чем отличается метопролол и бисопролол

Чем отличается препарат Метопролол от Бисопролола и что из них лучше?

Группа бета-адреноблокаторов насчитывают десятки лекарственных средств, которые отличаются как по эффективности, так и по стоимости. Но есть два препарата, которые назначаются чаще других – Метопролол или Бисопролол, поэтому стоит разобраться, что из них лучше выбрать в каждом конкретном случае.

Обзор Метопролола и Бисопролола и принцип их действия

Метопролол – это селективный блокатор бета-1-адренорецепторов, который выпускается под различными торговыми названиями: Корвитол 100, Эгилок, Эмзок и другие. По химическому составу выделяют 2 формы – это метопролола тартрат и метопролола сукцинат. Всасывание в организме происходит довольно быстро, экскретируется с организма почками в течение 6 часов, но действует около 12.

Применяется при патологиях сердечной мышцы и сосудистых стенок, таких как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, а также для снижения частоты сердечных сокращений. Можно вводить как внутривенно, так и принимать перорально (в виде таблеток). Форма выпуска – круглые, белые таблетки по 25, 50 и 100 мг, и ампулы по 5 мг.

Фармакологическое действие Метопролола

Селективный бета-1-адреноблокатор Бисопролол, обладает антиангинальным (улучшает кровоснабжение, питание и метаболизм миокарда) и гипотензивным (снижает давление в артериях) действиями. Снижает сердечный выброс, частоту сокращений сердца и уменьшает потребность сердца в кислороде.

Является липофильным веществом, что позволяет ему достаточно эффективно всасываться в пищеварительном тракте. 50% препарата метаболизируется в печени, а остальные 50% – выводятся почками. Назначается раз в сутки, так как действует в течение 24 часов.

Препараты блокируют бета1-адренорецепторы, размещенные в различных органах по всему телу человека. Таким образом, они нейтрализуют влияние циркулирующего в крови адреналина, а также симпатических нервов на сердечную мышцу. Снижение симпатического влияния ведет к уменьшению величины сердечного выброса, замедлению сердечного ритма, снижению частоты сердечных сокращений и, как следствие, приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде.

Действие бета 1-адреноблокаторов

Одновременно происходит снижение возбудимости сердечной мышцы и замедление внутрисердечной проводимости. Эффект препаратов, связанный с уменьшением потребности в кислороде, приводит и к еще одному следствию – это снижение риска развития ишемии сердца.

Существенным плюсом препаратов, по сравнению с другими адреноблокаторами, является один нюанс в их механизме действия, – они не суживают сосуды мозга, почек, скелетных мышц и не повышают тонус мускулатуры бронхов. Это, несомненно, делает Метопролол и Бисопролол более безопасными, в сравнении с Анаприлином и его аналогами.

Показания и противопоказания

Благодаря своему влиянию на симпатоадреналовую систему, бета-1-адреноблокаторы могут использоваться для лечения заболеваний, связанных с недостаточным питанием сердечной мышцы. Это такие патологические состояния как:

Боли при стенокардии

Препараты принимают с осторожностью в случае инфаркта миокарда, так как они способны снижать сократительную способность миокарда, которая при инфаркте и так снижена. Помимо этого, благоприятно влияют средства на пациентов, страдающих от повышенного сердцебиения с нарушениями ритма и повышенного давления.

У детей Метопролол применяют редко. Только в случае, если нет эффекта от других бета-адреноблокаторов (включая пропранолол). Достаточные сведения безопасного использования обоих препаратов у детей отсутствуют.

Бисопролол и Метопролол имею такие противопоказания:

Инструкция по применению

Оба препарата имеют различную схему приема в лечении сердечных заболеваний:

Помимо перечисленного, Метопролол назначают в различных дозировках при таких патологических состояниях:

Препараты можно совмещать с Мефлохином и ингибиторами МАО, такими как Изокарбоксазид, Транилципромин, Ипрониазид, Ниаламид.

Если пациенты дополнительно принимают ганглиоблокаторы и другие бета-блокаторы, они должны находиться под постоянным наблюдением медперсонала.

Не рекомендуется совмещать лечение бета-1-адреноблокаторами с такими классами препаратов:

Основные отличия и эффективность

В чем разница между Бисопрололом и Метопрололом? Метопролол имеет гораздо больший спектр действия, его можно назначать не только при стенокардии и гипертензии, но и при постинфарктных состояниях, аритмиях и гипертиреозе. Но длительность его эффекта, а также биодоступность, значительно ниже. Выводится он только печенью, в отличие от Бисопролола.

Последний можно назначать всего раз в сутки и в значительно меньших дозах. Также имеются отличия и в побочных явлениях, которые при приеме Бисопролола возникают гораздо реже.

Более подробно отличия представлены в сравнительной таблице.

Судить об эффективности невозможно, не учитывая диапазон их терапевтического эффекта, который значительно выше у Метопролола. Но его более проблематично назначать на длительный срок в связи с большим спектром побочных явлений. Хоть препараты и относятся к одной группе, действующее вещество у них не одно и то же. С этим и связана большая безопасность приема Бисопролола.

Побочные эффекты

Побочные явления могут связываться с индивидуальной непереносимостью компонентов, с неправильной дозировкой или же не иметь конкретных причин (возникать из-за самого механизма действия активных веществ). Среди побочных эффектов выделяют следующие:

Если сравнивать частоту побочных эффектов препаратов, то при приеме Бисопролола они гораздо менее выражены и встречаются реже.

Аналоги

Подбирать аналог должен только лечащий врач. Среди них можно выделить такие группы препаратов:

Данные препараты имеют различный состав и механизм действия, но их назначают для понижения давления, а также в терапии других патологий ССС.

Отзывы врачей и пациентов

Врачи и пациенты неоднозначно относятся к препаратам, но все же более позитивные отзывы характерны для Бисопролола. Это связанно с большей эффективностью и минимумом побочных явлений:

Оба лекарственных средства считаются эффективными в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Зачастую нельзя точно сказать какой препарат подойдет человеку, это сугубо индивидуально. Но оценивая характеристики обоих, можно с уверенностью назвать Бисопролол более безопасным и эффективным в лечении стенокардии и артериальной гипертонии. Он вызывает меньше побочных эффектов, не перегружает печень, имеет большую биодоступность и длительность эффекта.

Касательно других заболеваний вопрос эффективности остается не до конца изученным. В этом случае можно полагаться на советы лечащего врача, а также на индивидуальную переносимость лекарственных средств. Следует помнить, что диагноз артериальной гипертензии требует систематического приема препаратов. Иногда встречаются люди, которым не подходят оба лекарственных средства, в этом случае, подбор препарата осуществляется не один месяц.

Источник

Бисопролол в реальной кардиологии

Высокая селективность бисопролола обеспечивает безопасность его применения у больных сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, у курильщиков, больных с нарушениями функции печени и почек, не требуется кор

High selectivity of bisoprolol makes it safe for application with patients with diabetes, peripheral circulation disorders, lipidic exchange disorders, with smokers, patients with liver and kidneys disorders.It also does not require correction with elderly patients.

Ключом ко всякой науке является вопросительный знак.

Более двадцати лет прошло с тех пор, как английский фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за работы по созданию лекарств, влияющих на рецепторный аппарат. Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. Это ключевой показатель, принесший бета-адреноблокаторам (БАБ) успех.

Много лет основой терапии артериальной гипертензии (АГ) являлся «Бирмингемский квадрат»: а) ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты к рецепторам ангиотензина II, b) бета-адреноблокаторы, с) антагонисты кальция и d) тиазидные диуретики. Сенсация произошла в 2006 году в Британских рекомендациях по лечению АГ, бета-адреноблокаторы были исключены из списка основных препаратов для лечения АГ. Заговорили об окончании их эпохи. Так ли это?

В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств. Это селективность к подтипам рецепторов (бета1 и бета2), внутренняя симпатомиметическая активность (действие как частичного агониста), продолжительность действия, сочетанное влияние на альфа-адренорецепторы.

БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1- или бета1- и бета2-адренорецепторы. Пропранолол — типичный неселективный БАБ, соотношение влияния на бета1- и бета2-адренорецепторы равно 1. Для метопролола это соотношение составляет 6, для бисопролола — 12. Селективность является дозозависимой. Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». С увеличением дозы нежелательные эффекты увеличиваются [1, 2].

Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность.

Гидрофильные БАБ (атенолол, надолол, соталол):

Липофильные БАБ (пропранолол, бетаксолол, карведилол, метопролол, небиволол):

Бисопролол является амфофильным БАБ, так как растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие чего незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации.

Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами.

Можно сравнить фармакологические параметры бисопролола и другого популярного БАБ метопролола (табл.).

Основные сердечно-сосудистые эффекты БАБ:

Антигипертензивное действие:

Антиишемическое действие:

Улучшение функций миокарда:

Антиаритмическое действие:

БАБ должен быть лекарственным средством с доказанной эффективностью. Этими качествами в полной мере обладает бисопролол [3, 4].

Антиишемическая активность бисопролола доказана в исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) [5].

У больных стабильной стенокардией, получавших бисопролол (в дозе 10–20 мг в сутки) частота коронарных осложнений была достоверно ниже, чем у больных, получавших нифедипин (21,1% против 33,5%) при лучшей переносимости.

БАБ, в частности бисопролол, являются препаратами выбора для лечения ишемической болезни сердца (ИБС) с эпизодами безболевой ишемии, острого коронарного синдрома (ОКС), постинфарктным кардиосклерозом.

БАБ также являются препаратами выбора при многих нарушениях сердечного ритма. Длительное время считалось, что они более эффективны при суправентрикулярных, чем при желудочковых аритмиях. Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний. БАБ эффективно контролируют частоту сердечных сокращений (ЧСС) при постоянной форме мерцательной аритмии. По клинической эффективности при этой аритмии БАБ не уступают сердечным гликозидам, а в случае необходимости могут применяться в комбинации с ними.

С 2001 года БАБ применяют в качестве стандартной фармакотерапии хронической сердечной недостаточности (ХСН). Бисопролол включен в отечественные и международные классификации по лечению данного синдрома.

В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол.

При продолжении исследования CIBIS II (1999) достигнуто снижение риска общей смертности на 32%, снижение риска внезапной смерти на 45%.

Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо.

CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ.

CIBIS III — многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование, участниками которого были 1010 пациентов (средний возраст 72 года), страдающих ХСН легкой и средней степени тяжести и прежде не принимавших ни БАБ, ни ингибиторы АПФ. В первые шесть месяцев участники были рандомизированы в две параллельные группы, получавшие монотерапию бисопрололом или эналаприлом. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов.

К окончанию исследования (средний период наблюдения 1,2 года) выявить различий в эффективности и переносимости назначенных схем лечения не удалось. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола. Дополнительный анализ продемонстрировал, что в первые 6 месяцев монотерапии в группе бисопролола внезапными были 8 из 23 смертельных исходов, а в группе эналаприла — 16 из 32 (соотношение рисков (ОР) = 0,5, р = 0,107). В течение первого года таковыми были 16 из 42 смертей в группе больных, начавших лечение бисопрололом, и 29 из 60 — эналаприлом. Таким образом, в группе бисопролола внезапные летальные исходы наблюдались на 46% реже (ОР = 0,54, р = 0,049) [6].

До последнего времени у практических врачей сохраняются мифы об опасности БАБ. Но высокая степень селективности бисопролола в отношении бета1-адренорецепторов обуславливает высокую безопасность препарата у широкого контингента больных. Так, например, такие осложнения. как брадикардия, атриовентрикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, наблюдались только у 0,1–1% больных.

Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Проведенное исследование Chatterjee S. S., которое было посвящено изучению эффектов бисопролола у больных с бронхиальной астмой, показало, что бисопролол вызывал несущественное снижение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ₁) и сопротивление дыхательных путей, сравнимое с плацебо. Также прием бисопролола не ассоциируется с развитием сексуальной дисфункции, что было подтверждено в исследовании Prisant L. M. и соавт., где частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо. Следовательно, бисопролол является единственным БАБ, для которого убедительно доказано отсутствие влияния на сексуальную функцию у мужчин.

Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. Бисопролол также не влияет на содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови.

Поэтому у наших врачей бисопролол является одним из самых назначаемых БАБ. Высокая селективность обеспечивает безопасность его применения у больных с сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, курильщиков. Безопасен у больных с нарушениями функции печени и почек.

Высокая приверженность пациентов к лечению, принимающих бисопролол, обусловлена удобством применения (1 раз в сутки) независимо от приема пищи, возможностью деления таблетки и отсутствием особых условий хранения. Синдром отмены препарата практически не наблюдается.

Кардиологи предпочитают применять бисопролол, так как он назначается пациентам с коморбидной патологией, не требуется коррекции дозировки для пожилых, комбинируется с большинством антигипертензивных препаратов.

Литература

Т. В. Ткаченко, кандидат медицинских наук, доцент
Н. И. Фисун, кандидат медицинских наук, доцент
С. Ф. Гюнтер

ГБОУ ВПО «Омская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития» России, Омск

Источник

Возможности бисопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Бисопролол относится к самым высококардиоселективным бета-адреноблокаторам. Рассмотрены преимущества применения бисопролола при артериальной гипертензии, его использование при различных формах ишемической болезни сердца и выбор качественного препарата.

Bisoprolol is related to the most high-cardioselective beta-blockers. The advantages of bisoprolol use in arterial hypertension were considered, as well as its use in different forms of ischemic heart disease, and selection of high-quality medication.

В реальной клинической практике бета-адреноблокаторы (БАБ) — одни из наиболее широко используемых лекарственных средств в терапии сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Вопросы выбора БАБ по-прежнему сохраняют свою актуальность.

Как известно, бета-1-селективные АБ превосходят неселективные: они значительно меньше повышают периферическое сосудистое сопротивление, в большей степени уменьшают выраженность вазоконстрикторной реакции на катехоламины и, следовательно, более эффективны у курящих, реже вызывают гипогликемию у больных сахарным диабетом (СД), реже вызывают синдром отмены. Бета-1-селективные АБ могут применяться у больных с обструктивными заболеваниями легких, в меньшей степени изменяют липидный состав крови.

К одному из самых высококардиоселективных БАБ относится бисопролол (Бидоп). Сродство бисопролола к бета-1-адренорецепторам в 75 раз выше, чем к бета-2-адренорецепторам. В стандартной дозе препарат почти не оказывает блокирующего действия на бета-2-адренорецепторы и поэтому лишен многих нежелательных эффектов. Бисопролол в терапевтических дозировках (2,5–10,0 мг/сут) не вызывает бронхоспазма и не нарушает дыхательную функцию у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Кроме того, бисопролол не ухудшает функцию почек и внутрипочечную гемодинамику, не влияет на углеводный обмен и не повышает содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови [1].

Данные свойства обусловливают применение бисопролола при различных ССЗ, в первую очередь при артериальной гипертензии (АГ) и ишемической болезни сердца (ИБС).

Преимущества бисопролола при артериальной гипертензии

Основными показаниями при применении БАБ у больных АГ являются: ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), тахиаритмии, глаукома [2].

По антигипертензивной активности бисопролол не уступает другим БАБ и по ряду показателей превосходит их. Двойное слепое рандомизированное исследование BISOMET показало, что бисопролол, как и метопролол, снижает артериальное давление (АД) в покое, однако значительно превосходит метопролол по влиянию на систолическое АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС) при физической нагрузке [3]. Выраженная эффективность бисопролола у пациентов, ведущих активный образ жизни, побуждает назначать препарат более молодым пациентам с АГ.

В этой связи следует напомнить о мифах про влияние БАБ на эректильную функцию. Часто прием БАБ связывают с возможностью возникновения сексуальной дисфункции. В отношении бисопролола убедительно доказано отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин. Данное свойство бисопролола повышает приверженность к лечению молодых пациентов-мужчин, которые начинают страдать АГ в активные годы жизни. В исследовании L. M. Prisant и соавт. продемонстрировано, что частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо [4].

При сравнении бисопролола с антагонистами кальция (нифедипин) и ингибиторами ангитензинпревращаюшего фермента (ИАПФ) (эналаприл) выяснилось, что он обладает не меньшей антигипертензивной активностью. Более того, в сравнительном рандомизированном исследовании бисопролол (10–20 мг/сут) приводил к достоверному уменьшению индекса массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ) на 11%, что было идентично эффекту ИАПФ (эналаприл, 20–40 мг/сут) [5].

В другом исследовании изучали эффективность бисопролола в дозах 5–10 мг у больных АГ и гипертрофией миокарда левого желудочка (ГЛЖ). Через 6 месяцев индекс ММЛЖ достоверно уменьшился на 14,6%, толщина миокарда задней стенки левого желудочка (ЛЖ) и межжелудочковой перегородки на 8% и 9% соответственно, а объем полостей и фракция выброса ЛЖ не изменились. При этом регресс гипертрофии ЛЖ нельзя было объяснить одним лишь гипотензивным действием, у 5 пациентов, не достигших нормальных цифр АД, также отмечалось снижение индексов ММЛЖ [6].

Оценка органопротекторных свойств, в том числе влияния различных антигипертензивных препаратов на жесткость артериальной стенки, в настоящее время является предметом активного изучения и дискуссий. С учетом открытия новых маркеров сердечно-сосудистого риска приведем данные о влиянии бисопролола на центральное давление, пульсовое давление и жесткость сосудистой стенки. Жесткость сосудистой стенки — это один из главных факторов, определяющих пульсовое АД. И жесткость сосудистой стенки, и пульсовое давление тесно коррелируют с такими конечными точками, как сердечно-сосудистая смертность, инфаркт миокарда и инсульт. Еще более тесную взаимосвязь с сердечно-сосудистым риском имеет центральное, или аортальное, пульсовое давление [7].

Бисопролол в дозе 10 мг у пациентов с АГ приводил к достоверному снижению скорости пульсовой волны, а также улучшению эластичности плечевой артерии.

В исследовании ADLIB изучались эффекты различных классов антигипертензивных препаратов (амлодипин 5 мг, доксазозин 4 мг, лизиноприл 10 мг, бисопролол 5 мг и бендрофлуметиазид 2,5 мг) на показатели жесткости сосудистой стенки — центральное давление, отраженную волну и индекс аугментации. Наиболее выраженное снижение АД на плечевой артерии вызывал лизиноприл и бисопролол. Бисопролол наравне с лизиноприлом и амлодипином снижал центральное АД. При этом бисопролол оказывал противоположное влияние на индекс аугментации и скорость отраженной волны: индекс аугментации был выше при применении других препаратов, а скорость отраженной волны была максимальной при лечении бисопрололом [8].

Нельзя не остановиться на аспектах лечения АГ у тучных пациентов. АГ диагностируется у 88% больных с абдоминальным типом ожирения [9].

Несмотря на то, что БАБ относятся к основному классу препаратов в лечении АГ, ожирение и метаболический синдром не служат преимущественным показанием для их назначения, хотя использование БАБ у тучных пациентов имеет патогенетическое обоснование, учитывая ключевую роль гиперактивности симпатической нервной системы в развитии АГ при ожирении.

Боязнь назначить БАБ пациенту с метаболическим синдромом обусловлена опасениями ухудшения течения СД. БАБ обладают разным продиабетогенным потенциалом. Так, на фоне приема бисопролола и небиволола у больных АГ и СД не отмечалось изменения уровня глюкозы в крови, тогда как лечение с помощью атенолола приводило к достоверному повышению ее уровня. Было выявлено, что бисопролол не изменяет уровень глюкозы в крови у больных СД, при этом не требуется коррекции доз гипогликемических средств, что свидетельствует о его метаболической нейтральности [10].

Исследования с участием больных СД, проведенные с бисопрололом, показали, что благодаря высокой селективности препарат не оказывает существенного влияния на углеводный и липидный обмен и может применяться у больных СД.

Положительным свойством бисопролола для назначения тучным пациентам с АГ служит его уникальная возможность растворяться как в жирах, так и в воде (амфифильность). Бисопролол в связи с амфифильными свойствами на 50% подвергается биотрансформации в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде. Учитывая частое наличие у больных метаболическим синдромом «скомпрометированной» печени в виде неалкогольной жировой болезни печени, применение бисопролола оправдано для лечения АГ у данной категории пациентов. Амфифильность обусловливает сбалансированный клиренс бисопролола, что объясняет низкую вероятность его взаимодействия с другими препаратами и большую безопасность при применении у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью [11].

Полиморбидность и наличие у одного пациента одновременно ХОБЛ и ССЗ заставляет тщательно подходить к выбору БАБ. Установлено, что назначение БАБ пациентам с ХОБЛ, перенесшим инфаркт миокарда, снижает риск смертности на 40% (по сравнению с аналогичной группой пациентов без назначения БАБ). По данным S. Chatterjece, у больных с бронхиальной астмой изменения бронхиальной проходимости на фоне приема 10 и 20 мг бисопролола достоверно не отличались от таковых на фоне плацебо [12].

Кардиоселективный БАБ бисопролол у пациентов с ССЗ и сопутствующей ХОБЛ не оказывает отрицательного влияния на бронхиальную проходимость и улучшает качество жизни больных, тогда как менее селективные атенолол и метопролол ухудшали проходимость дыхательных путей у данной категории пациентов [13].

Применение бисопролола при различных формах ИБС

Отечественные рекомендации по диагностике и лечению ИБС [14] рассматривают БАБ как препараты первого ряда для лечения различных форм ИБС, в том числе служат необходимым компонентом терапии больных с инфарктом миокарда в анамнезе и ХСН. Именно в этих клинических ситуациях БАБ способны улучшить прогноз пациентов.

Антиангинальные свойства позволяют назначать бисопролол для профилактики ангинозных приступов пациентам со стабильной стенокардией напряжения. В многоцентровом клиническом исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) продемонстрировано, что бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных стабильной стенокардией и увеличивает вариабельность сердечного ритма [15]. В этом исследовании также показано влияние на улучшение прогноза при ИБС на фоне применения бисопролола. Доказано, что частота сердечно-сосудистых событий на фоне терапии бисопрололом достоверно ниже, чем при приеме нифедипина и плацебо.

Было также установлено, что по антиангинальной эффективности бисопролол сравним с атенололом, бетаксололом, верапамилом и амлодипином. В других исследованиях доказано, что бисопролол эффективнее предотвращает возникновение ангинозных приступов и в большей степени увеличивает толерантность к нагрузкам, чем изосорбида динитрат (используемый в виде монотерапии) и нифедипин. У больных стабильной стенокардией бисопролол может использоваться в сочетании с другими антиангинальными средствами (в частности, с нитратами и антагонистами кальция).

Установлено, что бисопролол значимо снижает риск инфаркта миокарда и смертности от ССЗ у пациентов, перенесших оперативные вмешательства на магистральных артериях. В качестве средства вторичной профилактики инфаркта миокарда оправдано применение бисопролола у стабильных больных, перенесших инфаркт миокарда (начиная с 5–7 суток заболевания) [16].

Выбор бисопролола

Учитывая широкий ассортимент лекарственных средств на российском рынке и необходимость адекватного выбора, весьма актуальна проблема взаимозаменяемости оригинальных препаратов на генерические по экономическим соображениям. Основное ограничение в повсеместном использовании оригинальных лекарственных средств — их высокая стоимость. С другой стороны, хорошо известен факт высокой эффективности оригинального препарата. При выборе генерика необходимо иметь данные о терапевтической биоэквивалентности оригинальному препарату. Для доказательства терапевтической эквивалентности требуется проведение клинического изучения генерика с выполнением сравнительных клинических исследований с оригинальным препаратом с целью изучения его эффективности и безопасности.

Подробнее остановимся на данных клинических исследований с участием российских пациентов с АГ и ИБС по оценке эффективности препарата Бидоп (бисопролол).

В 2012 г. К. В. Протасовым и соавт. проведено сравнение клинической эффективности и безопасности оригинального и генерического препаратов бисопролола для больных АГ и пациентов со стенокардией напряжения. Обследованы 30 больных АГ 1–2 степеней (средний возраст — 47 лет). Пациенты были рандомизированы в группы оригинального бисопролола и препарата Бидоп, которые назначали в стартовой дозе 5 мг/сут. Через 6 недель лечения и 2 недели отмывочного периода препарат заменили на альтернативный, после чего терапию продолжили до 6 недель. Схема исследования представлена на рис.

Исходно, на 2-й и 6-й неделях терапии регистрировали АД, ЧСС, нежелательные побочные реакции, анализировали результаты самостоятельного контроля АД (СКАД). Исходно и на 6-й неделе проводили суточное мониторирование АД (СМАД). К 6-й неделе лечения офисное АД достоверно снизилось в группе оригинального бисопролола на 23,0/10,5 мм рт. ст., в группе генерика — на 21,2/10,0 мм рт. ст., межгрупповые различия недостоверны. Целевой уровень АД (

О. Н. Корнеева, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник