Арифон или арифон ретард что лучше

Фармакоэкономика Арифон Ретард: частное и глобальное

С.В.Недогода
ГОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет Минздравсоцразвития РФ

Резюме. Фармакоэкономический анализ применения Арифона ретард по результатам российского исследования ОРИГИНАЛ и международного исследования HYVET позволяет сделать однозначный вывод о фармакоэкономической обоснованности применения препарата и его преимуществах перед генериками по показателю экономии средств (уменьшение числа назначений других лекарств, затрат на работу медперсонала, числа визитов к врачу и длительности госпитализации). Терапия Арифоном ретард также оказывается экономически приемлемой по показателю DALY (Disability-adjusted life year), оценивающему суммарное «бремя болезни» (линейная сумма потенциальных лет жизни, потраченных из-за преждевременной смерти и нетрудоспособности).
Ключевые слова: Арифон ретард, артериальная гипертензия, DALY

PHARMACOECONOMICS OF ARIFON RETARD: THE PARTICULAR AND THE GLOBAL

S.V.Nedogoda
Volgograd State Medical University, Ministry of Health and Social Development of the Russian Federation

Summary. The pharmacoeconomic analysis of the use of Arifon retard from the results of the ORIGINAL trial and the international HYVET study leads to the unambiguous conclusion that there is a pharmacoeconomic rationale for the use of the drug and its advantages over generics in money saving (a reduction in the number of prescriptions of other drugs, the cost of medical staff work, in the number of visits to physician offices, and the duration of hospitalization). Arifon retard therapy turns out to be also economically acceptable in disability-adjusted life year (DALY) that is a measure of overall disease burden (the linear sum of the number of potential life years lost due to early death or disability).
Key words: Arifon retard, arterial hypertension, DALY

В настоящее время проблема выбора оптимального препарата для лечения любой патологии, в том числе и артериальной гипертензии (АГ), базируется на данных доказательной медицины и финансовых затратах, связанных с его применением [1, 2, 7, 8]. Имеется достаточно много публикаций по фармакоэкономической оценке антигипертензивной терапии (АГТ), в том числе основанной на Арифоне ретард [12], однако лишь немногие из них посвящены именно российской популяции пациентов [4-6, 9]. Окончание программы ОРИГИНАЛ (Оценка эффективности пеРевода с Индапамидов ГенерИков На Арифон ретард у пациентов с артериаЛьной гипертензией) как раз и позволяет сделать соответствующие выводы.

Рис. 1. Динамика снижения САД.

Рис. 2. Динамика снижения ДАД.

Улучшение контроля АД сопровождалось положительной динамикой со стороны показателей, которые формально можно отнести к понятию «бремя болезни» (рис. 3).

Рис. 3. Динамика экономических параметров.

Указанные данные стали основой для анализа различных фармакоэкономических аспектов последствий перевода пациентов с генериков на оригинальный препарат.

В соответствии с современными представлениями показатель стоимость/эффективность можно рассматривать как цену, которую необходимо заплатить, чтобы достичь улучшения здоровья. Имеется 3 фактора, определяющие этот коэффициент:

Если рассматривать первый показатель, то становится очевидным, что для того чтобы перевод на оригинальный препарат был фармакоэкономически оправдан с точки зрения только прямых затрат на лекарства, разница в стоимости оргинала и генерика не должна превышать 15,5%, поскольку это минимальный выигрыш по снижению ДАД на Арифоне ретард (рис. 4). Фактически стоимость Арифона ретард, при которой он всегда будет фармакоэкономически эффективен, по коэффициенту цена/эффективность должна равняться стоимости упаковки самого дешевого генерика индапамида + 15,5%. Однако при существующей разнице в ценах (рис. 5) между Арифоном ретард и его генериками это невозможно. Приведем в качестве примера Индапамид-верте 2,5 мг, 30 таблеток (ВЕРТЕКС) 29 руб.+ 15,5% (=3,48) = 33,5 руб.

Рис. 4. Дополнительное снижение АД при переводе пациентов с генериков индапамида на Арифон ретард.

Рис. 5. Стоимость 1 мг индапамида у различных производителей.

17,9=94,4%
3,76=73,4%
1,88=46,9%

Значит ли это, что использование Арифона ретард экономически нецелесообразно? Конечно нет! Если проанализировать показатель экономии средств при применении лекарства (уменьшение числа назначений других лекарств, затрат на работу медперсонала, числа визитов к врачу и длительности госпитализации), то становится очевидным что перевод пациентов с генериков индапамида на оригинальный Арифон ретард выглядит экономически более чем обоснованным (рис. 6).

Но в конечном счете очень важна и оценка возможного влияния оригинального препарата и генериков на степень улучшения здоровья. Результаты метаанализа [11], ставшего одним из основополагающих для современной гипертензиологии, показывают, что снижение САД на 2 мм рт. ст. приводит к снижению смертности от ишемической болезни сердца (ИБС) и инсульта соответственно на 7 и 10%. В программе ОРИГИНАЛ дополнительное снижение САД составило 29 мм рт. ст., что предполагает снижение смертности от ИБС и инсульта соответственно на 101,5 и 145% (!).

В исследовании HYVET Арифон ретард продемонстрировал высокую эффективность у пациентов с АГ старше 80 лет (до окончания исследования под сомнения ставилась сама целесообразность проведения АГТ у этой категории пациентов). Если использовать показатель NNT (number need to treat) из этого исследования, то легко оценить приемлемость показателя DALY для России, если больных лечить Арифоном ретард. Как видно из рис. 7, стоимость одной сохраненной жизни и предотвращенного инсульта значительно ниже 1 431 тыс. руб., что свидетельствует, с одной стороны, о безусловной фармакоэкономической обоснованности применения именно Арифона ретард у лиц пожилого возраста, а с другой, с учетом всего изложенного выше, диктует необходимость его включения в различного рода «ограничительные» списки и стандарты лечения пациентов с АГ.

1. Белоусов Ю.Б. Быков АВ. Фармакоэкономика: оптимальный выбор для формуляров. Фарматека. 2003; 3:10-2.
2. Белоусов Ю.Б., Зырянов С.К. Дженерики или бренды: pro et contra. Качественная клинич. практ. 2003; 2:95-100.
3. Леонова МВ. и др. Анализ врачебной практики проведения антигипертензивной терапии (по данным исследования Пифагор III). Фарматека. 2009; 12:114-9.
4. Недогода С.В., Чаляби Т.А., Брель У.А. Влияние различных генериков индапамида на суррогатные точки при лечении артериальной гипертензии у лиц пожилого возраста. Кардиология. 2005; 6:21-7.
5. Петров ВИ, Лопатин ЮМ, Недогода СВ, Сабанов АВ. Применение дженериков индапамида: клинические и фармакоэкономические аспекты. Экономич. вестн. фармации. 2002; 6:83-8.
6. Петров ВИ, Недогода СВ, Лопатин ЮМ. Генерики индапамида: влияние на показатели суточного профиля АД, электролиты и соотношение стоимость/эффективность лечения у больных гипертонической болезнью. Артериальная гипертензия. 2001; 7 (1):37-44.
7. Петров ВИ, Недогода СВ, Сабанов АВ. Воспроизведенные лекарственные препараты: проблемы оценки и выбора. Ведомости научного центра экспертизы средств медицинской промышленности. 2007; 1:32-6.
8. Петров В.И. и др. Фармакоэкономический аспект затрат на лечение при использовании различных генерических препаратов. Проблемы стандартизации в здравоохранении. Тезисы II научн.-практ. конф. 2000; 1:134.
9. Поздняков ЮМ. Клинико-экономический анализ эффективности различных индапамидов у больных артериальной гипертензией I и II степени (ВОЗ/МОАГБ 1999 г.). Южно-Рос. мед. журн. 2004; 4:36-8.
10. Birkett DJ. Economic analysis: a response. Australian Prescriber 1999; 22 (3): 51-2.
11. Lewington S et al. Age-specific relevance of usual blood pressure to vascular mortality: a meta-analysis of individual data for one million adults in 61 prospective studies. Lancet 2002; 360:1903-13.
12. Szucs TB, Waeber B, Tomonaga Y. Cost-effectiveness of antihypertensive treatment in patients 80 years of age or older in Switzerland: an analysis of the HYVET study from a Swiss perspective. J Human Hypertens 2010; 24:117-23.

Источник

Диуретики при артериальной гипертензии: все ли проблемы решены?

С.В.Недогода
Волгоградский государственный медицинский университет

В настоящее время диуретики прочно заняли свое место в лечении артериальной гипертензии (АГ). Более того, результаты исследования ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial), в котором классический тиазидный диуретик хлорталидон оказался по влиянию на ряд конечных точек предпочтительнее, чем антагонист кальция и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), стали основой для пересмотра рекомендаций JNC-VI. В новых рекомендациях JNC-VII диуретики вновь стали препаратами первой линии при лечении АГ. В настоящее время практически невозможно представить себе достижение целевого уровня артериального давления (АД) без использования диуретиков у большинства пациентов, поскольку у многих из них имеет место объемзависимая форма АГ. Однако полемика в отношении их лидирующего положения и метаболической безопасности по сравнению с другими основными классами антигипертензивных средств продолжается как в России, так и за рубежом. В поисках истины в этом споре представляется целесообразным ответить на несколько важных вопросов:

1. Какие позиции занимают диуретики в сравнении с другими антигипертензивными препаратами по влиянию на «жесткие» конечные точки у больных АГ?
2. Имеются ли вообще и важны ли для реальной клинической практики негативные эффекты диуретиков в отношении углеводного и липидного обмена?
3. Имеются ли клинически значимые различия между отдельными диуретиками?
4. Как «ведут» себя диуретики в комбинации (особенно фиксированной) с другими антигипертензивными препаратами?

По данным еще одного метаанализа F.Messerli [11], диуретики оказались гораздо более эффективными, чем p-адреноблокаторы, в снижении риска развития инсульта, ишемической болезни сердца (ИБС), а также общей смертности, смертности от инсульта и сердечно-сосудистой патологии у больных АГ пожилого возраста.

В одном из последних метаанализов [32] выявлено два важных для клинической практики факта. Во-первых, диуретики наиболее эффективно снижают систолическое АД (рис. 1), при этом арифон ретард в отличие от гидрохлортиазида оказался наиболее эффективным гипотензивным препаратом при его сравнении с представителями других классов антигипертензивных препаратов. Во-вторых, еще раз убедительно продемонстрирован дозозависимый гипотензивный эффект для гидрохлортиазида (см. табл. 1).

Рис. 1. Влияние антигипертензивных препаратов на степень снижения систолического АД (метаанализ).

Таблица 1

Дозозависимые эффекты диуретиков (метаанализ)

Снижение САД/ДАД, мм рт. ст.

Таким образом, можно констатировать, что, по данным различных метаанализов, диуретики как минимум не уступают другим классам антигипертензивных препаратов по влиянию на «жесткие» точки, а у лиц пожилого возраста оказываются гораздо более эффективными, чем p-адреноблокаторы.

Авторы исследования сделали вывод: вследствие того что диуретики лучше влияют на некоторые конечные точки и стоят существенно меньше, они должны быть препаратами выбора в первой линии терапии АГ. Они также констатировали, что для тех пациентов, которые не могут получать диуретики (достаточно редкая клиническая ситуация), могут быть рекомендованы антагонисты кальция или ИАПФ и что большинство пациентов с АГ нуждаются в комбинированной антигипертензивной терапии, а диуретики должны быть ее составляющей. Последняя позиция действительно не вызывает никаких сомнений.

В более старом исследовании TOMHS (Treatment Of Mild Hypertension Study) эффективность различных классов антигипертензивных препаратов оценивали у 902 пациентов (62% мужчин) в возрасте 45-69 лет (средний возраст 55 лет) с ДАД 90-99 мм рт. ст. или 85-99 мм рт. ст. В исследование не включали больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями, угрожающими жизни. Пациенты были рандомизированы на ацебутолол 400 мг/сут, или амлодипин 5 мг/сут, или хлорталидон 15 мг/сут, или доксазозин 1 мг/сут в течение 1 мес с последующим увеличением дозы до 2 мг/сут, или эналаприл 5 мг/сут, или плацебо. При ДАД 95 мм рт. ст. на 3-м визите или 105 мм рт. ст. на 1-м визите дозу препаратов удваивали. Если АД оставалось высоким, добавляли второй препарат. Во всех группах, за исключением группы, получающей диуретик, добавляли хлорталидон 15 мг/сут. В группе хлорталидона добавляли эналаприл 2,5 мг. Снижение АД наблюдали во всех 6 группах, однако оно было достоверно более выраженным у пациентов на активной терапии по сравнению с группой плацебо. Не было различий между 5-ю группами препаратов в отношении клинических исходов. Однако эти препараты по-разному влияли на липидный спектр крови и индекс массы миокарда левого желудочка. Доксазозин достоверно снижал общий холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП) и триглицериды, а хлорталидон существенно уменьшал индекс массы миокарда левого желудочка. Длительное время результаты этого исследования служили основанием для утверждения об одинаковой антигипертензивной активности основных классов антигипертензивных препаратов.

Исследование ASCOT (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial), закончившееся в 2005 г., заставило вновь вернуться к проблеме выбора препаратов первой линии для лечения АГ. В его гипертензивной части участвовали более 19 000 мужчин и женщин в возрасте 40-80 лет с АД≥160/100 мм рт. ст. у нелеченых больных или ≥140/90 мм рт. ст. у леченых больных с наличием 3 сердечно-сосудистых факторов риска и более. Больные получали на протяжении почти 5 лет атенолол с/без тиазидного диуретика или амлодипин с/без ИАПФ с титрованием дозы для достижения целевого АД *Изменения в ммоль/л.
**В дозе 6 мг/сут ГХТЗ не оказывает отрицательных метаболических эффектов.
***p

Имеются ли клинически значимые различия между отдельными диуретиками?
В табл. 3 представлены фармакокинетические характеристики трех диуретиков. Совершенно очевидно, что такие различия в показателях должны существенно влиять на фармакодинамические эффекты препаратов.

Таблица 3

Фармакокинетика и фармакодинамика диуретиков

Если сопоставить способность диуретиков уменьшать гипертрофию миокарда левого желудочка, то нельзя не обратить внимания на то, что при одинаковой длительности (исследование TOHMS и данные Gottdiener JS) терапии хлорталидон на порядок мощнее гидрохлортиазида по этому показателю.

Рис. 4. Изменения массы миокарда левого желудочка, достоверные в сравнениии с исходными данными и при сравнении результатов, полученных в группах. Значение времени дано с использованием логарифмической функции.

Рис. 5. Исследование LIVE: динамика индекса массы миокарда левого желудочка (ИММЛЖ).

Подтверждением благоприятного влияния арифона ретард на биохимические показатели могут служить и данные I.Fosgen и соавт. [8], полученные у пожилых пациентов с АГ. Так, терапия арифоном ретард у пожилых пациентов с АГ и сопутствующей патологией сопровождалась снижением уровня глюкозы в крови натощак на 10,9%, гликированного гемоглобина (HbA_lc) на 6,6%, триглицеридов на 6%, общего холестерина на 6,5%. При этом уровень калия снизился всего на 0,14 ммоль/л.

Метаболическая нейтральность арифона ретард была так же показана в российском исследовании МИНОТАВР у пациентов с АГ и метаболическим синдромом. На фоне лечения в течение 3 мес не было выявлено ухудшения липидного и углеводного спектров. Более того, в группе больных, принимавших арифон ретард, достоверно снизился индекс атерогенности по сравнению с контрольной группой пациентов, лечение которых включало только диетотерапию.

Таким образом, можно констатировать, что арифон ретард по своим фармакодинамическим и метаболическим эффектам [1] у больных АГ и доказательной базе о возможности применения при СД [18, 21] существенно отличается от других тиазидных диуретиков. Объяснением этого факта, по-видимому, является наличие у диуретика арифона ретард свойств антагониста кальция [12, 13].

Как «ведут» себя диуретики в комбинации (особенно фиксированной) с другими антигипертензивными препаратами?
Европейское общество по артериальной гипертензии (European Society of Hypertension Scientific Newsletter; PA van Zweiten, Beneficial combinations of two or more antihypertensive drugs. 2003; vol. 4, №16) дало четкие рекомендации по дифференцированному применению комбинированной терапии (табл. 4).

Таблица 4

Выбор оптимальных комбинаций антигипертензивных препаратов в зависимости от сопутствующих состояний

В течение последних трех лет активизировалась дискуссия о важности метаболических эффектов антигипертензивных средств, в частности их способности снижать риск развития СД. Естественно, что назначение различных фиксированных комбинаций проблемной группе пациентов с метаболическим синдромом и СД типа 2 требует ясного и понятного ответа для практического врача о том, насколько важна метаболическая нейтральность этих комбинаций.

Вообще имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют о том, что комбинации, содержащие тиазидный диуретик (в дозе выше 12,5 мг для гидрохлортиазида) у «проблемных» больных АГ (с СД и метаболическим синдромом), должны использоваться с очень большой осторожностью. Так, сравнение комбинации трандалоприл+верапамил ретард с комбинацией атенолол+хлорталидон выявило, что последняя из них усугубляет инсулинорезистентность и нарушения липидного обмена у больных СД типа 2 [28]. В другом исследовании (TRAVEND Study) сравнивали эффективность комбинации трандалоприл+верапамил ретард с комбинацией эналаприл+гидрохлортиазид. Было выявлено, что тиазидсодержащая комбинация повышает уровень гликированного гемоглобина и глюкозы в крови у больных СД 2 типа [29]. И наконец, в недавно завершившемся (доложено на ASH 18 мая 2006 г.) исследовании STAR (The Study of Trandalopril/Verapamil SR And Insulin Resistance) было установлено, что применение на протяжении 1 года комбинации лозартан+гидрохлортиазид (100 мг/25 мг) усугубляет нарушение толерантности к глюкозе и повышает уровень гликированного гемоглобина у 240 больных АГ и метаболическим синдромом в отличие от полностью метаболически нейтральной комбинации трандалоприл+верапамил ретард (4 мг/240 мг). Еще в одном исследовании [13] 103 пациентов с СД типа 2 на протяжении 6 мес получали одну из комбинаций верапамил ретард/трандалоприл (180 мг/2 мг) или эналаприл/гидрохлортиазид (20/12,5 мг). Было показано, что обе комбинации вызывают практически одинаковое снижение АД и альбуминурии. Однако комбинация верапамил ретард/трандалоприл снижает показатель HbA_lc с 5,91±1,43 до 5,94±1,62%, а комбинация эналаприл/гидрохлортиазид повышает его с 5,96±1,25 до 6,41±1,51% (ANOVA; p=0,040). При этом нормализация уровня глюкозы в крови ( ЛИТЕРАТУРА

Источник

Арифон ® ретард (Arifon ® retard) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Арифон ® ретард

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон 30, кремния диоксид коллоидный безводный, глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Индапамид относится к производным сульфонамида, содержащим индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза и вызывает антигипертензивный эффект.

В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован гипотензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 ч.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластичности крупных артерий, уменьшением сопротивления артериальных сосудов и ОПСС.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид не влияет на показатели липидного обмена (в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП) и на показатели обмена углеводов (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом).

Фармакокинетика

В таблетках препарата Арифон ® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное контролируемое высвобождение индапамида в ЖКТ.

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции. C max в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами препарата сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Связывание с белками плазмы составляет около 79%. C ss достигается через 7 дней регулярного приема. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Метаболизм и выведение

T 1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата Арифон ® ретард не изменяются.

Показания препарата Арифон ® ретард

Режим дозирования

Применяют внутрь по 1 таб./сут, желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Индапамид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны только у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительными ее нарушениями.

У пациентов пожилого возраста следует контролировать плазменную концентрацию креатинина с учетом возраста, массы тела и пола. Арифон ® ретард в дозе 1.5 мг/сут (1 таб.) можно назначать пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макуло-папулезная сыпь.

В клинических исследованиях гипокалиемия (концентрация калия менее 3.4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов, а концентрация калия менее 3.2 ммоль/л наблюдался у 4% пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 0.23 ммоль/л.

Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.

Противопоказания к применению

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Арифон ® ретард не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек; нарушения водно-электролитного баланса; ослабленным больным или пациентам, получающим сочетанную терапию с другими антиаритмическими препаратами; сахарный диабет; повышенный уровень мочевой кислоты; гиперпаратиреоз; пациентам с удлиненным интервалом QT.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящий момент нет достаточного количества данных о применении индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев).

Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода.

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или непрямого воздействия на беременность.

Следует избегать применения индапамида во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли индапамид или его метаболиты с грудным молоком.

У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. В связи с этим, риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Индапамид близок к тиазидным диуретикам, прием которых вызывает уменьшение количества грудного молока или даже подавление лактации.

Не следует применять индапамид в период грудного вскармливания.

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Предположительно влияние на фертильность у человека отсутствует.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушения функции печени.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или печеночной энцефалопатией.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: нарушения функции почек.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Препарат в дозе 1.5 мг/сут можно назначать пациентам пожилого возраста с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек.

Особые указания

Нарушения функции печени

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Более частый контроль содержания ионов натрия показан пациентам с циррозом печени и лицам пожилого возраста.

Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям.

Гипонатриемия и гиповолемия могут приводить к обезвоживанию и ортостатической гипотензии.

Сопутствующее снижение ионов хлора может приводить к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу: частота и степень выраженности этого эффекта незначительны.

При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении концентрации калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо предотвращать риск развития гипокалиемии ( содержание кальция в плазме крови:

Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез.

Содержание глюкозы в плазме крови

Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

У пациентов с подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Диуретические препараты и функция почек

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у больных с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.

Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Индапамид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон ® ретард, не приводит к нарушению внимания. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.

Передозировка

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Также могут отмечаться тошнота, рвота, снижение АД, судороги, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).

Меры неотложной помощи, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении индапамида и препаратов лития, также как и при соблюдении бессолевой диеты, может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты можно применять в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.

Сочетания, требующие особого внимания

Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:

Гипокалиемия увеличивает риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт». Следует определять концентрацию калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать ее до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.

У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт «.

При одновременном применении с НПВС (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥3 г/сут), возможно снижение антигипертензивного действия индапамида. Существует риск развития острой почечной недостаточности вследствие снижения клубочковой фильтрации. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Назначение ингибиторов АПФ пациентам с изначально сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.

Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:

При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков.

Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном назначении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта. Необходим постоянный контроль концентрации калия в плазме крови и, при необходимости, ее коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта. Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.

Сочетания, требующие внимания

Одновременная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или пациентов с сахарным диабетом). Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно «петлевых», при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует применять метформин в комбинации с Арифоном ретард при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

В случае обезвоживания организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция с мочой.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с циклоспорином и такролимусом возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с кортикостероидами, тетракозактидом (при системном назначении) наблюдается уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

Условия хранения препарата Арифон ® ретард

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Источник

Арифон: описание, инструкция, цена

Арифон ретард является запатентованной торговой маркой. Производится во Франции компанией Les Laboratoires Servier. Минимальная стоимость арифона ретарда 346 рублей, средняя по рынку — 360 рублей. Основным действующим веществом арифона ретарда является индапамид. Количество действующего вещества в одной таблетке 1,5 мг. Назначается при повышенном артериальном давлении и задержке натрия и воды при хронической сердечной недостаточности у взрослых людей.

Выпускается в виде белого цвета таблеток, с плёночным покрытием. Таблетки округлые, с выпуклостями с каждой стороны. Состоят из центральной части и оболочки.

Купить арифон ретард в аптеках Сочи можно в картонной коробке, в которой находятся блистеры с 15 таблетками внутри. В упаковку входит 30 таблеток. Отпускается только по назначению врача и по рецепту.

Рекомендации по приёму средства

В начале курса приёма нужно внимательно ознакомиться с рекомендацией лечащего специалиста. Показанная к применению дневная доза равна одной таблетке. Принимать её правильнее всего с утра. Натощак или на сытый желудок, не принципиально. Таблетка не разжёвывается, не размельчается. Запивается большим количеством воды.

Лечение подобным препаратом не имеет ограничений по времени и может продолжаться всю жизнь. Начало и прекращение употребления осуществляется по согласованию с лечащим врачом.

При пропуске одного дневного приёма средства, нет необходимости удваивать дозу. Следующую таблетку употребляют по графику приёма, на следующий день. Увеличение дозы на небольшое количество не увеличивает лечебный эффект, но может вызвать дополнительное обезвоживание, либо другие побочные эффекты.

Фармакологическое воздействие

Действующее вещество препарата является диауретиком из группы сульфонамидов. При его использовании ускоряется выведение мочи из организма, а вместе с ней ионов натрия, хлора, магния и калия. Воздействие на организм в период употребления начинается с почек, ускоряя их работу. Затем происходит расширение кровеносных сосудов и улучшение их эластичности, ускоряющее движение крови, тем самым снижая артериальную гипертензию. Эффект действия от одной таблетки составляет 24 часа. Индапамид помогает с уменьшением левого желудочка сердца.

Механика воздействия с ЖКТ

Рекомендуется употреблять арифон ретард с утра, запивая его водой. После попадания в желудок, таблетка начинает постепенно растворяться, выделяя индапамид в слизистую. Полное высвобождение действующего вещества наступает через 12 часов, когда оно растворяется в плазме крови. Спустя неделю после начала приёма препарата, наступает максимальное сцепление с белками плазмы, достигая 80 %. Индапамид отлично перерабатывается организмом и выводится вместе с естественными выделениями. Среднее время вывода из организма занимает 18 часов.

Меры предосторожности

При обнаружении любого проявления расстройства в организме, необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Использование лекарственного средства при беременности

При планировании беременности, до оплодотворения, препарат принимать можно. Он не имеет влияния на фертильность и не снижает репродуктивную функцию организма.

В период планирования или наступления беременности, употребление данного препарата не желательно. Арифон ретард – диауретик, а ускорение вывода мочи из организма может привести к уменьшению циркуляции крови в организме матери и, как следствие, вызвать задержку в развитии плода из-за недостаточного поступления питательных веществ и кислорода.

Во время грудного вскармливания, индапамид может ухудшить лактацию, вплоть до полного прекращения. Может ли вещество попасть в организм младенца, однозначно не установлено. Но, при попадании в растущий организм, содержащиеся в таблетках вещества могут вызвать повышенную реакцию и даже аллергию.

Возможная передозировка препаратом

На сегодняшний день нет фактов летального исхода или данных об опасной интоксикации от чрезмерного употребления арифона ретарда. Вызванные излишним количеством употребления лекарства побочные эффекты будут не приятны, но не смертельны. Условно безопасной считается даже доза, равная упаковке (30 таблеток).

Сочетание с другими лекарственными средствами

Не рекомендовано начинать применение арифона ретарда при параллельном использовании лекарств на основе лития. Данное сочетание грозит повышением уровня лития в плазме, что может вызвать отравление организма. Совместное употребление таких препаратов должно происходить с контролем доли содержания лития в крови пациента. Точно так же, крайне опасно употребление индапамида для людей, придерживающихся бессолевой диеты.

Употребление других диауретиков с началом использования индапамида, следует приостановить за трое суток до старта лечения. При невозможности отказа от иных препаратов, начальную дозу арифона ретарда необходимо уменьшить. В любом случае, в начале лечения средством с индапамидом, в первый месяц надо следить за эффективностью работы почек.

С большой осторожностью и с малых доз должны подходить к использованию арифона ретарда люди, страдающие хронической сердечной недостаточностью. После начала приёма необходимо уменьшить приём прочих препаратов мочегонного толка и контролировать работу почек.

Не рекомендовано употреблять арифон ретард с лекарствами от проблем с надпочечниками. Совместное использование диауретиков с ними может привести к сахарному диабету.

Запретов на сочетание с едой и напитками, нет. Рекомендуется во время использования данного средства выпивать в день достаточное количество чистой воды. Нельзя злоупотреблять жирной и острой пищей, алкоголем.

Хранение препарата и срок годности

Арифон ретард необходимо убирать в недоступное детям место. Температура хранения должна быть ниже 30 градусов. Арифон ретард не хранят в местах, освещённых прямым солнечным светом. Срок хранения препарата 2 года, крайней датой следует считать последний месяц, напечатанный на коробке. По истечении времени годности, принимать арифон ретард категорически запрещено.

Источник

Арифон ретард

Содержание

Фармакологические свойства препарата Арифон ретард

Индапамид ((RS)-4-хлоро-3-(сульфамоил)-N-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид) — диуретик, антигипертензивное средство. По химической структуре является сульфонамидным производным с индольным кольцом. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками. За счет сложного механизма действия Арифон оказывает выраженное гипотензивное действие и не вызывает значительного диуретического эффекта. Действие осуществляется на уровне почек и сосудов. На уровне почек индапамид увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора с мочой, и в меньшей степени — выведение калия и магния, способствуя незначительному увеличению диуреза.
Действие индапамида на сосудистую стенку обусловлено его высокой липофильностью. Индапамид изменяет трансмембранный поток ионов (в основном кальция), уменьшает чувствительность сосудистой стенки к адреналину и стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью — простагландина E2 и простациклина I2. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД.
Арифон уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на обмен липидов (ТГ, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП) и углеводный обмен, в том числе у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сахарным диабетом, уменьшает выраженность микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Использование инновационной лекарственной формы на основе гидрофильного матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида и эффективный контроль АД в течение 24 ч, а также позволяет снизить содержание индапамида в таблетке до 1,5 мг и таким образом снизить риск развития гипокалиемии на 62%.
При назначении в дозе более 1,5 мг антигипертензивный эффект препарата не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови после одноразового приема достигается примерно через 1–2 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала лечения. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Период полувыведения в среднем составляет 18 ч (14–24 ч). Около 70% индапамида выводится с мочой, 22% — с калом. Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.

Показания к примененинию препарата Арифон ретард

Эссенциальная артериальная гипертензия (АГ).

Применение препарата Арифон ретард

Для перорального применения: взрослым назначают по 1 таблетке в сутки, предпочтительно утром. Таблетку следует голотать целой, не разжевывая, запивая водой. Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг). Применение более высоких доз препарата не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Пациенты из группы риска — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Противопоказания к примененинию препарата Арифон ретард

Арифон ретард не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточного количества данных о безопастности и эффективности его применения у детей и подростков.

Побочные эффекты препарата Арифон ретард

Учитывая тот факт, что большинство побочных эффектов индапамида являются дозозависимыми, снижение содержания активного вещества в таблетке Арифона ретард до 1,5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов. Возможно развитие гипокалиемии (особенно у пациентов группы риска); гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией и дегидратацией с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вторично вызвать компенсаторный метаболический алкалоз. Возможны гиперурикемия и гипергликемия, очень редко отмечается гиперкальциемия. Крайне редко развиваются гематологические нарушения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемия. Со стороны пищеварительного тракта отмечаются тошнота, запор, сухость во рту, в единичных случаях — панкреатит, у пациентов с печеночной недостаточностью — печеночная энцефалопатия.
Со стороны ЦНС — головокружение, астения, парестезия, головная боль. Возможны реакции гиперчувствительности у склонных к ним пациентов (макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной волчанки).

Особые указания по применению препарата Арифон ретард

До начала лечения и в период применения препарата следует контролировать уровень калия, натрия, кальция и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль, особенно при нарушениях водно-электролитного баланса, при подагре, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Гипокалиемия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий, повышает токсичность сердечных гликозидов. Таким больным следует чаще проводить контроль уровня калия в сыворотке крови и корректировать его, особенно у пациентов групп риска (у лиц пожилого возраста, при несбалансированном питании, у больных с циррозом печени, заболеваниями венечных артерий, сердечной недостаточностью, при удлинении интервала Q–T на ЭКГ).
Возможное развитие гиперурикемии способствует возникновению приступов подагры.
Применение препарата у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля.
Препарат не рекомендуется назначать детям.
Арифон ретард не нарушает психомоторных реакций и может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами только в случае резкого снижения АД.
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействия препарата Арифон ретард

Не рекомендуется одновременное назначение с Арифоном ретард следующих препаратов: солей лития (повышение концентрации лития в сыворотке крови с развитием токсических проявлений; в случае необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в сыворотке крови), астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина (повышение риска развития трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T).
С осторожностью следует назначать одновременно с Арифоном ретард следующие препараты: НПВП для системного применения, в том числе салицилаты в высоких дозах (возможно развитие ОПН у пациентов с дегидратацией; необходимо контролировать функцию почек и провести регидратацию), препараты, снижающие уровень калия в крови, — амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды для перорального приема, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику (повышают риск развития гипокалиемии), ГКС, тетракозактид (снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки в организме воды и натрия), сердечные гликозиды (гипокалиемия повышает риск развития токсических эффектов наперстянки), калийсберегающие диуретики — амилорид, триамтерен, спиронолактон (возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью), ингибиторы АПФ (возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с дегидратацией; рекомендуется прекратить применение диуретика за 3 дня до назначения ингибиторов АПФ, в дальнейшем при необходимости прием диуретика возобновляют), антиаритмические препараты — хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретилий тозилат, соталол и амиодарон (повышается риск развития пароксизмов трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T), метформин (риск развития молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности), йодосодержащие контрастные средства (при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития ОПН; следует восстановить водно-электролитный баланс до введения контраста), трициклические антидепрессанты (потенцируют гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии), соли кальция (риск развития гиперкальциемии), циклоспорин (повышение уровня креатинина в сыворотке крови), эстрогены (за счет задержки жидкости в организме возможно уменьшение гипотензивного действия препарата).

Передозировка препарата Арифон ретард, симптомы и лечение

Симптомы передозировки (приема очень больших доз) прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, нипокалиемия). Клинически возможно появление тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения, полиурии или олигурии вплоть до анурии (которая является следствием гиповолемии).
Мероприятия первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Условия хранения препарата Арифон ретард

При температуре не выше 30 °С.

Список аптек, где можно купить Арифон ретард:

Источник

Арифон ретард : инструкция по применению

Что такое Арифон ретард и в каких случаях он применяется

В каких случаях не следует принимать Арифон ретард

Предупреждения и меры предосторожности

Сообщите вашему доктору или фармацевту до того, как принимать Арифон ретард 1,5 мг:
— если вы страдаете нарушениями функции печени,
— если вы страдаете диабетом,
— если вы страдаете подагрой,
— если у вас имеются нарушения сердечного ритма или заболевания почек,
— если вы должны пройти обследование для проверки функции паращитовидной железы.
Вы должны предупредить врача, если вы склонны к реакциям повышенной фоточувствительности.
Ваш врач может назначить вам проведение анализов крови для проверки уровня натрия, калия или кальция.
Если вы думаете, что что-либо из вышеуказанного применимо к вам или у вас возникли вопросы или сомнения по приему данного препарата, посоветуйтесь со своим врачом.
Спортсмены должны знать, что этот препарат содержит активный компонент, который может дать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.
Применение данного лекарственного средства не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы (редкие наследственные заболевания).
Дети и подростки
Не применимо.

Арифон ретард содержит моногидрат лактозы.
Если врач сказал вам, что у вас имеется непереносимость к некоторым видам сахаров, то посоветуйтесь со своим врачом, прежде чем начинать прием этого препарата.

Прием других препаратов и Арифона ретарда

Всегда сообщайте своему врачу, какие препараты вы принимаете или недавно принимали, или могли принимать.
Не следует принимать Арифон ретард одновременно с литием (используется для лечения депрессии), так как это может привести к повышению содержания лития в крови.
Обязательно поставьте в известность своего лечащего врача, если вы принимаете следующие препараты, так как при их приеме следует соблюдать особую осторожность:
— препараты, назначаемые при лечении нарушений сердечного ритма (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид, дигиталис),
— препараты для лечения ментальных расстройств, таких как депрессия, тревога, шизофрения и др. (например, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, нейролептики),
— бепридил (используется для лечения стенокардии, вызывающей боли в груди),
— цизаприд, дифеманил (используются для лечения желудочно-кишечных расстройств),
— спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для инъекций (антибиотики, которые используются для лечения инфекций),
— винкамин для инъекций (препарат, который используется для лечения симптоматических когнитивных расстройств у пожилых пациентов, включая потерю памяти),
— галофантрин (антипаразитический препарат, который используется для лечения некоторых видов малярии),
— пентамидин (используется для лечения некоторых типов пневмонии),
— мизоластин (используется для лечения аллергических реакций, например, сенной лихорадки),
— нестероидные противовоспалительные препараты для снятия боли (например, ибупрофен) или высокие дозы ацетилсалициловой кислоты,
— ингибиторы ангиотензин-преобразующего фермента (ингибиторы АПФ) (используются для лечения повышенного артериального давления и сердечной недостаточности),
— амфотерицин В для инъекций (противогрибковые препараты),
— пероральные кортикостероиды, которые используются для лечения различных состояний, включая тяжелую астму и ревматоидный артрит,
— стимулирующие слабительные,
— баклофен (для лечения жесткости мышц, которая наступает при некоторых заболеваниях, например, при рассеянном склерозе),
— аллопуринол (для лечения подагры),
— калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен),
— метформин (для лечения диабета),
— йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества (используются для тестов с применением рентгеновских лучей),
— таблетки кальция или другие препараты, восполняющие недостаток кальция,
— циклоспорин, такролимус или другие препараты, подавляющие иммунную систему после трансплантации органов, препараты для лечения аутоиммунных заболеваний, тяжелых ревматических или кожных заболеваний,
— тетракозактид (для лечения болезни Крона).

Арифон ретард с едой и напитками
Не применимо.

Источник

Артериальная гипертония – пожизненный прием препаратов?

Диагноз АГ обычно не ставится после однократного измерения давления, за исключением тех случаев, когда показатели слишком высоки, например, свыше 170-180/105-110 мм рт. ст. Обычно проводят серию измерений в течение определенного периода времени, чтобы полностью исключить случайные колебания и неточности. Необходимо также принимать во внимание и те обстоятельства, во время которых проводятся измерения артериального давления. Как правило, показатели давления увеличиваются под воздействием стресса, после крепкого кофе или выкуренной сигареты.

Интересен факт, что в кабинете врача при измерении давления показатели могут быть выше, чем в состоянии покоя, дома. Этот эффект называется «гипертонией белого халата» и вызван страхом пациента перед заболеванием или перед доктором. Кроме измерения артериального давления врач обычно проверяет изменения со стороны других органов, особенно если показатели давления находятся на уровне высоких цифр.

Если показатели давления у взрослого не превышают 140/90 мм. рт. ст., то повторное измерение обычно проводят не раньше, чем через год. У пациентов, чье давление находится в пределах от 140/90 до 160/100, проводят повторное измерение через небольшой промежуток времени для подтверждения диагноза.

Высокое диастолическое (нижнее) давление, например 110 или 115 мм.рт.ст., свидетельствует о необходимости немедленной терапии.

Артериальная гипертония чаще всего носит первичный характер и является симптомом гипертонической болезни. Реже повышенное артериальное давление вторично и является признаком заболеваний различных органов (почек, сосудов и др.). Каждое из этих заболеваний нуждается в специальном лечении, вот почему любое повышение артериального давления требует консультации врача-кардиолога.

Если же значения артериального давления превышают указанный уровень, то следует обсудить с врачом возможные причины недостаточной эффективности проводимого лечения. Среди них:

Как показывает практика, при доверии пациента к своему лечащему врачу, при грамотном взаимодействии врача и пациента, в большинстве случаев удается контролировать это грозное заболевание.

А что, если Вы уже принимаете 3 или больше препаратов, а давление так и не стабилизировалось на целевом уровне? Подобная форма гипертонии относится к резистентной.

Каков же выход?

Обычно в случае резистентной (рефрактерной) гипертонии врачи продолжают увеличивать дозы принимаемых пациентом препаратов до максимально переносимых или добавляют последовательно четвертый, пятый, иногда и шестой препарат из других групп. Пациенты реагируют на это по-разному. Многие перестают доверять врачу, некоторые отказываются от приема препаратов совсем, потому что не отмечают никакой разницы между давлением на фоне приема горстей препаратов, и без них.

Конечно же, это решение ошибочно в корне. Для того чтобы избежать прогрессирующего поражения органов-мишеней и грозных осложнений в будущем, продолжать прием препаратов необходимо даже в случае, если достичь целевого уровня АД не удается. Но, никто не будет отрицать, использование многокомпонентной комбинации препаратов значительно увеличивает риск развития побочных эффектов и непредсказуемых реакций взаимодействия препаратов между собой.

Что современная медицина может предложить в этом случае? Оказывается, есть выход.

В скором времени в нашей клинике мы будем иметь возможность предложить нехирургический метод коррекции АД путем денервации почечных артерий. Новая процедура, катетерная почечная денервация почечных артерий, помогает контролировать высокое кровяное давление путем деструкции части нервных волокон, расположенных в стенке почечных артерий.

Как нередко бывает, идея денервации не нова, это хорошо забытое старое. Хирургам давно было известно, что иссечение симпатических нервных волокон, ответственных за поддержание артериального давления, приводило к снижению артериального давления. Но процедуру нельзя было применять для лечения АГ, так как она сопровождалась высокой операционной смертностью и такими долгосрочными осложнениями как тяжелая гипотония при переходе в вертикальное положение, вплоть до потерь сознания, нарушений функции кишечника и тазовых органов. Но так бывает потому, что полностью выключается симпатическая стимуляция почек и других органов, что приводит к дисбалансу нервной регуляции. Поскольку симпатические нервные волокна, иннервирующие почку, проходят непосредственно в стенке главной почечной артерии и прилежат к ней, то с помощью катетерной радиочастотной абляции (РЧА) прицельное разрушение волокон в почечных артериях не приведет к нарушению иннервации органов брюшной полости и нижних конечностей. Кроме того, разрушая лишь небольшую часть нервных окончаний в почечных артериях, почки не лишаются нервной регуляции. ПРИЧИНА РЕЗИСТЕНТНОЙ ГИПЕРТОНИИ В ИЗБЫТОЧНОЙ СИМПАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПОЧЕК. А катетерная РЧА позволяет устранить эту избыточную активность. ГИПЕРТОНИЯ СТАНОВИТЬСЯ УПРАВЛЯЕМОЙ.

Введение этой процедуры в нашу практику базируется на исследовании, опубликованном в знаменитом журнале Lancet, которое показало безопасность и эффективность методики, позволяющей достигнуть стойкого снижения артериального давления до 30 мм. рт. ст. от исходного уровня.

Для подобного лечения используется радиочастотный катетер фирмы Ардиан, который вводится через прокол в бедренной артерии. Далее катетер проводится под рентгеновским контролем в почечную артерию. Через кончик катетера радиочастотная энергия дозировано подается по окружности в 4-5 точках почечных артерий. Процедура занимает около 40 мин, после чего катетер удаляется. Длительность пребывания пациента в стационаре составляет 24 ч. Условием для проведения процедуры является нормальная функция почек. Но самое поразительное в процедуре то, что со временем лечебный эффект не только не уменьшается, а наоборот, артериальное давление у большинства плавно и стойко нормализуется.

В настоящее время почечную денервацию применяют только у пациентов с резистентной гипертензией. Это должно привести, примерно, к 50-процентному снижению числа осложнений и смертности, связанных с АГ. Это не означает, что препараты больше не нужны. Пациентам все равно, скорее всего, придется принимать лекарства от высокого давления, но количество препаратов для поддержания артериального давления на целевом уровне, значительно снизится.

Каковы побочные эффекты метода РЧА почечных артерий?

На сегодняшний день во всем мире не отмечено никаких серьезных осложнений катетерной почечной денервации. Процедура сопровождалась умеренной болью в животе, которая была купирована внутривенным введением анальгетиков и седативных средств. Только у одного больного отмечено повреждение почечной артерии катетером до РЧА, устраненная имплантацией стента. Наиболее распространенным осложнением у незначительного числа пациентов была болезненность и припухлость в области паха. Ухудшения функции почек не отмечено.

Кому необходимо проводить почечную денервацию?

Даннное вмешательство показано пациентам с резистентной АГ, т.е. при стойком повышении систолическоого (верхнего) артериального давления выше, чем 160 мм рт. ст., несмотря на применение 3 и более антигипертензивных препаратов, включая диуретик. Это особенно показано при плохой переносимости комбинации препаратов или при наличии побочных эффектов. При этом пациенты должны быть предварительно обследованы, у них должны быть надежно исключены возможные вторичные причины артериальной гипертензии (например, заболевания надпочечников). На предварительном этапе обязательно проведение компьютерной томографии почечных артерий для уточнения анатомических особенностей сосудов.

Источник

Арифон® Ретард

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением 1,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав пленочной оболочки: глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171)

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.

Код АТХ: С03ВА11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Индапамид 1,5 мг выпускается в лекарственной форме пролонгированного действия на основе матриксной системы, в которой лекарственное вещество распределено в основе, что обеспечивает пролонгированное высвобождение индапамида.

Высвобождаемая часть индапамида быстро и полностью абсорбируется через желудочно-кишечный тракт.

Прием пищи незначительно увеличивает скорость абсорбции, но не оказывает влияния на количество абсорбируемого препарата.

Максимальная концентрация в сывороткедостигается через 12 часов после однократного приема. Повторный прием снижает колебания содержания в сыворотке между 2 дозами.

Абсорбция варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Связывание индапамида с белками плазмы составляет 79%.

Период полувыведения из плазмы составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

Равновесная концентрация достигается через 7 дней.

Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70% дозы) и калом (22%).

Пациенты высокой степени риска

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры остаются без изменений.

Фармакодинамика

Индапамид – это производное от сульфонамида с индольным кольцом. По своим фармакологическим свойствам он близок к тиазидным диуретикам, его действие связано с ингибированием обратной абсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выделение с мочой натрия и хлоридов и, в меньшей степени, калия и магния, увеличивая тем самым диурез и оказывая антигипертензивное действие.

В исследованиях II и III фазы с использованием монотерапии доказан антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. Это отмечалось при дозах, вызывавших умеренное усиление диуреза.

Антигипертензивное воздействие индапамида связано с улучшением артериальной эластичности и снижением артериального и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу не следует увеличивать.

Краткосрочное, среднесрочное и длительное лечение индапамидом пациентов с гипертензией показало, что он:

не оказывает влияния на метаболизм липидов: триглицериды, ЛПНП-холестерин и ЛПВП-холестерин;

не изменяет параметры углеводного обмена, даже у пациентов с гипертензией и диабетом.

Показания к применению

эссенциальная артериальная гипертензия у взрослых

Способ применения и дозы

Для перорального приема.

Препарат рекомендуется принимать по одной таблетке в сутки однократно (24 часа), желательно утром. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая водой.

Повышение дозы не приводит к увелечению антигипертензивного действия Арифона® Ретард, но усиливает мочегонный эффект.

Особые группы пациентов

Если у пациента имеется тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), то лечение противопоказано.

Терапевтическое воздействие тиазидных и тиазидоподобных диуретиков наиболее эффективно, только если почечная функция находится в норме или лишь незначительно нарушена.

Нарушение функции печени :

При тяжелой печеночной недостаточности лечение противопоказано.

Пациенты пожилого возраста :

У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны быть скорректированы с учетом возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов препаратом Арифона® Ретард возможно только в том случае, если почечная функция находится в норме или лишь незначительно нарушена.

Безопасность и эффективность препарата Арифона® Ретард у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологического характера, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям и макулопапулезная сыпь.

Во время клинических исследований гипокалиемия (уровень калия в плазме 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10000), частота не установлена (на основании имеющихся данных провести оценку частоты развития не представляется возможным).

красные приподнятые кожные высыпания;

изменение клеток крови, такие как тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов, что приводит к легкому появлению синяков и кровотечениям из носа), лейкопения (снижение содержания лейкоцитов, которое может вызывать необъяснимое повышение температуры тела, боль в горле или другие гриппоподобные симптомы — в случае их возникновения обратитесь к врачу), агранулоцитоз, апластическая анемия, и гемолитическая анемия (снижение количества эритроцитов)

нарушение функции печени

ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема

если вы страдаете острой системной красной волчанкой (вид коллагеновой болезни), то возможно ухудшение;

поступали сообщения о случаях возникновения реакции фоточувствительности (изменение внешнего вида кожи) после воздействия солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей (см. раздел «особые указания»

взможность развития печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. разделы «особые указания» и «противопоказания»)

Возможно изменение некоторых лабораторных параметров, поэтому для проверки вашего состояния ваш врач может назначить проведение анализа крови. Могут наступить следующие изменения лабораторных параметров:

низкое содержание калия в крови, особенно значительное у некоторых групп населения высокого риска (см. раздел «особые указания»)

низкое содержание натрия в крови (см. раздел «особые указания»)

увеличение содержания мочевой кислоты, (см. раздел «особые указания»)

увеличение содержания глюкозы в крови (см. раздел «особые указания»)

— повышение уровня ферментов печени

— желудочковая тахикардия типа «пируэт» (возможен летальный исход), (см. разделы «особы указания» и «лекарственные взаимодействия»)

— оудлинение интервала QT на электрокардиограмме, (см. разделы «особы указания» и «лекарственные взаимодействия»)

Противопоказания

повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфонамидам

или одному из вспомогательных веществ

тяжелая почечная недостаточность

печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени

Лекарственные взаимодействия

Повышение содержания лития в плазме сопровождается признаками передозировки, как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение вывода лития с мочой). Однако, если прием диуретика необходим, рекомендуется тщательный мониторинг содержания лития в плазме и соответствующее изменение дозировки.

Комбинации, требующие осторожности при использовании

Лекарственные препараты, способные вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:

антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

некоторые антипсихотические препараты:

фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифтороперазин);

бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд);

бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);

другие препараты: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в.

Повышенный риск вентрикулярной аритмии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).

Перед началом применения данной комбинации следует определить содержание калия в плазме крови и при необходимости скорректировать его. Контроль клинического состояния пациента, содержания электролитов в плазме и ЭКГ.

При наличии гипокалиемии следует применять препараты, которые не вызывают желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (системное применение), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и салициловую кислоту в высоких дозах ( 3 г/день):

Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида.

Риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма (пониженная клубочковая фильтрация) Следует восстановить водный баланс пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ):

Риск внезапной гипотензии и/или острой почечной недостаточности при начале применения ингибитора АПФ на фоне существующей натриевой недостаточности (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

В случае гипертензии, если ранее проводившееся лечение диуретиком могло привести к натриевой недостаточности, необходимо:

либо прекратить прием диуретика за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ и возобновить, при необходимости, прием диуретика без калийсберегающих свойств;

либо начинать прием с небольшой дозы ингибитора АПФ и постепенно повышать его дозу.

При сердечно-сосудистой недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с очень низкой дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика без калийсберегающих свойств.

Во всех случаях, в первые недели лечения ингибитором АПФ следует контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме).

Другие препараты, вызывающие гипокалиемию: амфотерицин B (в/в), глюко- и минералокортикоиды (системное применение), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника:

Увеличение риска гипокалиемии (аддитивный эффект).

Мониторинг содержания калия в плазме и коррекция при необходимости. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника. Баклофен:

Усиление антигипертензивного эффекта.

Следует восстановить водный баланс пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Сердечные гликозиды:

Гипокалиемия увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов. Мониторинг калия в плазме, ЭКГ и при необходимости коррекция терапии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен):

Хотя эта комбинация целесообразна у некоторых пациентов, возможно развитие гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или диабетом). Следует контролировать содержание калия в плазме и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.

Метформин:

Повышенный риск молочнокислого ацидоза, вызванного метформином, связанного с возможным нарушением функции почек, вызванным применением диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует применять метформин, если креатинин в плазме превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества:

Обезвоживание организма на фоне приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах.

Регидратация перед введением йодсодержащего вещества.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики:

Усиление антигипертензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Кальций (соли):

Риск гиперкальциемии в результате снижения выведения кальция с мочой.

Циклоспорин, такролимус:

Риск увеличения содержания креатинина в плазме без каких-либо изменений в уровне циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения содержания воды/натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системное применение):

Снижение антигипертензивного эффекта (кортикостероиды вызывают задержку жидкости и натрия).

Особые указания

При нарушении функции печени диуретики группы тиазида могут привести к печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении электролитного баланса. В этом случае прием диуретика должен быть немедленно прекращен.

При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков были отмечены случаи фоточувствительности (см. раздел 4.8). Если при лечении отмечена повышенная фоточувствительность, то прием препарата рекомендуется прекратить. При необходимости повторного назначения диуретика рекомендуется защищать кожу от солнца и искусственных UVA-лучей.

Не следует назначать этот препарат пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.

Особые меры предосторожности при применении

Водно-электролитный баланс:

Содержание натрия в плазме:

Содержание натрия в плазме должно быть определено до начала лечения и затем должно измеряться во время лечения с регулярными интервалами. Снижение содержания натрия в плазме может быть первоначально асимптоматичным, поэтому требуется регулярный контроль его содержания, с более высокой частотой проверок у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени. Все диуретики могут приводить к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями. Гипонатриемия с гиповолемией могут привести к дегидратации и развитию ортостатической гипотензии. Сопутствующие потери ионов хлора могут вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз: частота возникновения и степень этого эффекта незначительны.

Содержание калия в плазме:

Снижение содержания калия с возможной последующей гипокалиемией является основным риском приема тиазида и других диуретиков на его основе. Необходимо избегать риска возникновения гипокалиемии (

Источник

Инструкция по применению АРИФОН РЕТАРД (ARIFON RETARD)

Форма выпуска, состав и упаковка

Состав оболочки: глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный (диуретический) препарат, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза и вызывает антигипертензивный эффект.

Клинические испытания Арифона ретард (II и III фазы) показали, что при монотерапии развивается стойкий антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 ч; при этом препарат применялся в дозах, вызывающих умеренное усиление диуреза.

Антигипертензивное действие связано со способностью препарата повышать эластичность стенок артерий и снижать сопротивление артериальных сосудов и ОПСС. Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

При применении индапамида в высоких дозах гипотензивное действие не усиливается, но повышается вероятность развития более тяжелых побочных эффектов.

Независимо от длительности применения Арифон ретард не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицериды, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПВП); не изменяет параметры углеводного обмена (в т.ч. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Фармакокинетика

В таблетках пролонгированного действия активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ, при этом C max достигается через 12 ч после однократного приема внутрь 1 таблетки (1.5 мг). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Фармакокинетические параметры варьируют в зависимости от индивидуальных особенностей.

Связывание с белками плазмы составляет около 79%. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. При повторном приеме Арифона ретард не происходит накопления индапамида в организме.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона ретард не изменяются.

Показания к применению

Режим дозирования

Арифон ретард назначают внутрь по 1.5 мг (1 таб.)/сут, предпочтительно утром. Повышение дозы не вызывает усиления антигипертензивного действия, но усиливает диуретическое действие.

Таблетку следует проглатывать, не разжевывая, и запивая водой.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном носят дозозависимый характер.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Как правило, Арифон ретард не рекомендуется применять при беременности. Препарат не назначают для снятия отеков. Следует иметь в виду, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, препарат не рекомендуют назначать в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при остром расстройстве функции печени, печеночной энцефалопатии.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Применение препарата противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени (КК Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Однако следует учитывать, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть снижена.

Результаты экспериментальных исследований

В специальных исследованиях не было выявлено мутагенного и канцерогенного потенциала индапамида.

Передозировка

Индапамид не является токсичным препаратом до дозы в 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрацию лития в плазме крови и проводить соответствующую коррекцию режима дозирования.

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

При одновременном назначении индапамида и лекарственных средств, способных вызывать аритмию типа «пируэт», в т.ч. антиаритмических средств I А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмических средств III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидола), других препаратов (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в) риск развития такой аритмии повышается, особенно на фоне гипокалиемии, брадикардии, исходно увеличенного интервала QT. При необходимости назначения данных комбинаций следует контролировать содержание калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении с НПВС для системного применения, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 или салицилаты в высоких дозах (≥3 г/сут), возможно снижение гипотензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном ретард следует восстановить водный баланс организма и контролировать функцию почек с начала лечения.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить. При этом ингибитор АПФ назначают в низкой дозе с последующим постепенным ее повышением. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими перистальтику кишечника, повышается риск развития аддитивной гипокалиемии (требуется постоянный контроль содержания калия в крови и, при необходимости, соответствующая коррекция; рекомендуется применять нестимулирующие слабительные средства).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и контролировать функцию почек с начала лечения).

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (в т.ч. амилорида, спиронолактона, триамтерена) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление лактацидоза, который связан, по-видимому, с возможным нарушением функции почек, обусловленным действием диуретиков (в большей степени «петлевых»). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном ретард при уровне сывороточного креатинина > 1.5 мг/дл (135 мкмоль/л) у мужчин и > 1.2 мг/дл (110 мкмоль/л) у женщин.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида повышает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при применении йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ у пациентов больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов типа имипрамина наблюдается усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии вследствие аддитивного эффекта.

При одновременном применении с солями кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина или такролимуса возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без каких-либо изменений концентрации циклоспорина в плазме, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Источник

Арифон Ретард : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением 1,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав пленочной оболочки: глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171)

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.

Фармакологические свойства

Индапамид 1,5 мг выпускается в лекарственной форме пролонгированного действия на основе матриксной системы, в которой лекарственное вещество распределено в основе, что обеспечивает пролонгированное высвобождение индапамида.

Высвобождаемая часть индапамида быстро и полностью абсорбируется через желудочно-кишечный тракт.

Прием пищи незначительно увеличивает скорость абсорбции, но не оказывает влияния на количество абсорбируемого препарата.

Максимальная концентрация в сывороткедостигается через 12 часов после однократного приема. Повторный прием снижает колебания содержания в сыворотке между 2 дозами.

Абсорбция варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Связывание индапамида с белками плазмы составляет 79%.

Период полувыведения из плазмы составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

Равновесная концентрация достигается через 7 дней.

Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70% дозы) и калом (22%).

Пациенты высокой степени риска

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры остаются без изменений.

Индапамид – это производное от сульфонамида с индольным кольцом. По своим фармакологическим свойствам он близок к тиазидным диуретикам, его действие связано с ингибированием обратной абсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выделение с мочой натрия и хлоридов и, в меньшей степени, калия и магния, увеличивая тем самым диурез и оказывая антигипертензивное действие.

В исследованиях II и III фазы с использованием монотерапии доказан антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. Это отмечалось при дозах, вызывавших умеренное усиление диуреза.

Антигипертензивное воздействие индапамида связано с улучшением артериальной эластичности и снижением артериального и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу не следует увеличивать.

Краткосрочное, среднесрочное и длительное лечение индапамидом пациентов с гипертензией показало, что он:

— не оказывает влияния на метаболизм липидов: триглицериды, ЛПНП-холестерин и ЛПВП-холестерин;

— не изменяет параметры углеводного обмена, даже у пациентов с гипертензией и диабетом.

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия у взрослых

Способ применения и дозы

Для перорального приема.

Препарат рекомендуется принимать по одной таблетке в сутки однократно (24 часа), желательно утром. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая водой.

Повышение дозы не приводит к увелечению антигипертензивного действия Арифона® Ретард, но усиливает мочегонный эффект.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек:

Если у пациента имеется тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), то лечение противопоказано.

Терапевтическое воздействие тиазидных и тиазидоподобных диуретиков наиболее эффективно, только если почечная функция находится в норме или лишь незначительно нарушена.

Нарушение функции печени :

При тяжелой печеночной недостаточности лечение противопоказано.

Пациенты пожилого возраста :

У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны быть скорректированы с учетом возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов препаратом Арифона® Ретард возможно только в том случае, если почечная функция находится в норме или лишь незначительно нарушена.

Безопасность и эффективность препарата Арифона® Ретард у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологического характера, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям и макулопапулезная сыпь.

Во время клинических исследований гипокалиемия (уровень калия в плазме 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10000), частота не установлена (на основании имеющихся данных провести оценку частоты развития не представляется возможным).

— красные приподнятые кожные высыпания;

Не часто (>1/100, 1/10000, 1/10000):

— изменение клеток крови, такие как тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов, что приводит к легкому появлению синяков и кровотечениям из носа), лейкопения (снижение содержания лейкоцитов, которое может вызывать необъяснимое повышение температуры тела, боль в горле или другие гриппоподобные симптомы — в случае их возникновения обратитесь к врачу), агранулоцитоз, апластическая анемия, и гемолитическая анемия (снижение количества эритроцитов)

— нарушение функции печени

— ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема

— если вы страдаете острой системной красной волчанкой (вид коллагеновой болезни), то возможно ухудшение;

— поступали сообщения о случаях возникновения реакции фоточувствительности (изменение внешнего вида кожи) после воздействия солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей (см. раздел «особые указания»

— взможность развития печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. разделы «особые указания» и «противопоказания»)

— Возможно изменение некоторых лабораторных параметров, поэтому для проверки вашего состояния ваш врач может назначить проведение анализа крови. Могут наступить следующие изменения лабораторных параметров:

— низкое содержание калия в крови, особенно значительное у некоторых групп населения высокого риска (см. раздел «особые указания»)

— низкое содержание натрия в крови (см. раздел «особые указания»)

— увеличение содержания мочевой кислоты, (см. раздел «особые указания»)

— увеличение содержания глюкозы в крови (см. раздел «особые указания»)

— повышение уровня ферментов печени

— желудочковая тахикардия типа «пируэт» (возможен летальный исход), (см. разделы «особы указания» и «лекарственные взаимодействия»)

— оудлинение интервала QT на электрокардиограмме, (см. разделы «особы указания» и «лекарственные взаимодействия»)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфонамидам

или одному из вспомогательных веществ

— тяжелая почечная недостаточность

— печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени

Лекарственные взаимодействия

Повышение содержания лития в плазме сопровождается признаками передозировки, как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение вывода лития с мочой). Однако, если прием диуретика необходим, рекомендуется тщательный мониторинг содержания лития в плазме и соответствующее изменение дозировки.

Комбинации, требующие осторожности при использовании

Лекарственные препараты, способные вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:

— антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

— антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

— некоторые антипсихотические препараты:

фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифтороперазин);

бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд);

бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);

другие препараты: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в.

Повышенный риск вентрикулярной аритмии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).

Перед началом применения данной комбинации следует определить содержание калия в плазме крови и при необходимости скорректировать его. Контроль клинического состояния пациента, содержания электролитов в плазме и ЭКГ.

При наличии гипокалиемии следует применять препараты, которые не вызывают желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (системное применение), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и салициловую кислоту в высоких дозах (³ 3 г/день):

Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида.

Риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма (пониженная клубочковая фильтрация) Следует восстановить водный баланс пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ):

Риск внезапной гипотензии и/или острой почечной недостаточности при начале применения ингибитора АПФ на фоне существующей натриевой недостаточности (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

В случае гипертензии, если ранее проводившееся лечение диуретиком могло привести к натриевой недостаточности, необходимо:

— либо прекратить прием диуретика за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ и возобновить, при необходимости, прием диуретика без калийсберегающих свойств;

— либо начинать прием с небольшой дозы ингибитора АПФ и постепенно повышать его дозу.

При сердечно-сосудистой недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с очень низкой дозы, возможно после снижения дозы сопутствующего диуретика без калийсберегающих свойств.

Во всех случаях, в первые недели лечения ингибитором АПФ следует контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме).

Другие препараты, вызывающие гипокалиемию: амфотерицин B (в/в), глюко- и минералокортикоиды (системное применение), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника:

Увеличение риска гипокалиемии (аддитивный эффект).

Мониторинг содержания калия в плазме и коррекция при необходимости. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника. Баклофен:

Усиление антигипертензивного эффекта.

Следует восстановить водный баланс пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Гипокалиемия увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов. Мониторинг калия в плазме, ЭКГ и при необходимости коррекция терапии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен):

Хотя эта комбинация целесообразна у некоторых пациентов, возможно развитие гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или диабетом). Следует контролировать содержание калия в плазме и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.

Повышенный риск молочнокислого ацидоза, вызванного метформином, связанного с возможным нарушением функции почек, вызванным применением диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует применять метформин, если креатинин в плазме превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества:

Обезвоживание организма на фоне приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах.

Регидратация перед введением йодсодержащего вещества.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики:

Усиление антигипертензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Риск гиперкальциемии в результате снижения выведения кальция с мочой.

Риск увеличения содержания креатинина в плазме без каких-либо изменений в уровне циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения содержания воды/натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системное применение):

Снижение антигипертензивного эффекта (кортикостероиды вызывают задержку жидкости и натрия).

Особые указания

При нарушении функции печени диуретики группы тиазида могут привести к печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении электролитного баланса. В этом случае прием диуретика должен быть немедленно прекращен.

При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков были отмечены случаи фоточувствительности (см. раздел 4.8). Если при лечении отмечена повышенная фоточувствительность, то прием препарата рекомендуется прекратить. При необходимости повторного назначения диуретика рекомендуется защищать кожу от солнца и искусственных UVA-лучей.

Не следует назначать этот препарат пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.

Особые меры предосторожности при применении

· Содержание натрия в плазме:

Содержание натрия в плазме должно быть определено до начала лечения и затем должно измеряться во время лечения с регулярными интервалами. Снижение содержания натрия в плазме может быть первоначально асимптоматичным, поэтому требуется регулярный контроль его содержания, с более высокой частотой проверок у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени. Все диуретики могут приводить к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями. Гипонатриемия с гиповолемией могут привести к дегидратации и развитию ортостатической гипотензии. Сопутствующие потери ионов хлора могут вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз: частота возникновения и степень этого эффекта незначительны.

· Содержание калия в плазме:

Снижение содержания калия с возможной последующей гипокалиемией является основным риском приема тиазида и других диуретиков на его основе. Необходимо избегать риска возникновения гипокалиемии (

Передозировка

Индапамид не оказывает токсического действия в дозах до 40 мг, то есть в 27 раз больше терапевтической дозы.

Признаки острого отравления проявляются в первую очередь нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов возможны тошнота, рвота, гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).

Неотложные меры направлены на быстрое удаление препарата из организма посредством промывания желудочно-кишечного тракта и/или назначения активированного угля, с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в специализированном центре.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Источник

Отличие Арифона от Арифон Ретарда

Популярные лекарства от повышенного артериального давления — «Арифон» и «Арифон Ретард». Чтобы определить, какой из представленных аналогов лучше, следует понять, чем они отличаются, а для этого следует ознакомиться с каждым медпрепаратом в отдельности, изучить состав, принцип действия и даже возможные побочные эффекты. Однако согласно мнению многих кардиологов, «Арифон» и «Арифон Ретард» в отличие от других гипотензивных средств не влияют на обмен веществ и не способствуют повышению в крови уровня микроскопических кристаллов солей натрия и глюкозы, их можно принимать даже больным сахарным диабетом.

Общая информация

Состав и механизм действия

«Арифон» и его абсолютный аналог с приставкой «Ретард» выпускает российская, а точнее, московская фармацевтическая фабрика МФФ/Сервье в виде таблеток, расфасованных по 30 штук в блистерные упаковки. Их активным компонентом выступает индапамид, который относится к тиазидоподобным диуретикам и воздействует непосредственно на сосуды, чем и отличается от других медикаментов, снижающих давление посредством усиленного выведения мочи. Главное вещество расширяет сосуды, снижает их сопротивление току крови и повышает эластичность сосудистых стенок. Мочегонный эффект проявляет в незначительной степени.

Кроме того что аналоги понижают кровяное давление, они также снижают негативное воздействие гипертонии на миокард, головной мозг и почки, сокращая тем самым вероятность развития осложнений. Arifon и «Арифон Ретард» проявляют антигипертензивный эффект в течение суток после принятой дозы. Если АД не приходит в норму, то самостоятельно увеличивать дозировки категорически противопоказано. Это не приведет к увеличению эффективности лекарства, а только спровоцирует нежелательные явления.

Назначения и возможные ограничения

Принимать «Арифон» и «Арифон Ретард» целесообразно больным, которым диагностировали гипертоническую болезнь и вторичную АГ. Эти заменители можно использовать на протяжении всей жизни в качестве поддерживающей терапии. Особенно рекомендованы таблетки для пациентов с высоким риском острого нарушения мозгового кровообращения и инфаркта миокарда. Российский препарат с приставкой «Ретард» предназначен исключительно для терапии гипертонии. Просто Arifon может быть использован и для уменьшения отеков, возникших вследствие развития декомпенсированного нарушения функции миокарда.

Антигипертензивные таблетки на основе индапамида противопоказаны больным с персональной непереносимостью. В таком случае доктор предложит заменить их лекарством от давления, содержащим иное действующее вещество в составе. Кроме этого, нельзя прибегать к лечению артериальной гипертензии «Арифоном» и «Арифоном Ретард» при тяжелом нарушении функции почек, серьезных патологиях печени, которым сопутствуют поражения головного мозга, а также при следующих патологических состояниях:

Не следует использовать «Арифон» женщинам, вынашивающим ребенка, и кормящим матерям. В исключительных случаях могут быть назначены антигипертензивные таблетки, но только при условии, что ожидаемая польза от них значительно превышает возможный риск. Особенно осторожно нужно пить лекарство больным с завышенными показателями глюкозы в крови и мочевой кислоты, а также если при нарушенном ритме сердцебиения значительно ухудшилось состояние.

Рекомендации по применению

Зачастую Arifon Retard и Arifon врачи прописывают по 1 таблетке в сутки. Производитель не привязывает прием медикаментов к употреблению пищи. Пилюли проглатывают целиком, предварительно никак не измельчая, и запивают достаточным количеством воды. Кардиолог может изменить дозировку в зависимости от состояния больного. Лекарство можно принимать долго, вплоть до последних дней жизни.

Врачи предупреждают, что самостоятельное внесение коррективов в терапевтическую схему опасно усилением мочегонного действия, а не гипотензивного эффекта.

Отрицательные эффекты

Arifon и Arifon Retard считаются наиболее безопасными лекарственными средствами в борьбе с гипертонической болезнью. Они отличаются хорошей переносимостью и минимальным риском развития побочной симптоматики. Крайне редко на фоне лечения сравниваемыми медикаментами могут наблюдаться такие негативные проявления:

Разница и что лучше?

Прежде чем выбрать лучший фармпрепарат от давления между сравниваемыми «Арифон» и «Арифон Ретард», необходимо найти основные различия между ними. И первая отличительная особенность кроется в составе. В «Арифоне» главного вещества находится 2,5 мг, а таблетки «Ретард» включают 1,5 мг индапамида, при этом они дополнительно включают 2 типа волокон гипромеллозы и покрыты специальным водорастворимым покрытием. В результате «Арифон Ретард» медленнее высвобождает индапамид и антигипертензивное действие длится дольше.

Еще одно отличие — способность «Арифона» не только снижать показатели АД, но и снимать отеки у больных с синдромом СН, что не свойственно для Arifon Retard. В остальном оба медикамента абсолютно идентичны. Один и второй эффективно борются с гипертонией путем сосудорасширяющего эффекта, а не за счет диуретического свойства, опасного выведением солей и жидкости, не вызывают резких скачков давления, безопасны для человеческого организма и подходят для людей преклонного возраста. Следовательно, ни один доктор не даст однозначного ответа, какой из представленных аналогов лучше. Назначение фармацевтического продукта зависит от показателей АД и сопутствующей симптоматики. Если обычный Arifon помогает хорошо, то нет смысла переходить на Retard, а также он подходит для лечения гипертонического заболевания, которому сопутствуют отеки.

Источник

Что лучше: Арифон ретард или Арифон

Арифон ретард

Арифон

Исходя из данных исследований, Арифон лучше, чем Арифон ретард. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Арифона ретарда и Арифона

У Арифона ретарда эффективность больше Арифона – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Арифона ретарда более выраженный, то у Арифона даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Арифона ретарда и Арифона тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Арифона ретарда и Арифона

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Арифона ретарда она достаточно схожа с Арифоном. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Арифона ретарда, также как и у Арифона мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Арифона ретарда нет никаих рисков при применении, также как и у Арифона.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Арифона ретарда и Арифона.

Сравнение противопоказаний Арифона ретарда и Арифона

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Арифона ретарда в пределах нормы, но оно больше чем у Арифоном. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Арифона ретарда или Арифона может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Арифона ретарда и Арифона

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Арифона ретарда достаточно схоже со аналогичными значения у Арифона. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Арифона ретарда значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Арифона.

Сравнение побочек Арифона ретарда и Арифона

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Арифона ретарда больше нежелательных явлений, чем у Арифона. Это подразумевает, что частота их проявления у Арифона ретарда низкая, а у Арифона низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Арифона ретарда возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Арифона.

Сравнение удобства применения Арифона ретарда и Арифона

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Арифона ретарда лучше, чем у Арифона.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:42:20

Источник

Чем отличается Арифон от Арифон Ретард?

Абсолютные аналоги «Арифон» и «Арифон Ретард» часто попадают под сравнение, поскольку, имея одинаковый активный компонент в составе, обладают идентичным воздействием на человеческий организм. Оба медикаментозных средства эффективны при повышенном артериальном давлении, поэтому выбрать лучший из них будет не так уж и просто. Существенная разница между ними — пролонгированное действие, присущее таблеткам «Арифон Ретард», чтобы найти другое отличие и, возможно, не одно, следует подробнее изучить инструкцию каждого медикамента в отдельности, а также не забыть проконсультироваться перед лечением с профильным медиком — кардиологом.

Сравнительная характеристика

Состав и принцип работы

Фармацевтические препараты Arifon и Arifon Retard пользуются большим спросом среди больных гипертонией неспроста. Их главный компонент в составе — индапамид, обладает выраженным мочегонным свойством и при терапии повышенного артериального давления выполняет сосудорасширяющую функцию. Одно и второе лекарственное средство имеет весомое преимущество среди своих аналогов — снижая повышенное АД, «Арифон» и «Арифон Ретард» практически не вызывают отрицательных эффектов и не оказывают негативного влияния на обмен веществ.

Медикаментозные средства расширяют сосуды, уменьшают их сопротивление току крови и повышают эластичность сосудистых стенок. И вместе с тем что они нормализуют кровяное давление, значительно минимизируют пагубное влияние гипертонии на миокард, головной мозг и почки. Но поскольку в медпрепарате с приставкой Retard дополнительно имеется специальный гидрофильный матрикс, то расщепление в кишечнике главного вещества происходит медленнее и поэтому действует он дольше, нежели его аналог. Даже при уменьшении дозировки «Арифон Ретард» способен снижать АД на целых 24 часа.

Когда назначают?

Антигипертензивные препараты на основе индапамида прописывают больным, которые столкнулись с гипертонией. Максимальная безопасность для здоровья «Арифона» и «Арифона Ретард» позволяет применять их достаточно долго, возможно даже пожизненное лечение. Особенно актуальны эти лекарства для людей, имеющих предрасположенность к инфаркту миокарда и инсульту.

Arifon Retard целесообразно использовать исключительно для терапии гипертонической болезни, когда просто Arifon можно принимать и для уменьшения отеков, спровоцированных декомпенсированным нарушением сердечной деятельности.

Как правильно принимать?

Имея одинаковые составы и принцип работы, «Арифон» не отличается от «Арифон Ретард» и по терапевтической схеме. Оба медикамента нужно пить по 1 шт. в сутки, в любое от приема пищи время. Таблетки глотают целиком, предварительно не разжевывая и никак не измельчая, запивают достаточным объемом очищенной воды. Квалифицированные медики рекомендуют принимать лекарство для лечения гипертонии в утреннее время. Стабильный антигипертензивный эффект от употребления таких медикаментов наступает не сразу, а только через 2—3 недели. При необходимости повысить дозировку необходимо проконсультироваться с доктором, самостоятельно корректировать дозы категорически противопоказано, поскольку превышение суточной дозировки вряд ли быстрее понизит АД, но мочегонное действие при этом значительно усилит.

Ограничения к использованию и побочные явления

Перед использованием одного или второго фармацевтического препарата для борьбы с гипертонией важно предварительно убедиться в отсутствии противопоказаний к ним. Нельзя лечить артериальную гипертензию таблетками «Арифон» и «Арифон Ретард» при наличии следующих факторов:

Такие медпрепараты и их заменители обычно переносятся хорошо, но в исключительных случаях способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов, среди которых:

Стоимость

При выборе медикаментозного средства для терапии гипертонической болезни немаловажное значение имеет финансовый аспект. Но нет существенной разницы между такими аналогами и в цене. В основном стоимость таблеток Arifon за 30 штук составляет 343 рубля, такое же количество пилюль Arifon Retard стоит 364 рубля.

Что лучше?

Однозначно выбрать лучшее лекарство, сравнивая «Арифон» и «Арифон Ретард», довольно сложно. При выборе медикамента учитываются показатели АД, эффективность проводимой противогипертонической терапии, потребность в длительном лечении и прочие индивидуальные особенности организма больного. «Арифон Ретард» оказывает пролонгированное и плавное действие. В остальном, согласно инструкции по применению, медикаментозные препараты абсолютно идентичны, поэтому при выборе антигипертензивного средства следует полагаться на рекомендации доктора и собственные предпочтения.

Другие аналоги

Российская медицинская компания «АЛСИ Фарма» выпускает аналогичный по действию с «Арифоном» медикамент «Индапамид». Однако цена на него значительно ниже иностранного аналога и за 30 штук табл. потребитель отдаст не более 30 рублей. Заменить российский и зарубежный препараты могут и другие антигипертензивные медсредства, например, «Тензар», «Памид», «Ариндап», «Ионик», «Лорвас», «Акрипамид», «Ретапрес» или «Индапрес».

Источник

Для чего назначают таблетки Арифон

С приходом смены погодных условий, у метеозависимых людей начинает «скакать» давление. Как можно помочь своему родственнику, если он относится к таким людям. Разберем два лекарственных препарата — «Арифон» и «Арифон Ретард». Узнаем в чем их разница, как они помогают организму, и чем можно заменить.

Зачем назначают «Арифон»

Препарат назначают при повышенном артериальном давлении. В составе «Арифон» содержится действующее вещество — индапамид. Лекарственное средство относится к группе диуретиков, чем обусловлен его механизм действия. Препарат является мочегонным средством и снижает артериальное давление.

«Арифон» дозировка

В составе препарата содержание индапамида в одной таблетке равно 2,5 мг. Этого количества хватает на прием лекарственного средства 1 раз в день. Пьют таблетку утром, что делает препарат комфортным для применения.

Побочные действия и противопоказания

Перед применением «Арифон» важно проконсультироваться с врачом, и назвать ему все свои хронические заболевания.

Особенно касающиеся мочеполовой системы. У препарата имеется ряд противопоказаний к применению:

С осторожностью следует принимать средство тем, у кого имеется сахарный диабет, сердечная недостаточность, нарушение водно—солевого баланса, истощенным пациентам и пациентам с отеками.

В период применения лекарства не стоит забывать и о возможности возникновения побочных действий. Например, частым проявление аллергии, в виде повышенной чувствительности кожи, или появление сыпи. Следует внимательно относиться к любым изменениям в своем организме, и при появлении других побочных эффектов незамедлительно обратиться к врачу.

Как долго принимают «Арифон»

Препараты для лечения артериальной гипертензии стоит принимать на постоянной основе. Если вы пропустили прием препарата, не стоит «наверстывать упущенное» и принимать двойную дозу. Примите следующую таблетку по своему расписанию. Прекращать прием самостоятельно не стоит, препарат является лекарством длительного действия.

«Арифон Ретард» показания к применению

Показания к применению препарата «Арифон Ретард» остаются те же самые, что и у «Арифон». Препараты одинаковы по составу действующего вещества и механизму действия на организм.

Что лучше «Арифон» или «Арифон Ретард»

В чем же разница этих двух препаратов с практически одинаковым названием. Как уже говорили, что действующее вещество у них одинаковое — индапамид. Соответственно и механизм действия, и противопоказания, и побочные эффекты, и способ применения будут аналогичными.

Но разница все же есть, и кроется она в дозировке действующего вещества. У «Арифон» содержание индапамида в одной таблетке составляет 2.5 мг, а у «Арифон Ретард» — 1,5 мг. Здесь очень важно чтобы доктор подобрал для вас подходящую дозировку препарата. Первоначально, по возможности, отдается предпочтение препарату с наименьшим содержанием лекарственного средства. Соответственно, при выборе из этих двух средств стоит выбрать «Арифон Ретард», так как в нем содержится меньшее количество действующего вещества.

Кроме того препараты выпускаются в разных формах. «Арифон» продается в виде таблеток, а «Арифон Ретард» — в виде таблеток с пролонгированным высвобождением. Действующее вещество последнего поступает в кровь постепенно. Дозировка в крови поддерживается на постоянном уровне.

«Арифон Ретард» совместимость с алкоголем

Для оценки совместимости данного лекарства с алкоголем, разберемся в их действии на сосуды организма.

После принятия спиртного, изначально наступает расширение стенок сосудов, что ведет к снижению артериального давления. Но впоследствии наступает обратная реакция. По прошествии некоторого времени, сосуды резко сокращаются, что приводит к мгновенному подъему давления и ухудшению состояния.

Действие «Арифон Ретард» заключается в расслаблении стенок сосудов, для улучшения их кровотока, чем обусловлено снижение давления.

То есть, отмечается эффект резких перепадов от низкого до высокого кровеносного давления. Это негативно сказывается на работе внутренних органов и самочувствии пациента. Поэтому при приеме препарата стоит воздержаться от приема алкоголя.

«Арифон Ретард» аналоги

«Арифон Ретард» производится в России, и за такое же количество таблеток, входит в одинаковую ценовую категорию со своими аналогами.

«Арифон» и «Индапамид» что лучше и в чем разница

Оба препарата являются аналогами друг друга. Они схожи по составу активного вещества, у обоих это индапамид. Схожи в дозировке — 2,5 мг. И одинаковы в механизме действия по способу снижения артериального давления.

«Арифон Ретард» и «Индапамид»: что лучше и в чем разница

Эти препараты имеют значительную разницу, несмотря на то, что все так же схожи по составу. Дозировка действующего вещества — индапамида составляет у «Арифон Ретард» — 1,5 мг, а у «Индапамид» — 2,5 мг. Исходя из этого они не могут являться аналогами, хоть и механизм действия, противопоказания, показания к применению и побочные эффекты у них одинаковы.

Препарат «Арифон» назначают для длительного лечения при повышенном артериальном давлении. Способ применения достаточно просто запомнить, пить таблетку нужно утром 1 раз в день. Частым проявлением побочных действий выступает аллергическая реакция, в виде повышенной чувствительности кожи, или появление сыпи.

Препараты «Арифон» и «Индапамид» идентичны друг другу, у обоих действующее вещество — индапамид в дозировке 2,5 мг. Отличается от них препарат «Арифон Ретард» у него дозировка того же вещества составляет 1,5 мг.

При выборе из этих препаратов и сравнивая их с другими аналогами, следует не забывать смотреть на дозировку вещества в одной таблетке.

Арифон Ретард таблетки ппо 1,5мг №30

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 124.5 мг, гипромеллоза — 64 мг, магния стеарат — 1 мг, повидон — 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.4 мг.

Фармакокинетика

В таблетках препарата Арифон ® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное контролируемое высвобождение индапамида в ЖКТ.

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции. Cmax в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами препарата сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Связывание с белками плазмы составляет около 79%. Css достигается через 7 дней регулярного приема. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Метаболизм и выведение

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой — 70% и калом — 22%.

T1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата Арифон ® ретард не изменяются.

Показания к применению

Артериальная гипертензия у взрослых.

Противопоказания

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Арифон ® ретард не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек; нарушения водно-электролитного баланса; ослабленным больным или пациентам, получающим сочетанную терапию с другими антиаритмическими препаратами; сахарный диабет; повышенный уровень мочевой кислоты; гиперпаратиреоз; пациентам с удлиненным интервалом QT.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь по 1 таб./сут, желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Индапамид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны только у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительными ее нарушениями.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

У пациентов пожилого возраста следует контролировать плазменную концентрацию креатинина с учетом возраста, массы тела и пола. Арифон ® ретард в дозе 1.5 мг/сут (1 таб.) можно назначать пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время нет данных по безопасности и эффективности применения препарата Арифон ® ретард у детей и подростков.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

Нарушения функции печени

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Более частый контроль содержания ионов натрия показан пациентам с циррозом печени и лицам пожилого возраста.

Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям.

Гипонатриемия и гиповолемия могут приводить к обезвоживанию и ортостатической гипотензии.

Сопутствующее снижение ионов хлора может приводить к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу: частота и степень выраженности этого эффекта незначительны.

Гипокалиемия, также как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий и, особенно, желудочковой аритмии типа «пируэт», которые могут приводить к летальному исходу.

Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение.

Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез.

Содержание глюкозы в плазме крови

Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

У пациентов с подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Диуретические препараты и функция почек

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у больных с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.

Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Индапамид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Описание

Лекарственная форма

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Применение у детей

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Фармакодинамика

Индапамид относится к производным сульфонамида, содержащим индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза и вызывает антигипертензивный эффект.

В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован гипотензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 ч.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластичности крупных артерий, уменьшением сопротивления артериальных сосудов и ОПСС.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид не влияет на показатели липидного обмена (в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП) и на показатели обмена углеводов (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом).

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макуло-папулезная сыпь.

В клинических исследованиях гипокалиемия (концентрация калия менее 3.4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов, а концентрация калия менее 3.2 ммоль/л наблюдался у 4% пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 0.23 ммоль/л.

Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкальциемия; частота неизвестна — снижение концентрации калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны нервной системы: редко — повышенная утомляемость, вертиго, головная боль, парестезии; частота неизвестна — обморок.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — миопия, нечеткое зрение, нарушение зрения.

Со стороны сердца: очень редко — аритмия; частота неизвестна — тахикардия типа «пируэт» (потенциально с летальным исходом) (см. разделы «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»).

Со стороны сосудов: очень редко — понижение АД.

Со стороны ЖКТ: нечасто — рвота; редко — тошнота, запор, сухость во рту; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени; частота неизвестна — возможно развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности, гепатит (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — реакции повышенной чувствительности, макуло-папулезная сыпь; нечасто — пурпура; очень редко — ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона; частота неизвестна — возможно обострение уже имеющейся острой системной красной волчанки, фоточувствительность (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей и инструментальных исследований: частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»), повышение концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»), повышение концентрации мочевой кислоты (см. раздел «Особые указания»), повышение активности печеночных ферментов.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящий момент нет достаточного количества данных о применении индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев).

Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода.

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или непрямого воздействия на беременность.

Следует избегать применения индапамида во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли индапамид или его метаболиты с грудным молоком.

У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. В связи с этим, риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Индапамид близок к тиазидным диуретикам, прием которых вызывает уменьшение количества грудного молока или даже подавление лактации.

Не следует применять индапамид в период грудного вскармливания.

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Предположительно влияние на фертильность у человека отсутствует.

Взаимодействие

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении индапамида и препаратов лития, также как и при соблюдении бессолевой диеты, может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты можно применять в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.

Сочетания, требующие особого внимания

Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:

Гипокалиемия увеличивает риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт». Следует определять концентрацию калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать ее до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.

У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт «.

При одновременном применении с НПВС (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥3 г/сут), возможно снижение антигипертензивного действия индапамида. Существует риск развития острой почечной недостаточности вследствие снижения клубочковой фильтрации. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Назначение ингибиторов АПФ пациентам с изначально сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.

Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:

При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков.

Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном назначении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта. Необходим постоянный контроль концентрации калия в плазме крови и, при необходимости, ее коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта. Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.

Сочетания, требующие внимания

Одновременная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или пациентов с сахарным диабетом). Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.

Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно «петлевых», при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует применять метформин в комбинации с Арифоном ретард при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

В случае обезвоживания организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция с мочой.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с циклоспорином и такролимусом возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.

При одновременном применении тиазидных диуретиков с кортикостероидами, тетракозактидом (при системном назначении) наблюдается уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

Передозировка

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Также могут отмечаться тошнота, рвота, снижение АД, судороги, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).

Меры неотложной помощи, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон ® ретард, не приводит к нарушению внимания. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.

Арифон ретард

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Применение Арифон ретард при беременности и кормлении

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.

Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.

НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.

При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС, удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в, антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.

Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед.

Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.

3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)

Средняя оценка покупателей (на основе 7 отзывов)

Комментарий:

С давлением мучаюсь довольно давно и сейчас регулярно принимаю Арифон ретард. Причем, что интересно, сам Индапамид и другие синонимы мне не помогают. Врач сказала что такое довольно часто происходит и надо именно подбирать. Здесь же нравится то, что лекарство с пролонгированным эффектом и принимать его приходится реже. Кстати, цена вполне нормальная.

Комментарий:

Пропиваю Арифон ретард вместе с мамой. У нас вместе с ней проблемы с давлением однотипного характера к сожалению это семейное. Врач выписал и советовал придерживаться режима дозирования. Советовал следить как можно чаще за давлением, что мы и делаем. Низкая цена хорошо сочетается с качеством. Препарат помогает привести состояние в норму без побочного эффекта для нас.

Комментарий:

Я тридцать лет работал директором техникума, После того, как уступил своё место приемнику, решил не увольняться с работы а продолжить преподавательскую деятельность. Мне уже за семьдесят, а я продолжаю трудиться. Правда, последнее время стало скакать давление, Головокружение, непрекращающийся шум в ушах, буквально валят меня с ног. Врачи сказали это артериальная гипертензия.Выписали мне таблетки Арифон ретард. Вроде полегче стало.

Комментарий:

Цена низкая, а эффект мне всегда нравился. Покупаю несколько пачек. Арифон ретард для меня незаменим, поскольку часто повышенное давление. Мне удобней его пить по вечерам, но не столь принципиально. Пропиваю его в течении месяца несколько раз. Перенесла препарат легко, покупала не однажды, но каждый раз не было аллергической реакции или непереносимости.

Комментарий:

Арифон ретард является хорошим мочегонным средством, который был назначен по назначению терапевта для снижения давления.. Певоначально после первого приёма я думал, что это так не совсем практичное средство. Однако, в дальнейшем, после некоторого времени приёма данное лекарственное средство дало о себе знать. Давление постепенно снизилось. Цена же на настоящий препарат низкая. Рекомендую к применению по назначению врача.

Источник