Антигистаминные препараты
представляют собой вещества, обладающие противоаллергическим действием.
Простыми словами, антигистаминные препараты являются лекарственными средствами, предназначенными для борьбы с аллергией.
Аллергические реакции возникают как следствие контакта определенных веществ (аллергенов) со специфическими чувствительными клетками организма – тучными клетками или базофилами.
Они располагаются на коже, гладкомышечной мускулатуре внутренних органов, стенок сосудов, бронхов.
В норме они находятся в неактивном состоянии.
Однако при контактировании с аллергеном включается специфическая реакция гиперчувствительности.
Аллерген связывается с чувствительными рецепторами тучных клеток, из них выделяется гистамин.
Гистамин является особым биологически активным веществом, которое активно реагирует на контакт организма с аллергенами и индуцирует запуск аллергических реакций.
Именно он вызывает появление зуда, кожной сыпи, спазма бронхов, сосудов и других проявлений аллергии.
Действие антигистаминных препаратов
основывается на подавлении выделения гистамина из тучных клеток.
А также на нейтрализации уже выделившегося гистамина в крови.
Таким образом, эти препараты снижают интенсивность проявления аллергических реакций.
Предотвращают их прогрессирование и появление, предупреждают развитие серьезных осложнений и летального исхода.
Перечень антигистаминных препаратов
Благодаря быстрому развитию фармацевтической промышленности он сегодня неуклонно растет.
Их выбор очень широк.
Каждый из препаратов имеет свои характерные особенности, отличительные свойства, выраженную эффективность в отношении какой-либо патологии.
А также и список возможных побочных эффектов.
В связи с этим назначение антигистаминных препаратов и подбор их дозировки могут осуществляться только наблюдающим врачом.
Самостоятельное лечение аллергии без учета особенностей лекарственных средств способно спровоцировать развитие серьезных осложнений для организма.
На сегодняшний день существует четыре поколения антигистаминных препаратов.
Препараты, относящиеся к каждому из поколений, отличаются некоторыми характеристиками и особенностями, а также механизмом действия.
Препараты первого поколения начали использовать еще в 30-х годах прошлого века.
Используют их зачастую и сегодня.
К наиболее распространенным из них относят димедрол, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол.
Противоаллергическая эффективность этих препаратов довольно высока.
Механизм их терапевтического действия базируется на обратном связывании Н-1 рецепторов.
Благодаря этому стихают проявления аллергии – кожный зуд, высыпания, спазм гладких мышц и отечность тканей.
Важной особенностью препаратов этой группы является их выраженная способность угнетать центральную нервную систему.
Их седативное действие проявляется ослаблением концентрации внимания, сонливостью, ухудшением реакции, координации движений.
Прием этих препаратов полностью исключает употребление алкоголя, так как они усиливают его действие.
Это может привести к очень серьезным последствиям.
В лучшем случае к глубокому длительному сну, в худшем – к неуправляемым психическим аффектам или коме.
Недостатком антигистаминных препаратов первого поколения также относится непродолжительность их терапевтического действия.
Оно длится лишь несколько часов.
Поэтому для достижения выраженного лечебного эффекта в течение суток их необходимо принимать около 3-4 раз.
Кроме того, эти препараты при длительном приеме вызывают привыкание и резистентность.
Антигистаминные препараты второго поколения обладают более выраженным противоаллергическим действием и большей безопасностью.
Они менее способны вызывать осложнения и побочные эффекты в сравнении с препаратами предыдущей группы.
Эти препараты, кроме того, не проявляют седативного действия, не вызывают снижения умственной активности и сонливости, а также не способны вызывать привыкания.
Помимо прочего, их важным преимуществом является длительность терапевтического действия.
Благодаря чему их достаточно принимать лишь раз в сутки.
В список антигистаминных препаратов второго поколения входят лоратадин (кларитин), фенистил, аллергодил, эбастин и др.
Следует иметь в виду, что эти препараты негативно влияют на работу миокарда.
Поэтому их прием противопоказан для людей с сердечно-сосудистой недостаточностью.
Антигистаминные препараты третьего поколения являются производными препаратов из второй группы.
Они обладают еще более сильной противоаллергической активностью.
Не имеют кардиотоксических свойств, не нарушают функцию миокарда.
Они не действуют на организм седативно, не ухудшают концентрации внимания и не вызывают сонливости.
Поэтому могут свободно применяться у лиц, чья профессиональная деятельность сопряжена с необходимостью быстрой реакции и концентрации внимания.
Антигистаминные препараты третьей группы не вызывают привыкания.
Поэтому могут использоваться с целью продолжительного лечения сезонных аллергических заболеваний.
Их действие отличается быстротой наступления терапевтического эффекта и его продолжительностью.
Поэтому их прием необходим лишь один раз в сутки.
К наиболее распространенным из них относят цетиризин, зодак, зиртек, цетрин.
Они могут назначаться для терапии широкого спектра аллергопатологий.
Например, крапивницы, дерматита, сенной лихорадки, конъюнктивита, бронхиальной астмы и др.
На сегодняшний день лучшими антигистаминными препаратами признаны препараты четвертого поколения.
За счет самого оптимального сочетания их высокой эффективности и максимальной безопасности.
Их отличает практически абсолютная безопасность.
Они не влияют на функционирование сердечно-сосудистой и нервной систем.
Их лечебное действие наступает максимально быстро и продолжается в течение длительного времени.
К препаратам из этого списка относят телфаст, левоцетирезин, дезлоратадин и их аналоги.
Использование антигистаминных препаратов у детей должно быть осторожным.
Подбор лекарств может осуществляться исключительно детским врачом.
С учетом всех побочных эффектов препаратов, особенностей их действия и показаний к применению.
Препараты, предназначенные для лечения аллергии у детей, должны быть не только эффективными, но и мягко действовать.
А также иметь минимум противопоказаний.
Для лечения грудных детей популярен препарат «Супрастин».
Для длительного приема больше подходят эриус в виде сиропа, зиртек, кетотифен.
Для детей взрослого возраста подходит также кларитин.
Антигистаминные препараты могут использоваться не только для лечения аллергии.
Но и в целях предотвращения ее возникновения.
Так заблаговременный прием этих препаратов в начале наступления поры сезонного цветения растений позволяет избежать развития насморка, ринита, конъюнктивита и других проявлений сезонной аллергии.
Прием препаратов в течение всего периода цветения полностью защищает от нежелательных аллергических проявлений.
Для этих целей используют препараты четвертого поколения в силу их максимальной безопасности наряду с высокой эффективностью.
При подозрении на аллергию обращайтесь к автору этой статьи – аллергологу иммунологу в Москве с 15 летним опытом работы.
Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).
.gif)
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.
Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.
Выводы
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).
Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.
Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.
Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.
Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.
Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.
Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:
Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.
Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.
Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.
Литература
О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук
ГКБ № 50, Москва
Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217
Антигистаминные препараты – когда и какие применять. Советует аллерголог
Аллергические заболевания – одни из самых распространенных в России и в мире. По оценкам отечественных специалистов той или иной формой аллергии страдают от 17,5 до 35% россиян. При этом далеко не все знают, какие лекарства им нужно принимать для снятия симптомов – многие часто действуют по наитию или ориентируются на советы друзей и знакомых. Вместе с экспертом, врачом-аллергологом рассказываем о том, как работают антигистаминные препараты, какие они бывают и в каких случаях нужно выбрать то или иное лекарство.
Что такое аллергия и почему она возникает?
«Аллергия – это нетипичный ответ на типичный раздражитель. То есть бурный ответ нашей иммунной системы на повседневные факторы окружающей среды или пищу. Слово произошло от греч. allos – другой, иной, не такой, как все. Аллергические реакции в большинстве случаев развиваются в течение короткого времени в ответ на воздействие изначально слабых раздражителей, таких как, домашняя пыль, пыльца растений, разнообразные компоненты пищи. Реакция организма может возникать при вдыхании аллергена, кожном контакте с ним или приеме в пищу. Аллергия – это состояние повышенной реактивности, которое развивается у небольшого числа предрасположенных к ней людей в ответ на обычные раздражители, на которые большинство людей никак не реагируют», – рассказывает аллерголог-иммунолог Ольга Васильевна Громадина.
Значительная часть аллергических реакций связана с нарастанием концентрации гистамина. Его, а также некоторые другие вещества, называют медиаторами (посредниками) аллергических реакций – увеличение концентрации в организме этих соединений и провоцирует развитие симптомов аллергии.
Какая бывает аллергия и что чаще всего ее провоцирует?
Все аллергены можно разделить на два типа. Одни – экзоаллергены, они попадают в организм извне. К этой группе относятся практически все внешние факторы – пыльца, продукты питания, химические соединения, лекарства. Вторая группа – эндоаллергены, которые синтезируются самим организмом. Сюда можно отнести белки, которые образуются в организме при аутоиммунных заболеваниях, например, ревматоидном артрите, их тело начинает воспринимать как чужеродные.
Проявления аллергии могут быть разными: они зависят от того, как именно аллерген взаимодействует с организмом и какой орган оказывается «под прицелом».
Один и тот же аллерген может вызывать сразу несколько разных проявлений – их интенсивность и выраженность зависят от индивидуальных особенностей организма и длительности контакта с аллергеном.
Самые распространенные пищевые аллергены
В список самых распространенных аллергенов входят продукты питания (особенно рыба, молочные продукты, орехи – главным образом арахис), домашняя пыль (основным аллергеном являются присутствующие в ней пылевые клещи), плесневые грибки, пыльца растений, шерсть и перхоть домашних животных, токсины, содержащиеся в слюне насекомых и рептилий.
Какие бывают антигистаминные препараты и как они работают
На сегодняшний день для борьбы с симптомами аллергии и облегчения жизни пациентов широко используются препараты, способные влиять на высвобождение из клеток различных медиаторов воспаления. Наиболее изученными и популярными являются антигистаминные препараты, которые впервые были синтезированы в 1936 году.
«Гистамин – один из основных медиаторов аллергического воспаления. Высвобождение гистамина лежит в основе развития таких симптомов аллергии, как зуд, слезотечение, заложенность носа, высыпания по типу крапивницы (так называемые уртикарии), отеки кожи.
Все антигистаминные препараты можно разделить на две группы: непрямого и прямого действия. Первые тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, а вторые блокируют гистаминовые рецепторы, не позволяя им связываться с гистамином, тем самым препятствуя запуску каскада воспалительных реакции.
Блокаторы гистаминовых рецепторов – наиболее популярная и масштабная группа антигистаминных препаратов, большинство из них воздействуют на так называемые H1-рецепторы. Существует несколько классификаций этих лекарств: чаще всего врачи используют разделение на два поколения, но некоторые авторы выделяют три поколения таких препаратов.
От аллергии на шерсть животных возможно избавиться с помощью аллерген-специфической иммунотерапии (АСИТ)
Важно отметить, что антигистаминные препараты нацелены лишь на снятие симптомов аллергии и никак не могут «вылечить» от нее, убрать причину, вызывающую такую реакцию. Этого можно добиться либо полностью исключив контакт с аллергеном, либо с помощью аллерген-специфической иммунотерапии (АСИТ) – современного и эффективного метода формирования толерантности к аллергену».
В чем между антигистаминными препаратами разных поколений?
Антигистаминные препараты первого поколения
«Первые, созданные еще в 1940 годах, блокаторы гистаминовых рецепторов оказывали выраженный седативный эффект, и поэтому их еще называют «седативными» антигистаминными препаратами. Они обладают угнетающим действием на центральную нервную систему, вызывая сонливость, ухудшение памяти и снижение когнитивных возможностей человека.
Кроме того, антигистаминные препараты первого поколения не обладают высокой избирательностью в отношении гистаминовых рецепторов. Именно с этим связано большое количество побочных эффектов при их использовании: может возникнуть сухость слизистых, проблемы с мочеиспусканием и работой кишечника, ухудшение зрения.
Препараты первого поколения действуют недолго, так как быстро выводятся из организма, из-за чего их приходится принимать 2-3 раза в день. Однако их длительный прием также не всегда возможен – он приводит к развитию тахифилаксии, снижению эффективности терапевтического действия лекарства.
Несмотря на указанные несовершенства, группа «седативных» антигистаминных препаратов все еще остается актуальной. Мы обладаем большим опытом в их применении, также эти препараты хорошо знакомы нашим пациентам, и они часто самостоятельно начинают их принимать в случае развития аллергической реакции. Кроме того, цена на такие лекарства невысока. Отмечу также, что эти препараты выпускаются и в инъекционных формах, что в редких случаях может быть необходимым, а наличие того самого седативного эффекта иногда оказывается даже желательным».
Антигистаминные препараты первого поколения, выпускаемые в России
К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах первого поколения относятся, в частности, мебгидролин, хлоропирамин и дифенгидрамин.
1. Диазолин, производство “АВВА РУС”; 2. Суприламин, производство “Валефарм”; 3. Димедрол, производство “ДАЛЬХИМФАРМ”
Антигистаминные препараты второго и третьего поколений
«Тем не менее, согласно современным международным рекомендациям в качестве препаратов первого выбора во всех случаях, когда это возможно, должны быть использованы антигистаминные препараты второго поколения.
Неседативные блокаторы гистаминовых рецепторов обладают высокой специфичностью и сродством (избирательностью) к Н1 рецепторам, а потому эффект от них оказывается более длительным: он может продолжаться до 24 часов. Кроме того, при приеме таких лекарств в терапевтических дозах седативный эффект не развивается.
Однако ряд авторов и исследований все же сообщают о возможности развития седативного эффекта, который появляется в том случае, если увеличивать дозу антигистаминных препаратов 2 поколения. Появление новых молекул антигистаминных препаратов с отсутствием угнетающих ЦНС воздействий привело к тому, что некоторые специалисты начали выделять антигистаминные препараты 3 поколения, при превышении терапевтической дозы которых седативный эффект не развивается».
Антигистаминные препараты второго поколения, выпускаемые в России
К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин.
1. Лоратадин, производство “«ФАРМАКОР ПРОДАКШН»; 2. Диметинден, производство “Тульская фармацетическая фабрика”; 3. Квисил Дропс, производство RENEWAL; 4. Цетиризин-Вертекс, производство “ВЕРТЕКС”
Антигистаминные препараты третьего поколения, выпускаемые в России
К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах третьего поколения относятся, в частности, дезлоратадин, фексофенадин.
1. Гифаст, производство “Оболенское”; 2. Дезлоратадин Канон, производство “КАНОНФАРМА”; 3. Налориус, производство “НАНОЛЕК”
Какие препараты при каких проявлениях аллергии лучше назначать
«В качестве препаратов выбора в большинстве рекомендуются неседативные антигистаминные препараты второго и третьего поколения. Эти лекарства выпускаются в двух основных формах – таблетки и капли. Их можно принимать как детям, начиная с самого раннего возраста, так и взрослым. Они помогают при лечении
Препараты первого поколения могут быть рекомендованы:
Антигистаминные препараты в форме спреев и глазных капель назначаются как правило при легких формах респираторной аллергии. Они предназначены для местного применения. Их можно использовать, чтобы снизить риск развития побочных эффектов и тахифилаксии, которые могут развиваться, если применять такие лекарства перорально в течение долгого времени. Однако использовать их можно не дольше 1-2 недель, а применение у детей антигистаминных препаратов в этих формах ограничено из-за возрастных противопоказаний
1. Глазные капли Олоридин, производство SOLOPHARM; 2. Спрей для носа Фринозол, производство “ВЕРТЕКС”; 3. Гель для наружного применения Диметинден-Акрихин, производство “Акрихин”
Также среди топических – наносимых на поверхность кожи – антигистаминных препаратов существуют гели, которые могут применяться в лечении некоторых аллергодерматозов. Они используются в основном для локального лечения реакций на укусы насекомых и ожогов легкой степени, а также для снижения выраженности кожного зуда при некоторых аллергических кожных высыпаниях».
Напоминаем, что любая терапия должна назначаться врачом и проводиться под контролем специалиста, заниматься самолечением недопустимо!
Текст: Ксения Скрыпник, кандидат биологических наук
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор
Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.
Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.
Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?
Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.
Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.
Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.
Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.
Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.
Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в