легкого) инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит пиелит цистит уретрит) инфекции билиарной системы (холангит холецистит) гонорея хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина) цервицит инфекции кожи и мягких тканей: рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез листериоз инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф дизентерия сальмонеллез сальмонеллоносительство перитонит) эндокардит (профилактика и лечение) менингит бактериальная септицемия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации детский возраст (до 1 мес).
С осторожностью:
Способ применения и дозы:
Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).
При разовой дозе превышающей 2 г препарата вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (75-15 мл соответственно) затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.
Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз стоматит гастрит сухость во рту изменение вкуса боль в животе рвота тошнота диарея глоссит нарушение функции печени умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность тревожность спутанность сознания изменение поведения депрессия судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз анемия.
Местные реакции: боль в месте введения инфильтраты при внутримышечном введении. Прочие: интерстициальный нефрит нефропатия суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма) кандидоз влагалища.
Передозировка:
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота рвота диарея нарушение водноэлектролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:
Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания:
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При одновременном применении эстроген содержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 05 г.
Упаковка:
По 05 г активного вещества во флаконы стеклянные герметично укупоренные резиновыми пробками обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.
По 1 флакону с инструкцией по применению препарата помещают в пачки из картона.
По 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки с перегородками из картона.
Для стационаров. По 1-50 флаконов с приложением равного количества инструкций по применению помещают в коробки с перегородками из картона.
Условия хранения:
Список Б. В сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 20 °С.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Ампициллин (1000 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, Санавита Фармасьютикэлс ГмбХ)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг и 1000 мг
Состав
Описание
Белый или почти белый гигроскопический порошок
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. Около 17-20% ампициллина связывается с белками плазмы. Объем распределения – около 15 л.
Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако при воспалении мозговой оболочки концентрация препарата в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме.
Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме с мочой и желчью. После парентерального введения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% дозы выделяется в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения составляет 50-60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8-20 часов. Период полувыведения увеличен также у новорожденных детей (2-4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного введения составляет около 194 мл/мин.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, охватывает такие грамположительные микроорганизмы как, стрептококки, энтерококки, не продуцирующие пенициллиназу стафилококки, пневмококки, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, менингококки, гонококки и Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli.
Morganella morganii и Providenica rettgeri почти полностью устойчивы к препарату.
Терапевтический спектр ампициллина не охватывает Pseudomonas aerogenes и все пенициллиназа-продуцирующие организмы.
В зависимости от частоты назначения, увеличивается вероятность образования бета-лактамазы и развития устойчивости к ампициллину
Показания к применению
Острые и хронические бактериальные инфекции различной тяжести и локализации с учетом чувствительными возбудителя:
— бактериальный менингит, эндокардит, остеомиелит, септицемия
— инфекции дыхательных путей (включая коклюш)
— инфекции мочеполовых путей
— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
— инфекции желудочно-кишечного тракта (включая санацию хронических носителей сальмонеллёза)
— инфекции кожи и мягких тканей
— воспалительные заболевания глаз
Способ применения и дозы
При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.
Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.
Как правило, ампициллин применяют в течение 7-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов ампициллин должен применяться не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.
При нарушении функции почек
Зависит от скорости клубочковой фильтрации:
— при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы
— при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.
При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.
Возможные нарушения электролитного баланса
У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.
Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.
Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.
5 мл готового 10% раствора ампициллина содержит 531,5 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 0,5 г ампициллина и 31,5 мг (1.43 ммоль) натрия.
10мл готового 10% раствора ампициллина содержит 1063 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 1,0 г ампициллина и 65,8 мг (2.86 ммоль) натрия.
Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций ( 500 мг – соответственно в 5 мл воды для инъекций).
Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.
Ампициллин (10% раствор) вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.
При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.
Ампициллин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 5% раствором левулезы.
Побочные действия
— припухлость и болезненное ощущение в месте введения препарата, экзантема, зуд, покраснение
— тошнота, рвота, метеоризм, диарея
— лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит
— воспаления слизистой оболочки (чаще полости рта)
— локальный флебит и в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)
— возбуждение центральной нервной системы, клонусы и пароксизмы
— повышение уровня трансаминаз
— обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови
— острый интерстициальный нефрит (чаше без выраженной клинической симптоматики)
— тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения
— псевдомембранозный, геморрагический колит
— головная боль, судороги
— отек Квинке, злокачественная эксудативная эритема Стивенса-Джонсона
Противопоказания
— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам
— аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики
— инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
— беременность и период лактации
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)
Лекарственные взаимодействия
Из-за возможного снижения терапевтического эффекта ампициллин не должен применяться в комбинации с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками (такие как, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды и хлорамфеникол).
Одновременное назначение с пробенецидом приводит к уменьшению выведения ампициллина с мочой, повышению концентрации препарата в крови и желчи и увеличению времени его выведения.
Ампициллин может временно снижать эффективность оральных противозачаточных средств, поэтому при назначении препарата рекомендуется дополнительное применение барьерных методов контрацепции.
Не ферментативные методы анализа сахара в моче могут давать ложноположительные результаты, что наблюдается при определении содержания пигментов мочи.
Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется проведение корректировки дозы. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).
Форма выпуска и упаковка
По 500 мг и 1000 мг в стеклянные флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.
По 50 флаконов вместе с 50 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Производитель
САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство фирмы «САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ»
Ампициллин
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На один флакон: 0,5 г 1,0 г 2,0 г
(в пересчёте на ампициллин) 0,5 г 1,0 г 2,0 г
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ампициллин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов — основного компонента клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/ Staphylococcus spp. (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella p ertussis, некоторых штаммов Hemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Helicobacter pylori; некоторых анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella melaninogenica.
Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.
Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp. и Streptococcus pneumoniae, всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., большинства штаммов Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Максимальные концентрации (Сmax) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина Сmax варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28 %.
Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, лёгких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.
Период полувыведения ампициллина — около 1 часа.
Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично — через кишечник. От 75 % до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:
— инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);
— интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
— инфекции желчевыводящих путей (в том числе холецистит, холангит);
— инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);
-инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);
— инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);
— инфекции костей и суставов;
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
С осторожностью
Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжёлые нарушения функции почек, печёночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг — 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжёлой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза — 8-14 г.
Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, «малым» операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях — 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.
У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.
Для профилактики бактериального эндокардита — 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.
Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг — по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.
Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг — 25-50 мг/кг каждые 6 ч.
Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина — 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.
Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина ещё 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Правила приготовления раствора и введение
Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг — 1.8 мл, 1 г — 3.5 мл и 2 г — 6.8 мл растворителя.
Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г — 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
Побочное действие
Аллергические реакции: возможны — зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отёк, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печёночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая «ампициллиновая» сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.
Передозировка
Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжёлых случаях: гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определённую последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.
При совместном применении с другом» бактерицидными антибиотиками (в том числе аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счёт снижения его канальцевой секреции.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс).
Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Аллопуринол повышает риск развития «ампициллиновой» кожной сыпи.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении ещё 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.
0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.
Растворитель — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объёмом 5 мл.
1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
Хранение
В сухом защищённом от света, при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.