чем можно растворить тромб

Чем можно растворить тромб

Информация для пациентов с тромбозом глубокий вен и тромбоэмболией легочной артерии об антитромботической и тромболитической терапии
(Американский Колледж врачей-пульмонологов и торакальных хирургов с правками переводчика от 2019г.)

Что такое кровяной тромб?
— Тромб представляет собой плотную массу, состоящую из клеток крови и прочих структур, которая формируется внутри вены и блокирует ток крови. Медицинский термин, описывающий формирование кровяного тромба – «тромбоз глубоких вен». Медицинский термин, описывающий отрыв фрагмента тромба и перемещение его в легкие – «тромбоэмболия легочной артерии». Примерно 1 человек из 20 в течение всей жизни страдает от венозного тромбоза.
— Большая часть тромбозов происходит в ногах, но часть тромбов может формироваться в других частях тела, таких как руки или живот.
— Кровяные тромбы, которые образуются в поверхностных венах (не глубоких венах) не так опасны и относятся к категории «поверхностного тромбоза» или «флебита». Такие тромбы не фрагментируются, не перемещаются в легкие и не становятся причиной «тромбоэмболии легочной артерии».
— Приблизительно половина случаев тромбоза происходит у пациентов, которые страдают другими заболеваниями, такими как рак, либо недавно перенесли хирургическое вмешательство или серьезную травму. Другие тромбы формируются без явного провоцирующего фактора. Большая часть венозных тромбов не опасна, однако часть из них может опасной и даже становиться причиной смерти. К счастью, используя относительно несложные профилактические меры у пациентов с повышенным риском тромбообразования (например, у тех, кому проводится хирургическое вмешательство) или распознавая самые начальные признаки тромбоза вен нижних конечностей или сосудов легких и незамедлительно начиная их лечить, обычно можно избежать серьезных осложнений.

Как лечат тромбоз?
— Кровяные тромбы лечат с помощью разжижающих кровь препаратов (антикоагулянтов) как минимум 3 месяца, в некоторых ситуациях – в течение более долгого периода времени. В случае очень тяжелого тромбоза может понадобиться использование более сильных разрушающих тромб препаратов (тромболитическая терапия).
— Лечение тромбоза состоит из 2 этапов: 1) неотложное лечение в остром периоде и 2) длительное последующее лечение. Задачами неотложного лечения является предотвращение увеличения в размерах уже имеющегося тромба, предотвращение отрыва тромба и возникновения тромбоэмболии легочных артерий, предотвращение смерти от тромбоэмболии легочной артерии, и, конечно, облегчение симптомов заболевания. Целями длительного лечения является профилактика повторного венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии, а также коррекция симптомов, таких как боль в ноге, отек, которые являются следствием поражения вен. Собственно повреждение вены и ее последствия составляют так называемый посттромбофлебитический синдром.
— Лечение поверхностного тромбоза или флебита могут и не потребовать применения разжижающих кровь препаратов, поскольку это состояние менее тяжелое. Могут быть использованы противовоспалительные препараты.

Последующая информация подробно разъясняет, как формируется кровяной тромб, а также каковы пути его профилактики и лечения.

Как кровь циркулирует по телу?
— Сердце как насос прокачивает кровь через кровеносные сосуды организма.
— Обедненная кислородом кровь собирается в крупные вены, которые доставляют ее в сердце, а затем в легкие.
— После обогащения кислородом в легких кровь возвращается в сердце, откуда выталкивается в аорту, самую крупную артерию в организме.
— Аорта делится на более мелкие ветви, которые распределяют кровь, богатую кислородом и питательными веществами, по всем органам и тканям организма.
— Артерии распадаются на мельчайшие капилляры, где и осуществляется обмен кислородом и питательными веществами с тканями. После этого капилляры объединяются в венозную сеть, которая транспортирует кровь обратно к правым отделам сердца.
— Обогащенная кислородом кровь поступает в левые отделы сердца из легких по легочным венам, и цикл кровообращения повторяется.

Что такое нормальный (полезный) кровяной тромб?
— Если сосуд поврежден, кровь вытекает из него и приходит в соприкосновение с субстанциями, которые являются мощными стимуляторами свертывания крови. Таким образом происходит предотвращение потери крови.
— Тромб трансформируется в нечто, напоминающее струп на ране, в это время сосуд заживает.

Что такое не нормальный (вредный) тромб?
-Свертывание крови вредно в том случае, если оно происходит внутри сосуда и нарушает ток крови.
— Свертывание крови может происходить в венах, приводя к венозным тромбозам и тромбоэмболии легочной артерии, или в артериях, являясь причиной инфаркта миокарда или инсульта.

Что является основными («большими») факторами риска формирования тромбов в венах («венозного тромбоза»)?
— хирургические операции большого объема
— тяжелая травма ног или таза
— длительный постельный режим или неподвижность
— онкологические заболевания
— наследственная предрасположенность
— предшествующие венозные тромбозы

Какие еще состояния являются факторами риска венозного тромбоза?
— прием эстрогенов (оральные контрацептивы или гормон-заместительная терапия)
— беременность и послеродовый период
— хронические заболевания
— варикозная болезнь вен нижних конечностей или флебиты
— тяжелое ожирение

Какова связь с авиа-перелетами?
— Авиа-перелеты являются очень слабым фактором риска венозного тромбоза, поскольку множество людей путешествуют на самолетах, и лишь у очень немногих из них развивается венозный тромбоз (менее чем у 1 на 5000). Риск развития венозных тромбозов повышается у тех лиц, которые имеет иные факторы риска, либо в случае длительных перелетов (более 6 часов).
— Доказано, что риск венозных тромбозов в связи с авиа-перелетом повышают следующие факторы:

Как можно предотвратить венозный тромбоз, ассоциированный с авиа-перелетом?
— Необходимо делать упражнения, затрагивающие икроножные мышцы, и часто прогуливаться в течение полета.
— Пациентам высокого риска следует надевать эластические гольфы.

Каковы наиболее частые симптомы тромбоза глубоких вен («венозного тромбоза»)?
— Боль, напряженность и/или отек голени или бедра.
— Покраснение или синюшность кожи голени или бедра.
— Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (тромб в сосудах легких) (смотри нижеследующий раздел о симптомах тромбоэмболии легочной артерии).
— Длительный отек и дискомфорт в ногах.

Что такое тромбоэмболия легочной артерии?
— Это ситуация, когда венозный тромб отрывается и с током крови попадает в легочную артерию. Если эмбол велик, он может заблокировать кровоток в легочных артериях.
— Это состояние может быть причиной серьезных проблем с дыханием, и может стать причиной смерти.
— Со временем тромбы чаще всего разрушаются и исчезают.

Каковы наиболее частые симптомы тромбоэмболии легочной артерии?
— Затрудненное дыхание
— Острая боль в груди, которая усиливается после глубокого вдоха
— Кровохарканье
— В случае очень больших эмболов – головокружение, обморок или отсутствие сознания
Какие основные обследования проводят для подтверждения диагноза тромбоэмболии легочной артерии?
— Сцинтиграфия легких (также известная как вентилляционно-перфузионная сцинтиграфия легких).
— Компьютерная томография (КТ) легких (также известная как КТ – ангиопульмонография).
— Исследование в крови уровня Д-димера.
— Компрессионное ультразвуковое исследование вен нижних конечностей.

Каковы длительные осложнения венозного тромбоза?
— У основной массы пациентов не развивается длительных осложнений после венозного тромбоза, происходит полное выздоровление в случае применения адекватной разжижающей кровь терапии. Тем не менее, в ряде случаев могут развиться следующие осложнения:

Могут ли тромбы формироваться в других частях тела?
— Да, но чаще все же формируются в венах нижних конечностей.
— Значительно реже тромбы формируются в венах руки, тонкой кишки, мозга и других локализаций.

Какие мероприятия направлены на профилактику венозного тромбоза?
— Прием разжижающих кровь препаратов (антикоагулянтов) для замедления тромбообразования
— Физические методы, включающие компрессионный трикотаж, который уменьшает боль и отечность, причиной которых является нарушение тока крови тромбом.

Что такое компрессионный трикотаж, и каков механизм его действия?
— Эластические чулки выписываются врачом и подбираются индивидуально по ноге пациента. Чаще это бывают гольфы или чулки до бедра.
— Чулки обеспечивают разную компрессию на разные части ноги – большую на стопы и лодыжки, меньшую на икры и самую малую на колени и бедра. Это способствует возвращению крови в венозное русло и предупреждает отеки.
— Если вам порекомендовали носить компрессионный трикотаж, его следует надевать утром после пробуждения, носить в течение всего дня и снимать на время купания и перед сном.

Все ли пациенты с тромбозом вен ног нуждаются в компрессионном трикотаже?
— Компрессионный трикотаж наиболее полезен пациентам с большими тромбами (распространяющимися на бедро) и пациентам с выраженным отеком ног.

В каком случае проводят профилактические мероприятия?
— Профилактическое лечение, включающее разжижающие кровь препараты или механические средства, воздействующие на ноги (компрессионный трикотаж или компрессионные устройства) показано лицам с высоким риском развития венозного тромбоза.
— Преимущества такого лечения у лиц низкого риска дискутабельны, особенно если такое лечение связано с определенным риском (например, несколько повышенным риском кровотечений на фоне приема разжижающих кровь препаратов).

В каких ситуациях назначают профилактическое лечение?
— обширные хирургические операции
— тяжелая травма грудной клетки, ног и/или таза
— длительное неподвижное состояние
— тяжелые заболевания, требующие госпитализации

Каковы основные типы разжижающих кровь препаратов?
— Гепарин
— Низкомолекулярные гепарины
— Фондапаринокс
— Варфарин
— Дабигатран (Прадакса)
— Ривароксабан (Ксарелто)
— Апиксабан («Эликвис»)

В случае необходимости, могу ли я выбрать, какой из этих препаратов принимать?
— Вы и ваш врач можете обсудить, какой из препаратов для вас предпочтительнее.

Каковы побочные эффекты препаратов, разжижающих кровь?
— Побочным эффектом, свойственным всем разжижающим кровь препаратам, является кровотечение. В большинстве случаев кровотечения не серьезные (синяки или носовые кровотечения, останавливающиеся простым прижатием). Примерно у 1-2% пациентов, принимающих разжижающие кровь препараты, могут развиться более серьезные кровотечения, которые могут потребовать переливания крови и прекращения приема разжижающих кровь препаратов.
— Более редкими побочными эффектами (случающимися менее, чем у 1% пациентов) являются аллергические реакции (гепарин-индуцированная тромбоцитопения) и остеопороз (снижение плотности костной ткани). Большинство этих реакций отмечают у пациентов, получающих гепарин.
— Кожная сыпь на фоне приема разжижающих кровь препаратов возникает крайне редко; в месте инъекций гепарина могут возникнуть небольшие синяки.
— Прочие проблемы, которые характерны для других лекарственных препаратов (такие как головная боль, тошнота, «расстройство желудка»), крайне редко возникают на фоне приема разжижающих кровь препаратов. В случае их возникновения стоит обратиться к врачу для выявления других возможных причин этих состояний.

Как может быть поставлен диагноз венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии?
— Наиболее распространенным методом является компрессионная ультрасонография, безболезненный тест, при проведении которого проводят датчиком вдоль ноги, слегка надавливая на кожу.
— У пациентов с подозрением на наличие тромба может быть выполнен анализ уровня Д-димера. В случае отрицательного результата анализа (уровень Д-димера нормальный) вероятность наличия тромба очень мала. Положительный результат теста (уровень Д-димера повышен) не всегда означает, что имеет место тромбоз. Это означает, что необходимо дополнительное обследование для его выявления (такое, как ультразвук).

Как осуществляется лечение венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии?
— Неотложное лечение: предотвратить увеличение тромба, предотвратить эмболию в легочные артерии, облегчить симптомы. Обычно лечение проводится с использованием антикоагулянтов (разжижающих кровь препаратов), в экстремальных случаях (очень большой венозный тромб или тромбоэмболия легочной артерии) – с использованием тромболитиков (препаратов, разрушающих тромб).
— Последующее лечение: предотвратить повторные эпизоды венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии, облегчить симптомы венозного тромбоза (отек ноги или боль) и тромбоэмболии легочной артерии (затрудненное дыхание, боль в грудной клетке). Чаще применяются пероральные антикоагулянты (варфарин, дабигатран, ривароксабан, апиксабан).

Уважаемый посетитель NOAT.RU!

Настоящий раздел предназначен исключительно для лиц, имеющих среднее и высшее медицинское образование, а также студентов медицинских ВУЗов.

Никакие из опубликованных материалов не могут служить заменой медицинскому осмотру и не должны быть использованы как руководство к лечению. Только врач, который имеет личный контакт с пациентом, знаком с его историей болезни и наблюдает за состоянием его здоровья, может рекомендовать тот или иной метод лечения. Информация на данном сайте или другие предоставляемые им услуги не могут служить основанием для диагностики или лечения без соответствующего участия врача.

Ни при каких обстоятельствах администрация, составители, консультанты и правообладатели сайта не могут быть ответственны за любой непрямой, случайный или косвенный вред, причиненный здоровью и жизни, а также материальный ущерб или утерю прибыли, наступившую в результате любого использования или доступа или невозможности использования или получения доступа к ресурсу NOAT.RU или его содержимому.

Администрация NOAT.RU не несет ответственности за содержание баннеров и информационных материалов третьих лиц.

Нажимая на кнопку «Войти», Вы подтверждаете, что являетесь врачом, фельдшером или студентом медицинского ВУЗа.

Источник

Какие таблетки помогают разжижать кровь

Для чего разжижают кровь

Нарушения свертываемости крови может возникать в любом возрасте. В первую очередь эта проблема касается всех, кто старше 50 лет. Густая кровь дает дополнительную нагрузку на сердце. Связано это с тем, что густую жидкость качать по огромной кровеносной системе сложнее, требуется больше мощности, которую должно вырабатывать сердце. Пульс при этом становится чаще, а толчки сильнее. Сердечная мышца при такой работе быстрее изнашивается, выходят из строя клапаны, нарушается герметичность предсердий.

Другая опасность густой крови – образование тромбов. Тромбы – это отдельные сгустки, которые образуются в результате налипания тромбоцитов друг к другу. Образовавшиеся тромбы крепятся на стенках сосудов и мешают кровотоку. Но страшнее всего для жизни человека – оторвавшийся тромб. Когда он несется по кровеносной системе, поток несет его к легким, а затем к сердцу. Перекрыв в одном из органов просвет артерии, тромб вызывает ишемический инсульт, который часто приводит к смерти.

Кроме того, густая кровь не может своевременно снабжать органы и ткани питательными веществами, из-за чего организм страдает от легких форм гипоксии. Чем гуще биологическая жидкость, тем сложнее ей подниматься от нижних конечностей к сердцу. В результате чего появляется застой крови в венах, тромбоз и варикоз.

Препараты для разжижения

Самыми доступными на сегодняшний день являются препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, больше известной как Аспирин. Такие лекарства распространены в аптеках и стоят немного. В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота несет определенные риски для системы кроветворения, и может стать причиной возникновения желудочных кровотечений или язв, медицина активно стала работать над созданием препаратов, свободных от аспирина. Такие лекарственные формы сегодня доступны в аптеках. Эту группу препаратов делят на две подгруппы

антиагреганты, которые не позволяют склеиваться кровеным тельцам.

антикоагулянты, которые предотвращают образованию фибриновых сгустков при свертываемости.

Такие препараты могут назначаться не только пожилым людям для разжижения крови, но и беременным женщинам, с целью обеспечить наилучший кровоток между матерью и плодом. Курс приема лекарственных средств этой группы насыщают кровь кислородом, что очень важно для формирующегося плода.

Антиагреганты

Основными показаниями для назначения антиагрегантов являются:

Сердечные поражения, приведшие к дефициту кровообращения миокарда или полностью лишившие его притока крови.

Ишемические поражения сердца, особенно сопровождающиеся некрозом тканей.

Профилактика тромбообразования у пациентов, перенесших инсульт.

Операции на сердце или вмешательства в восстановление кровеносной системы (стентирование).

Стоимость таких лекарственных средств несколько выше, чем у тех, что содержат ацетилсалициловую кислоту. Как правило, прием таких лекарств осуществляется курсом, что обеспечивает высокие реологические свойства крови постоянно.

Препараты без ацетилсалициловой кислоты

Пациентам, старше 18 лет, и не имеющих проблем с желудочно-кишечным трактом, без опасений назначают лекарственные средства, содержащие аспирин. Особенно, если продолжительность приема не превышает 5-7 дней. В остальных случаях рекомендовано избегать употребления больших доз ацетилсалициловой кислоты, особенно возрастным пациентам.

В список антиагрегантов, не имеющих в своем составе аспирина, входят:

Курантил с действующим веществом дипиридамол.

Тиклид, действие которого основано на тиклодипине.

Плавикс, разжижающих кровь благодаря кропидогрелу.

Брилинт, в основе которого лежит действующее вещество тикагрелор.

Эффиент, работающий благодаря входящему в состав прасугрел

Плетакс с действующим веществом цилостазол.

Трентал, действие которого обусловлено пентоксифиллином.

Широкий выбор препаратов позволяет грамотному врачу подобрать индивидуальный курс терапии для каждого пациента, опираясь на возможные побочные эффекты и наличие хронических заболеваний у больного.

Курантил с депиридамолом

Этот препарат можно назвать обязательным для употребления беременными женщинами на сроке после 20-ой недели вынашивания плода. В аннотации можно прочитать фразу, предупреждающую о возможных рисках. Если участковый акушер-гинеколог прописал курс Курантила, это говорит о том, что женщина не входит в группу риска и может без опасений принимать средство, разжижающее кровь.

Лекарственное средство разгоняет кровь, позволяет будущей маме делиться питательными веществами с ребенком. Прием Курантила позволит обеспечить полноценное развитие будущего малыша.

Описание препарата Тиклпид

Прием Триклида позволяет снизить агрегацию кровяных пластинок и существенно уменьшить вязкость биологической жидкости. Нарушение назначенной схемы лечения и передозировки могут привести к следующим побочным реакциям:

нехватке тромбоцитов, необходимых для естественной закупорки поврежденных участков артерий, сосудов и тканей;

снижению уровня белых кровяных телец;

болям в брюшной полости;

При сильном сгущении крови препарат назначают длительным курсом, а состояние пациента регулярно контролируется. Когда реология главной биологической жидкости будет восстановлена, препарат может быть отменен. Однако завершение приема лекарства не отменяет регулярного анализа качества крови.

Плавикс

Этот препарат стал лидером назначения после инсультов и при коронарном синдроме. Связано это с тем, что по сравнению с другими лекарственными средствами, Плавикс имеет в разы меньше побочных эффектов, которые опасны пациентам пенсионного возраста.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Ферменты, применяемые при тромбозах и тромбоэмболиях

В организме человека важную роль в поддержании гемостаза играет активация физиологических ингибиторов свертывания крови.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

При повреждении кровеносного сосуда инициируется каскад реакций с образованием сгустка крови, так называемого тромба, предотвращающего кровотечение. В первую очередь к месту повреждения прикрепляются тромбоциты, образуя рыхлую непрочную тромбоцитарную пробку (белый тромб), который может закупорить только небольшой сосуд. Белый тромб формируется только в местах повреждения сосуда в условиях высокой скорости кровотока. Свертывание крови включает эффективно регулируемую серию превращений неактивных зимогенов в активные ферменты. Активный протеолитический фермент свертывающей системы тромбин катализирует превращение фибриногена в мономер — фибрин. Растворимый белок плазмы крови фибриноген превращается в нерастворимый белок фибрин, который откладывается между тромбоцитами. В нормальных физиологических условиях фермента крови тромбина нет. Он образуется из своего активного зимогена — белка плазмы протромбина в присутствии ионов Са 2+ под влиянием фермента — тромбокиназы, который освобождается при разрушении кровяных пластинок. В области замедленного кровотока разрушенные эритроциты с фибрином формируют красные тромбы, образуется нерастворимый полимерный фибриновый сгусток — гель фибрина, с формированием прочного фибринового тромба.

Под влиянием противосвертывающей (фибринолитической) системы кровь поддерживается в жидком состоянии. Система фибринолиза является протеолитической системой плазмы крови, ответственной за лизис фибринового сгустка. Основным физиологическим пусковым механизмом является процесс активации факторов контактной фазы фибринолиза. Для каждого фактора свертывания крови существуют различные специфические ингибиторы, такие как α₂–антиплазмин, α₂–макроглобулин, α₁–антитрипсин, антитромбин–III, интер–α–ингибитор трипсина, антиконвертин, антиакселерин. Большинство ингибиторов находятся в избытке и способны образовывать обратимые комплексы с плазмином. Сохранение крови в жидком состоянии позволяет восстановить нормальный кровоток в сосуде. Такие ингибиторы ферментов свертывания крови, как α₂-макроглобулин, α₁-антитрипсин и комплекс антитромбин Ш–гепарин, обладают небольшой фибринолитической активностью.

Центральным ферментом системы фибринолиза является плазмин, на регуляцию активации которого направлены все реакции системы фибринолиза. В процессе фибринолиза под действием специфических активаторов неактивный плазминоген (профибринолизин) превращается в активный плазмин (фибринолизин). Тканевой активатор плазминогенасодержится в эндотелии сосудов всех тканей. Плазмин гидролизует фибрин с образованием растворимых пептидов. Растворимые пептиды поступают в кровоток и там фагоцитируются. Плазмин быстро инактивируется α₂-антиплазмином и др. ингибиторами сериновых протеаз, улавливается печенью и не оказывает системного действия. Снижение активности этой системы способствует образованию тромбов, тогда как повышение ее активности может приводить к развитию геморрагий. Снижение фибринолитической ативности крови и повышенная склонность к тромбообразованию сопровождаются различными тромбозами и тромбоэмболиями. Противосвертывающая система обеспечивает лизис фибрина, разрушает тромб и препятствует распространению тромба за пределы поврежденного участка.

Фибринолитические (тромболитические) средства применяют для растворения образовавшихся тромбов при тромбозе коронарной артерии (остром инфаркте миокарда), тромбозах глубоких вен, тромбоэмболии периферических сосудов, острой тромбоэмболии ветвей легочной артерии, тромбозе артериовенозного, аортокоронарного (вспомогательного) шунтов и для восстановления проходимости тромбированных катетеров. В качестве фибринолитических применяют лекарственные средства: стрептокиназы, тканевого активатора плазминогена и урокиназы.

Все тромболитические препараты — это белковые соединения с коротким периодом полувыведения: стрептокиназы – Т½ = 10–23 мин., урокиназы — Т½ = 10–20 мин., проурокиназы — Т½ = 7 мин., алтеплазы — Т½ = 5–8 мин., тенектоплазы — Т½ = 90 мин. Препараты подвергаются метаболизму в основном в печени. Вводят внутривенно (в/в), реже внутрикоронарно (в/к) и как можно раньше — после появления первых симптомов тромбоза (желательно в первые 2–6 час.).

При применении фибринолитических средств наиболее часто возникают побочные эффекты: у 10–15% больных отмечается резистентность к препаратам; кровотечения во внутренние органы и в подкожные ткани, кровотечения из ран, десен, желудочно–кишечные кровотечения, внутричерепное кровоизлияние; аллергические реакции гиперчувствительности (кожные проявления, бронхоспазм, крапивница, редко анафилаксия); аритмии, внезапная артериальная гипотония, отек легких, одышка. Однако современные схемы лечения фибринолитическими средствами и усовершенствование методов их получения позволили значительно снизить частоту нежелательных реакций и осложнений при их применении.

ВАЖНО! Противопоказаниями к применению фибринолитических средств служат: геморрагический синдром, в т.ч. геморрагии в глазу, острые внутренние кровотечения, нарушения мозгового кровообращения, внутричерепная аневризма, острый перикардит, расслаивающая аневризма аорты, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Одним из наиболее дешевых фибринолитических (тромболитических) препаратов с доказанной эффективностью является стрептокиназа (целиаза) — золотой стандарт. Выпускается рекомбинантная стрептокиназа под ТН «Эберкиназа» и «Тромбофлюкс». Стрептокиназу выделяют из культуры b–гемолитического стрептококка группы С, который образует комплекс с плазминогеном. Препарат обладает фибринолитической активностью, что обусловлено способностью взаимодействовать с плазминогеном крови. Комплекс стрептокиназы с плазминогеном обладает протеолитической активностью и катализирует превращение плазминогена в плазмин. Последний способен вызывать лизис фибрина в сгустках крови, инактивировать фибриноген, влиять на факторы V и VII свертывания крови.

Активность стрептокиназы определяют по способности препарата лизировать в определенных условиях сгусток фибрина, образованный смесью растворов фибриногена и тромбина, и выражают в интернациональных (международных) единицах (ИЕ/МЕ). Выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для в/в и в/а введений 100 000 МЕ, 250 000 МЕ, 750 000 МЕ и 1 500 000 МЕ во флаконах. Читать внимательно инструкцию по применению.

Другим фибринолитическим препаратом является тканевой активатор плазминогена, который продуцируется эндотелиальными клетками и вызывает частичный протеолиз плазминогена, превращаясь в плазмин. Обладает высоким сродством к фибрину и ускоряет в сотни раз его действие на плазминоген, причем активирует только те молекулы плазминогена, которые адсорбированы на нитях фибрина. Его действие ограничивается фибрином тромба. Попадая в кровоток, он связывается со специфическим ингибитором и поэтому мало действует на циркулирующий в крови плазминоген и в меньшей степени снижает уровень фибриногена. Для клинического использования был получен по рекомбинантной ДНК технологии синтетический препарат тканевого активатора плазминогена — Алтеплаза (Актилизе), выпускаемый в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инфузий. Препарат активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин, способствуя растворению сгустка фибрина.

Вводят в/в при остром инфаркте миокарда, вызванного тромбозом коронарных сосудов и при острой массивной тромбоэмболии легочной артерии. Препарат эффективен в первые 6–12 час. после введения. Метаболизируется в печени. Снижает риск смертности в первые 30 дней после начала инфаркта миокарда — чем раньше начато лечение, тем больше вероятность благоприятного исхода. При его применении часто возникают геморрагические осложнения. Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС, угнетающих свертывание крови. Одновременно с введением препарата рекомендуют назначение антиагреганта — ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянта (низкомолекулярные гепарины).

ВАЖНО! При возникновении кровотечения следует прекратить введение препарата.

Тенектеплаза (Метализе) — рекомбинантный фибрино–специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках. Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для в/в: по 6000 ЕД во флаконе (30 мг); 8000 ЕД — фл. (40 мг); 10 000 ЕД — фл. (50 мг). В комплект входят: шприц пластмассовый с растворителем (6 мл, 8 мл, 10 мл), игла (одноразовая) и адаптер. В 1 мл разведенного раствора содержится 1000 ЕД (5 мг) тенектеплазы. Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5–10 сек.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I. Применяется в качестве тромболитической терапии острого инфаркта миокарда. Применение тенектеплазы в течение 30 дней снижает уровень смертности от инфаркта миокарда на 6,2%. Выводится с желчью, поэтому при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики; снижает смертность в первые 30 дней после начала инфаркта.

Рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена

В клетках почечных канальцев синтезируется протеолитический активатор плазминогена урокиназа, с аминокислотой серином в качестве активного центра, который превращает плазминоген в плазмин и способствует освобождению почечных клубочков от фибриновых волокон. Активность урокиназы приводит к дозозависимому снижению уровней плазминогена и фибрина, увеличивает продукты разложения фибрина и фибриногена, оказывая антикоагулирующий эффект. При одновременном применении с антикоагулянтами прямого действия фармакологический эффект усиливается.

Урокиназа (Урокиназа медак) — прямой активатор фибринолитической системы, подобен стрептокиназе, но более специфичен в отношении действия на тромб, — активирует глу– и лиз–плазминогены, превращая их в плазмин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Распад фибриновых нитей приводит к дезинтеграции составных элементов тромба и он расщепляется на мелкие фрагменты, которые уносятся током крови или растворяются на месте плазмином. Применение препарата вызывает лизис тромба снаружи и изнутри, а образовавшиеся продукты деградации фибриногена способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижают вязкость крови. Урокиназа в отличие от стрептокиназы не имеет антигенных свойств, т.к. не образует антител, циркулирующих в крови, и это дает препарату важное преимущество. Получают препарат путем экстракции урокиназы из культуры почечных клеток человеческого плода; метод позволяет получить препарат с одинаковой молекулярной массой (м.м.) 35 000 Да.

Выпускают лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 10 000 МЕ; 50 000 МЕ; 100 000 МЕ и 500 000 МЕ во флаконах. Урокиназа водорастворима и сохраняет свою активность длительное время, ее гипокоагуляционные свойства сохраняются после парентерального введения в течение 3–6 час.

Проурокиназа — одноцепочечный активатор плазминогена урокиназного типа. В присутствии фибрина превращается в урокиназу. Проурокиназа рекомбинантная (Гемаза, Пуролаза) выпускаются в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для в/в введения. Проурокиназа состоит из 2 полипептидных цепей с м.м. 20 тыс. Дa и 34 тыс. Дa, соединенных дисульфидным мостиком.

Препарат специфически стимулирует превращение (посредством гидролиза аргинин–валиновой связи) профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин), который способен лизировать фибриновые сгустки. Препарат способствует растворению тромба, в отличие от действия антикоагулянтов, которые лишь ингибируют его образование.

Выпускают лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий: 2 000 000 МЕ — во флаконах (50 мл) и 5000 МЕ — в ампулах (1, 2 мл).

Препарат вводится только в/в, 100 мг (20 мг болюсно и 80 мг инфузионно в течение 60 мин.) в 0,9% растворе NaCl. Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению.

РЕЗЮМЕ. Антикоагулянты и антиагреганты применяются исключительно с профилактической целью для предупреждения образования тромба, тогда как тромболитические (фибринолитические) средства в течение первых суток способны растворить уже образовавшийся фибриновый тромб. Применение этих препаратов восстанавливает нормальный кровоток в зоне ишемии пораженного органа и нормализует его функционирование.

Источник