чем отличается флюкостат и флуконазол
Лекарство от «молочницы» для женщин
Благодаря своим высокоспецифичным свойствам лекарство от «молочницы» ФЛЮКОСТАТ® действует исключительно на грибковые клетки и не подавляет жизнедеятельность бактерий, являющихся представителями нормальной микрофлоры желудочно-кишечного тракта и влагалища. Прием ФЛЮКОСТАТа не приводит к развитию дисбактериоза. 5 5. Инструкция по применению лекарственного препарата ФЛЮКОСТАТ® для медицинского применения
Флуконазол (действующее вещество препарата ФЛЮКОСТАТ®) способствует устранению симптомов острой неосложненной «молочницы», для него характерны:
Для того, чтобы помочь устранить симптомы заболевания у большинства женщин с острой формой неосложненной «молочницы», достаточно принять всего одну капсулу ФЛЮКОСТАТа в дозировке 150 мг.
Однократный прием флуконазола сопоставим с недельным курсом терапии некоторыми внутривлагалищными средствами против «молочницы». 8** * для МНН флуконазол
** в сравнении с препаратами МНН клотримазол
Лечение ФЛЮКОСТАТом зачастую более удобное и комфортное, в сравнение с вагинальными (локальными) средствами против «молочницы»:
ФЛЮКОСТАТ® можно принимать при любом способе контрацепции. В отличие от локальных лекарств от «молочницы», имеющих масляную основу, ФЛЮКОСТАТ® не способен нарушить целостности латексных контрацептивов (презерватива или диафрагмы). Также подтверждено, что пероральный прием флуконазола не снижает уровень эстрадиола – основного компонента оральных гормональных противозачаточных средств, и, следовательно, не снижает их контрацептивных свойств.
Производитель ФЛЮКОСТАТа постоянно совершенствуется и осуществляет проверку качества производства и сырьевых ингредиентов в соответствии с последними достижениями технического прогресса.
Надежность действия ФЛЮКОСТАТа проверена длительной историей его использования, а также положительным опытом применения миллионов женщин в России.
01. Флюкостат®
ФЛЮКОСТАТ® — современный противогрибковый препарат широкого спектра действия, обладающий высокой активностью в отношении грибов рода Candida, возбудителей «молочницы».
02. флуконазол
Флуконазол признан гинекологами всего мира «Золотым стандартом» в лечении вульвовагинального кандидоза («молочницы»). Его эффективность и безопасность доказаны многочисленными исследованиями, проведенными в различных странах мира. На текущий момент флуконазол является единственным противогрибковым препаратом для приема внутрь, который одобрен ВОЗ (Всемирной Организацией Здравоохранения) 1 Всемрная организция здравоохранения — специальное учреждение Организации Объединённых Наций, состоящее из 194 государств-членов, основная функция которого лежит в решении международных проблем здравоохранения населения Земли. и СDC (центр по контролю и профилактике заболеваний, передаваемых половым путем, США) 2 для лечения «молочницы».
03. Качество
Производитель Флюкостата, компания «Отисифарм» постоянно совершенствуется и осуществляет проверку качества производства и сырьевых ингредиентов в соответствии с последними достижениями технического прогресса. Результатом этого стало получение в 2009 году производственной площадкой препарата Флюкостат Европейского сертификата GMP (сертификат № ZV/LV/2009/001H), свидетельствующий о ее соответствии мировым стандартам качества. Компания «Отисифарм» в настоящий момент является единственной российской компанией, зарегистрированной в европейской базе данных.
Формы выпуска
Капсулы 150 мг №1
При впервые возникшем эпизоде «молочницы» и неосложненной форме
Капсулы 150 мг №2
Для лечения «молочницы» с выраженными симптомами и профилактики рецидивов
Капсулы 50 мг №7
Дерматологические формы кандидоза. Системные микозы
Как работает Флюкостат®
Грибок рода Candida, вызывающий «молочницу», всегда присутствует в своих естественных резервуарах: полости рта и глотке, в слизистых оболочках желудочно-кишечного и урогенитального трактов. Каждая грибковая клетка является самостоятельным микроорганизмом, внутри которого происходит цепочка «строительных» процессов, направленных на его жизнеобеспечение и осуществляемых с помощью специальных ферментов.
Терапевтический эффект Флюкостата®
ФЛЮКОСТАТ® блокирует один из таких ферментов, тормозя «строительные» процессы внутри грибковой клетки. Оказавшись без нужных компонентов, клетка перестает размножаться, расти и в итоге гибнет. Таким образом, ФЛЮКОСТАТ® не только тормозит рост и размножение грибковых клеток, но и приводит к их гибели, тем самым устраняет саму причину «молочницы».
Действуя изнутри организма, ФЛЮКОСТАТ® создает и поддерживает высокие концентрации действующего вещества практически во всех тканях и средах организма, включая любые возможные резервуары ФЛЮКОСТАТ® обеспечивает создание терапевтических концентрации флуконазола не только в стенках влагалища, но и в вагинальном секрете. Создаваемые концентрации этого лекарства от молочницы в несколько раз превышают концентрации, необходимые для подавления жизнедеятельности и гибели грибковых клеток Candida albicans. Тем самым достигается надежность лечебного действия и минимизируется риск рецидива «молочницы» после лечения ФЛЮКОСТАТом.
Более детально механизм действия Флюкостата представлен на рисунках.
Схема действия Флюкостата®
Клетка гриба Candida
Действие флюкостата®
В 91% случаев нежелательные эффекты в процессе лечения отсутствуют
В 91% случаев нежелательные эффекты в процессе лечения отсутствуют. Благодаря своим высокоспецифичным свойствам ФЛЮКОСТАТ® действует исключительно на грибковые клетки и не оказывает негативного воздействия на клетки человека и организм в общем.
Как принимать Флюкостат®**
1 капсула:
1 капсула ФЛЮКОСТАТ® 150 мг. однократно
2 капсулы:
По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг в 1 и 4 дни лечения
3 капсулы:
По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг в 1, 4, и 7 дни лечения
24 капсулы:
По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг 1 раз в неделю в течении 6 месяцев
Лечение «молочницы» у мужчин рекомендуется:
При наличии у мужчины симтомов заболевания. При наличии у женщины повторяющихся эпизодов кандиозной инфекции
Как вылечить молочницу у женщин, мужчин и детей?
Статистика утверждает, что молочницей хоть раз в жизни переболела каждая вторая женщина. Это неудивительно, поскольку возбудитель заболевания – грибок из рода Candida – всегда присутствует на слизистых оболочках вагинальной области. Заболевание (кандидоз) развивается, когда для жизнедеятельности грибка создаются оптимальные условия, и его популяция стремительно увеличивается.
Классификация
Семейство Candida насчитывает около полутора сотен видов грибков. Из них в организме человека способны жить 20 видов. В 90% случаев заболевание вызывают грибки разновидности Candida albicans.
Если в результатах анализов встречается слово «Candida», не спешите в аптеку. Главное не присутствие грибка, а его концентрация и наличие признаков заболевания. Молочница проявляется:
Основные признаки молочницы у женщин:
Если заболевание диагностировано у одной «половинки», лечиться нужно всем. Терапия «по одному» не имеет смысла – все грибки вернутся обратно после первой же интимной близости.
Заниматься сексом до полного излечения молочницы нельзя. Если заболевание диагностировано у вашего полового партнера, а вас симптомы не беспокоят, пролечиться все равно придется.
Основные признаки заражения грибком Кандида у мужчин:
Кандида диагностируется у женщин и мужчин
Кандидоз диагностируют по:
Как вылечить молочницу у женщины?
Candida любит теплые влажные места с минимальным доступом воздуха, поэтому на слизистой влагалища грибку более чем комфортно. Чтобы избавиться от неприятного соседства, нужно использовать препараты:
Невылеченное заболевание быстро распространяется
В среднем курс лечения занимает от 3 до 6 дней. Споры грибка созревают в течение 20 дней, поэтому может понадобиться повторный курс лечения. Некоторые препараты (например, Бетадин) можно применять во время менструации.
В 20% случаев назначенное врачом лечение не помогает. Если через неделю молочница продолжает вас беспокоить:
Если рецидивы кандидоза случаются более 4 раз в год, врач назначит профилактическое лечение.
Хронический и рецидивирующий кандидоз требует смены образа жизни
Препараты местного действия могут причинять неудобства – вытекать, пачкать одежду. Чтобы они равномерно распределялись по поверхности слизистой влагалища и не причиняли дискомфорт, лучше всего использовать их перед сном. Свечи и таблетки нужно располагать приблизительно посредине влагалища. Расположенные слишком близко лекарства вытекут, а слишком далеко – могут травмировать нежную шейку матки.
При молочнице запрещены спринцевания и другие способы «помыть там», поскольку это вызывает дисбаланс микрофлоры.
Как вылечить молочницу у мужчины?
Побороть кандидоз помогут:
Длительность среднестатистического курса лечения – 5 дней.
Во время лечения нижнее белье и полотенца следует менять ежедневно. Гигиенические процедуры проводятся средствами без ароматизаторов и добавок. Несмотря на то, что большинство препаратов применяется местно, во время лечения нельзя употреблять алкоголь.
Мужчинам назначают препараты местного и системного действия
Как избежать рецидива кандидоза?
Candida – условно-патогенный микроорганизм, который обычно присутствует в составе микрофлоры интимных зон. Чтобы вновь не спровоцировать его чрезмерное размножение:
Во время лечения молочницы придется подкорректировать рацион
Независимо от образа жизни молочница может развиться:
Что будет, если не лечить молочницу?
Невылеченная вовремя молочница чревата серьезными проблемами
Диагностированное заболевание нужно обязательно лечить. Несмотря на то, что грибок Candida является условно-патогенным микроорганизмом, организму нужна помощь, чтобы справиться с разросшимися колониями и нейтрализовать последствия их жизнедеятельности. Невылеченное вовремя заболевание:
Как вылечить молочницу при беременности?
Статистика утверждает, что грибки Candida выявляются у 80% будущих мам. До родов с ними нужно обязательно распрощаться. Если это мероприятие отложить на потом, во время родов произойдет инфицирование малыша. Передача грибка возможна и после – во время кормления или гигиенических процедур. Это чревато молочницей во рту, у девочек – на половых органах, и чередой последующих проблем со здоровьем малыша.
Для лечения будущих мам гинекологи предпочитают использовать препараты местного действия – свечи, таблетки, кремы. Суппозитории Пимафуцин и Примафунгин можно использовать в любом триместре беременности, таблетки Тержинан – во втором. Препараты системного действия назначаются в случае, если местно вылечить заболевание не удалось. Назначает препараты и расписывает схему лечения только врач в зависимости от клинической картины, самодеятельность здесь недопустима.
Самолечение кандидоза недопустимо
Как вылечить молочницу во рту?
Поскольку грибки рода Кандида живут на всех слизистых оболочках, они могут провоцировать заболевания в полости рта. Характерные признаки:
Невылеченный вовремя кандидоз переходит с языка на щеки, затем – на губы и глотку. При попытке соскоблить налет появляется кровь.
Кандидоз слизистых оболочек ротовой полости диагностируется визуально (на запущенных стадиях), по результатам бакпосева и ларингоскопии. При лечении детей препараты подбираются с учетом возрастной категории.
Грибки Кандида способны жить даже во рту
Молочница во рту особенно опасна для грудничков. Дискомфорт в ротовой полости заставляет их отказываться от сосания, из-за чего быстро развиваются обезвоживание и истощение. Грибковая инфекция способна распространяться на другие жизненно важные органы – кишечник, легкие и т. д. У девочек развивается влагалищный кандидоз, который провоцирует воспаления и развитие синехий.
Запущенная молочница угрожает жизни младенца
Чтобы побороть заболевание на начальной стадии, достаточно обрабатывать ротовую полость и пораженные участки антисептическим раствором (например, Мирамистином, Гексоралом, Максиколдом) и противогрибковым препаратом (например, Кандидом, Нистатином). Можно полоскать рот содовым раствором. На более тяжелых стадиях применяются препараты системного действия – Флуконазол, Микосист, Фуцис, Дифлюкан. Губы и кожу можно обрабатывать антигистаминными препаратами (Фенистил). Избегайте их попадания на слизистые (глаза, нос, ротовая полость).
Невылеченный грибок колонизирует небо, пищевод, легкие, другие органы
На период лечения сократите потребление сладостей, избегайте копченостей, острых, соленых блюд, продуктов с содержанием дрожжей, плесени.
Ни в коем случае не смазывайте пораженные участки слизистых и кожи вареньем из розы. Это способствует разрастанию колоний грибка.
Лечение всех видов молочницы нужно проводить под контролем врача. Укрепляйте иммунитет, следуйте рекомендациям диетологов, используйте контрацептивы, и неприятное соседство с большой долей вероятности вам не грозит. Будьте здоровы!
Источники
Как лечить молочницу (отвечает гинеколог Л.Шупенюк)
Как вылечить молочницу у женщин и мужчин. Простые советы. Эффективные средства
Флуконазол : инструкция по применению
Описание
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Флуконазол – это противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-ланостерол-деметилирования, опосредуемой цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки. Этот процесс может лежать в основе противогрибкового действия флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень стероидов в плазме крови у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола. Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение флуконазола в дозе 50 мг разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro.
Флуконазол in vitro проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка рода Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как С. krusei является к нему резистентной.
Флуконазол также проявляет активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
Согласно результатам экспериментальных исследований на животных, существует корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибками рода Candida. По данным клинических исследований, существует практически линейная (практически 1:1) зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Аналогично, лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует более высокую МИК, менее эффективно.
Механизмы развития резистентности
Грибки рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Известно, что штаммы грибов, использующие 1 или более механизм развития резистентности, демонстрируют высокую МИК флуконазола, что оказывает негативное влияние на эффективность препарата in vivo и в клинической практике.
Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызванной грибками рода Candida помимо С. albicans, которые зачастую по своей природе являются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии.
Пограничные значения (по EUCAST)
По результатам анализа фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клинического ответа EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) разработал пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти пограничные значения разделялись на пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя (которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не за-висели от распределения на определенные виды по МИК), и пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (которые чаще всего являются возбудителями инфекций у человека). Эти пограничные значения представлены в таблице ниже:
Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч≤/Р˃) Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя А (Ч≤/Р˃) |
Ч = чувствительный;
P = резистентный;
A = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не зависели от распределения на определенные виды по МИК. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существуют конкретные пограничные значения;
«–» – не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим лекарственным средством;
НД – недостаточно доказательств того, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим лекарственным средством.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется и его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90 % его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрации флуконазола в плазме крови пропорциональны принятой дозе препарата. Равновесная концентрация (на уровне 90 %) достигается к 4–5 дню лечения при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90 %) ко второму дню лечения.
Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, которые превышают сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии.
Биотрансформация
Флуконазол в незначительной степени подвергается метаболизму. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селек-тивным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), а также ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 ч. Основным путем выведения препарата является почечная экскреция, причем примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или один раз в неделю для лечения других заболеваний.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей
Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей
Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год)
150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю
Поддерживающая доза 6 месяцев
150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день
2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель
300-400 мг один раз в неделю
tinea unguium (онихомикоз)
150 мг один раз в неделю
Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно