Антигистаминные препараты самые сильные

Антигистаминные препараты

представляют собой вещества, обладающие противоаллергическим действием.

Простыми словами, антигистаминные препараты являются лекарственными средствами, предназначенными для борьбы с аллергией.

Аллергические реакции возникают как следствие контакта определенных веществ (аллергенов) со специфическими чувствительными клетками организма – тучными клетками или базофилами.

Они располагаются на коже, гладкомышечной мускулатуре внутренних органов, стенок сосудов, бронхов.

В норме они находятся в неактивном состоянии.

Однако при контактировании с аллергеном включается специфическая реакция гиперчувствительности.

Аллерген связывается с чувствительными рецепторами тучных клеток, из них выделяется гистамин.

Гистамин является особым биологически активным веществом, которое активно реагирует на контакт организма с аллергенами и индуцирует запуск аллергических реакций.

Именно он вызывает появление зуда, кожной сыпи, спазма бронхов, сосудов и других проявлений аллергии.

Действие антигистаминных препаратов

основывается на подавлении выделения гистамина из тучных клеток.

А также на нейтрализации уже выделившегося гистамина в крови.

Таким образом, эти препараты снижают интенсивность проявления аллергических реакций.

Предотвращают их прогрессирование и появление, предупреждают развитие серьезных осложнений и летального исхода.

Перечень антигистаминных препаратов

Благодаря быстрому развитию фармацевтической промышленности он сегодня неуклонно растет.

Их выбор очень широк.

Каждый из препаратов имеет свои характерные особенности, отличительные свойства, выраженную эффективность в отношении какой-либо патологии.

А также и список возможных побочных эффектов.

В связи с этим назначение антигистаминных препаратов и подбор их дозировки могут осуществляться только наблюдающим врачом.

Самостоятельное лечение аллергии без учета особенностей лекарственных средств способно спровоцировать развитие серьезных осложнений для организма.

На сегодняшний день существует четыре поколения антигистаминных препаратов.

Препараты, относящиеся к каждому из поколений, отличаются некоторыми характеристиками и особенностями, а также механизмом действия.

Препараты первого поколения начали использовать еще в 30-х годах прошлого века.

Используют их зачастую и сегодня.

К наиболее распространенным из них относят димедрол, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол.

Противоаллергическая эффективность этих препаратов довольно высока.

Механизм их терапевтического действия базируется на обратном связывании Н-₁ рецепторов.

Благодаря этому стихают проявления аллергии – кожный зуд, высыпания, спазм гладких мышц и отечность тканей.

Важной особенностью препаратов этой группы является их выраженная способность угнетать центральную нервную систему.

Их седативное действие проявляется ослаблением концентрации внимания, сонливостью, ухудшением реакции, координации движений.

Прием этих препаратов полностью исключает употребление алкоголя, так как они усиливают его действие.

Это может привести к очень серьезным последствиям.

В лучшем случае к глубокому длительному сну, в худшем – к неуправляемым психическим аффектам или коме.

Недостатком антигистаминных препаратов первого поколения также относится непродолжительность их терапевтического действия.

Оно длится лишь несколько часов.

Поэтому для достижения выраженного лечебного эффекта в течение суток их необходимо принимать около 3-4 раз.

Кроме того, эти препараты при длительном приеме вызывают привыкание и резистентность.

Антигистаминные препараты второго поколения обладают более выраженным противоаллергическим действием и большей безопасностью.

Они менее способны вызывать осложнения и побочные эффекты в сравнении с препаратами предыдущей группы.

Эти препараты, кроме того, не проявляют седативного действия, не вызывают снижения умственной активности и сонливости, а также не способны вызывать привыкания.

Помимо прочего, их важным преимуществом является длительность терапевтического действия.

Благодаря чему их достаточно принимать лишь раз в сутки.

В список антигистаминных препаратов второго поколения входят лоратадин (кларитин), фенистил, аллергодил, эбастин и др.

Следует иметь в виду, что эти препараты негативно влияют на работу миокарда.

Поэтому их прием противопоказан для людей с сердечно-сосудистой недостаточностью.

Антигистаминные препараты третьего поколения являются производными препаратов из второй группы.

Они обладают еще более сильной противоаллергической активностью.

Не имеют кардиотоксических свойств, не нарушают функцию миокарда.

Они не действуют на организм седативно, не ухудшают концентрации внимания и не вызывают сонливости.

Поэтому могут свободно применяться у лиц, чья профессиональная деятельность сопряжена с необходимостью быстрой реакции и концентрации внимания.

Антигистаминные препараты третьей группы не вызывают привыкания.

Поэтому могут использоваться с целью продолжительного лечения сезонных аллергических заболеваний.

Их действие отличается быстротой наступления терапевтического эффекта и его продолжительностью.

Поэтому их прием необходим лишь один раз в сутки.

К наиболее распространенным из них относят цетиризин, зодак, зиртек, цетрин.

Они могут назначаться для терапии широкого спектра аллергопатологий.

Например, крапивницы, дерматита, сенной лихорадки, конъюнктивита, бронхиальной астмы и др.

На сегодняшний день лучшими антигистаминными препаратами признаны препараты четвертого поколения.

За счет самого оптимального сочетания их высокой эффективности и максимальной безопасности.

Их отличает практически абсолютная безопасность.

Они не влияют на функционирование сердечно-сосудистой и нервной систем.

Их лечебное действие наступает максимально быстро и продолжается в течение длительного времени.

К препаратам из этого списка относят телфаст, левоцетирезин, дезлоратадин и их аналоги.

Использование антигистаминных препаратов у детей должно быть осторожным.

Подбор лекарств может осуществляться исключительно детским врачом.

С учетом всех побочных эффектов препаратов, особенностей их действия и показаний к применению.

Препараты, предназначенные для лечения аллергии у детей, должны быть не только эффективными, но и мягко действовать.

А также иметь минимум противопоказаний.

Для лечения грудных детей популярен препарат «Супрастин».

Для длительного приема больше подходят эриус в виде сиропа, зиртек, кетотифен.

Для детей взрослого возраста подходит также кларитин.

Антигистаминные препараты могут использоваться не только для лечения аллергии.

Но и в целях предотвращения ее возникновения.

Так заблаговременный прием этих препаратов в начале наступления поры сезонного цветения растений позволяет избежать развития насморка, ринита, конъюнктивита и других проявлений сезонной аллергии.

Прием препаратов в течение всего периода цветения полностью защищает от нежелательных аллергических проявлений.

Для этих целей используют препараты четвертого поколения в силу их максимальной безопасности наряду с высокой эффективностью.

При подозрении на аллергию обращайтесь к автору этой статьи – аллергологу иммунологу в Москве с 15 летним опытом работы.

Источник

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Источник

Антигистаминные препараты – когда и какие применять. Советует аллерголог

Аллергические заболевания – одни из самых распространенных в России и в мире. По оценкам отечественных специалистов той или иной формой аллергии страдают от 17,5 до 35% россиян. При этом далеко не все знают, какие лекарства им нужно принимать для снятия симптомов – многие часто действуют по наитию или ориентируются на советы друзей и знакомых. Вместе с экспертом, врачом-аллергологом рассказываем о том, как работают антигистаминные препараты, какие они бывают и в каких случаях нужно выбрать то или иное лекарство.

Что такое аллергия и почему она возникает?

«Аллергия – это нетипичный ответ на типичный раздражитель. То есть бурный ответ нашей иммунной системы на повседневные факторы окружающей среды или пищу. Слово произошло от греч. allos – другой, иной, не такой, как все. Аллергические реакции в большинстве случаев развиваются в течение короткого времени в ответ на воздействие изначально слабых раздражителей, таких как, домашняя пыль, пыльца растений, разнообразные компоненты пищи. Реакция организма может возникать при вдыхании аллергена, кожном контакте с ним или приеме в пищу. Аллергия – это состояние повышенной реактивности, которое развивается у небольшого числа предрасположенных к ней людей в ответ на обычные раздражители, на которые большинство людей никак не реагируют», – рассказывает аллерголог-иммунолог Ольга Васильевна Громадина.

Значительная часть аллергических реакций связана с нарастанием концентрации гистамина. Его, а также некоторые другие вещества, называют медиаторами (посредниками) аллергических реакций – увеличение концентрации в организме этих соединений и провоцирует развитие симптомов аллергии.

Какая бывает аллергия и что чаще всего ее провоцирует?

Все аллергены можно разделить на два типа. Одни – экзоаллергены, они попадают в организм извне. К этой группе относятся практически все внешние факторы – пыльца, продукты питания, химические соединения, лекарства. Вторая группа – эндоаллергены, которые синтезируются самим организмом. Сюда можно отнести белки, которые образуются в организме при аутоиммунных заболеваниях, например, ревматоидном артрите, их тело начинает воспринимать как чужеродные.

Проявления аллергии могут быть разными: они зависят от того, как именно аллерген взаимодействует с организмом и какой орган оказывается «под прицелом».

Один и тот же аллерген может вызывать сразу несколько разных проявлений – их интенсивность и выраженность зависят от индивидуальных особенностей организма и длительности контакта с аллергеном.

Самые распространенные пищевые аллергены

В список самых распространенных аллергенов входят продукты питания (особенно рыба, молочные продукты, орехи – главным образом арахис), домашняя пыль (основным аллергеном являются присутствующие в ней пылевые клещи), плесневые грибки, пыльца растений, шерсть и перхоть домашних животных, токсины, содержащиеся в слюне насекомых и рептилий.

Какие бывают антигистаминные препараты и как они работают

На сегодняшний день для борьбы с симптомами аллергии и облегчения жизни пациентов широко используются препараты, способные влиять на высвобождение из клеток различных медиаторов воспаления. Наиболее изученными и популярными являются антигистаминные препараты, которые впервые были синтезированы в 1936 году.

«Гистамин – один из основных медиаторов аллергического воспаления. Высвобождение гистамина лежит в основе развития таких симптомов аллергии, как зуд, слезотечение, заложенность носа, высыпания по типу крапивницы (так называемые уртикарии), отеки кожи.

Все антигистаминные препараты можно разделить на две группы: непрямого и прямого действия. Первые тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, а вторые блокируют гистаминовые рецепторы, не позволяя им связываться с гистамином, тем самым препятствуя запуску каскада воспалительных реакции.

Блокаторы гистаминовых рецепторов – наиболее популярная и масштабная группа антигистаминных препаратов, большинство из них воздействуют на так называемые H1-рецепторы. Существует несколько классификаций этих лекарств: чаще всего врачи используют разделение на два поколения, но некоторые авторы выделяют три поколения таких препаратов.

От аллергии на шерсть животных возможно избавиться с помощью аллерген-специфической иммунотерапии (АСИТ)

Важно отметить, что антигистаминные препараты нацелены лишь на снятие симптомов аллергии и никак не могут «вылечить» от нее, убрать причину, вызывающую такую реакцию. Этого можно добиться либо полностью исключив контакт с аллергеном, либо с помощью аллерген-специфической иммунотерапии (АСИТ) – современного и эффективного метода формирования толерантности к аллергену».

В чем разница между антигистаминными препаратами разных поколений?

Антигистаминные препараты первого поколения

«Первые, созданные еще в 1940 годах, блокаторы гистаминовых рецепторов оказывали выраженный седативный эффект, и поэтому их еще называют «седативными» антигистаминными препаратами. Они обладают угнетающим действием на центральную нервную систему, вызывая сонливость, ухудшение памяти и снижение когнитивных возможностей человека.

Кроме того, антигистаминные препараты первого поколения не обладают высокой избирательностью в отношении гистаминовых рецепторов. Именно с этим связано большое количество побочных эффектов при их использовании: может возникнуть сухость слизистых, проблемы с мочеиспусканием и работой кишечника, ухудшение зрения.

Препараты первого поколения действуют недолго, так как быстро выводятся из организма, из-за чего их приходится принимать 2-3 раза в день. Однако их длительный прием также не всегда возможен – он приводит к развитию тахифилаксии, снижению эффективности терапевтического действия лекарства.

Несмотря на указанные несовершенства, группа «седативных» антигистаминных препаратов все еще остается актуальной. Мы обладаем большим опытом в их применении, также эти препараты хорошо знакомы нашим пациентам, и они часто самостоятельно начинают их принимать в случае развития аллергической реакции. Кроме того, цена на такие лекарства невысока. Отмечу также, что эти препараты выпускаются и в инъекционных формах, что в редких случаях может быть необходимым, а наличие того самого седативного эффекта иногда оказывается даже желательным».

Антигистаминные препараты первого поколения, выпускаемые в России

К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах первого поколения относятся, в частности, мебгидролин, хлоропирамин и дифенгидрамин.

1. Диазолин, производство “АВВА РУС”; 2. Суприламин, производство “Валефарм”; 3. Димедрол, производство “ДАЛЬХИМФАРМ”

Антигистаминные препараты второго и третьего поколений

«Тем не менее, согласно современным международным рекомендациям в качестве препаратов первого выбора во всех случаях, когда это возможно, должны быть использованы антигистаминные препараты второго поколения.

Неседативные блокаторы гистаминовых рецепторов обладают высокой специфичностью и сродством (избирательностью) к Н1 рецепторам, а потому эффект от них оказывается более длительным: он может продолжаться до 24 часов. Кроме того, при приеме таких лекарств в терапевтических дозах седативный эффект не развивается.

Однако ряд авторов и исследований все же сообщают о возможности развития седативного эффекта, который появляется в том случае, если увеличивать дозу антигистаминных препаратов 2 поколения. Появление новых молекул антигистаминных препаратов с отсутствием угнетающих ЦНС воздействий привело к тому, что некоторые специалисты начали выделять антигистаминные препараты 3 поколения, при превышении терапевтической дозы которых седативный эффект не развивается».

Антигистаминные препараты второго поколения, выпускаемые в России

К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин.

1. Лоратадин, производство “«ФАРМАКОР ПРОДАКШН»; 2. Диметинден, производство “Тульская фармацетическая фабрика”; 3. Квисил Дропс, производство RENEWAL; 4. Цетиризин-Вертекс, производство “ВЕРТЕКС”

Антигистаминные препараты третьего поколения, выпускаемые в России

К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах третьего поколения относятся, в частности, дезлоратадин, фексофенадин.

1. Гифаст, производство “Оболенское”; 2. Дезлоратадин Канон, производство “КАНОНФАРМА”; 3. Налориус, производство “НАНОЛЕК”

Какие препараты при каких проявлениях аллергии лучше назначать

«В качестве препаратов выбора в большинстве рекомендуются неседативные антигистаминные препараты второго и третьего поколения. Эти лекарства выпускаются в двух основных формах – таблетки и капли. Их можно принимать как детям, начиная с самого раннего возраста, так и взрослым. Они помогают при лечении

Препараты первого поколения могут быть рекомендованы:

Антигистаминные препараты в форме спреев и глазных капель назначаются как правило при легких формах респираторной аллергии. Они предназначены для местного применения. Их можно использовать, чтобы снизить риск развития побочных эффектов и тахифилаксии, которые могут развиваться, если применять такие лекарства перорально в течение долгого времени. Однако использовать их можно не дольше 1-2 недель, а применение у детей антигистаминных препаратов в этих формах ограничено из-за возрастных противопоказаний

1. Глазные капли Олоридин, производство SOLOPHARM; 2. Спрей для носа Фринозол, производство “ВЕРТЕКС”; 3. Гель для наружного применения Диметинден-Акрихин, производство “Акрихин”

Также среди топических – наносимых на поверхность кожи – антигистаминных препаратов существуют гели, которые могут применяться в лечении некоторых аллергодерматозов. Они используются в основном для локального лечения реакций на укусы насекомых и ожогов легкой степени, а также для снижения выраженности кожного зуда при некоторых аллергических кожных высыпаниях».

Напоминаем, что любая терапия должна назначаться врачом и проводиться под контролем специалиста, заниматься самолечением недопустимо!

Текст: Ксения Скрыпник, кандидат биологических наук

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Источник

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Источник

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:

Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].

Препараты принято делить на две группы:

Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:

Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:

Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.

Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.

Преимущества АГП 2-ого поколения:

Здесь можно выделить препараты на основе:

Антигистаминные препараты при кожной аллергии

Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.

Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.

Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.

Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.

Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.

При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.

Антигистаминные препараты при пищевой аллергии

Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:

Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.

Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.

Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.

Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.

В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.

Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].

Источник

Весенняя аллергия: 4 класса препаратов

Разбираемся в препаратах от аллергии нового поколения — в чем особенности каждой группы и о чем стоит предупреждать покупателя

Топические препараты для лечения поллиноза занимают львиную долю ассортимента противоаллергических лекарственных средств. Кроме того, большинство из них — безрецептурные. Это делает их крайне востребованными у людей с разными типами аллергии. Конец апреля в большинстве регионов России — это начало «высокого сезона» аллергии. Чтобы справиться с весенней волной спроса на этот вид ЛС, разберем его «по полочкам» — начиная с механизма действия и заканчивая критически важными особенностями применения.

Топические препараты для купирования симптомов аллергии можно разделить на четыре группы по механизму действия:

Представители большинства этих фармакологических классов, за исключением деконгестантов, выпускаются как в форме глазных капель, так и в виде капель для носа или интраназального спрея.

О чем важно предупреждать всех клиентов с запросами на капли в нос от аллергии?

Перед использованием противоаллергических средств в виде капель или назального спрея важно освободить носовые ходы, восстановив дыхание с помощью назальных деконгестантов. В качестве альтернативы могут выступать растворы натрия хлорида.

Антигистаминные — локально

Патогенез аллергического ринита достаточно сложен. В него вовлечены не только гистамин, поступающий в ткани из тучных клеток, но и цитокины, медиаторы и другие биологически активные вещества. Тем не менее, антигистаминные препараты, которые блокируют только один этап патологического процесса при аллергии, проявили высокую эффективность и при системном, и при местном использовании. Подчеркнем: эффективность и пероральных, и локальных антигистаминных средств подтверждена во множестве клинических исследований [1]. Сегодня местно используется несколько блокаторов Н1‑гистаминовых рецепторов. Все эти препараты относятся к безрецептурной группе.

Азеластин — блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения. Выпускается в двух формах: глазные капли и назальный дозированный спрей. Оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя выбросу из них биологически активных веществ, способствующих развитию аллергической реакции и воспаления. Особенность азеластина — длительность противоаллергического эффекта.

Назальный спрей облегчает симптомы ринита (зуд, заложенность носа, чихание, ринорею) уже через 15 минут после применения, эффект длится до 12 часов и дольше [2]. Подходит для лечения поллиноза у взрослых и детей старше 6 лет.

Капли глазные, наряду с противоаллергическим эффектом, оказывают противовоспалительное действие. В отличие от назального спрея, могут применяться как для лечения, так и для профилактики аллергического конъюнктивита. Разрешены детям с 4 лет.

Азеластин при местном применении практически не всасывается в кровь, что объясняет высокий профиль безопасности. Даже при длительном использовании в высоких дозах препарат не проявляет свойственный блокаторам Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения кардиотоксический эффект.

Эффективность и высокий профиль безопасности азеластина для лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и детей подтверждена в клинических исследованиях [3].

О чем предупредить клиента?

Используя назальный спрей, важно правильно проводить впрыскивание — подробная техника описана в инструкции по применению. При неправильном запрокидывании головы во время введения препарата во рту может появиться горький привкус.

Левокабастин — селективный блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения длительного действия. Выпускается в форме назального спрея и глазных капель.

Назальный спрей обеспечивает облегчение основных симптомов аллергического ринита (выделения из носа, чихание, зуд) уже через 5 минут после введения. Действие длится до 12 часов [2]. Можно использовать детям старше 6 лет и взрослым.

Глазные капли также действуют через 5 минут после использования, устраняя зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение на период до 12 часов [2]. Разрешены детям старше 12 лет и взрослым.

Левокабастину свойственна хорошая переносимость. После местного применения в плазме обнаруживаются низкие концентрации, поэтому риск системных нежелательных явлений минимален [4].

Клиническая эффективность левокабастина подтверждена в ряде исследований. Есть данные, свидетельствующие, что активность этого противоаллергического средства сопоставима или превышает активность местного кромогликата натрия [4], о котором речь пойдет ниже.

О чем предупредить клиента?

При использовании назального спрея левокабастина в комбинации с адреномиметиком оксиметазолином возможно снижение абсорбции антигистаминного препарата [2]. Поэтому лучше в качестве деконгестанта использовать другие сосудосуживающие препараты (например, ксилометазолин).

Фенилэфрин + цетиризин — комбинированный антигистаминный препарат в форме назального спрея. Цетиризин, будучи блокатором Н1‑гистаминовых рецепторов второго поколения, оказывает противоаллергическое действие, не проявляя аритмогенного влияния на сердце. Альфа-адреномиметик фенилэфрин проявляет сосудосуживающий эффект, облегчая дыхание.

Более привычны для первостольника пероральные препараты цетиризина, хотя местные его формы имеют важное преимущество. В клинических исследованиях показано, что местное использование цетиризина позволяет обеспечить противоаллергический эффект в краткие сроки (5–10 минут) [5]. Для сравнения — при пероральном применении антигистаминных препаратов снижение выраженности симптомов аллергии в лучшем случае происходит через 1 час после приема [5].

О чем предупредить клиента?

Поскольку в комбинацию входит альфа-адреномиметик, во избежание развития медикаментозного ринита не следует применять более 7 дней [2].

Деконгестанты при аллергии

Применение деконгестантов при поллинозе оказывает выраженный положительный эффект. Они позволяют не только нормализовать дыхание и облегчить самочувствие, но и обеспечить оптимальную абсорбцию местных противоаллергических препаратов. Подбирая назальный деконгестант, лучше отдавать предпочтение комбинированным формулам, которые действуют одновременно на несколько звеньев патологического процесса. Препараты этой группы отпускаются без рецепта врача.

Фенилэфрин + диметинден — проявляет сосудосуживающее и противоаллергическое действие. Примечательно, что диметинден не влияет на активность мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Можно предлагать для использования взрослыми и детьми старше года.

Ксилометазолин + ипратропия бромид — оказывает сосудосуживающее и антихолинергическое действие. За счет содержания ипратропия бромида снижает назальную секрецию, останавливая ринорею и значительно облегчая состояние при поллинозе. Применяют только во взрослой практике (старше 18 лет).

На что обратить внимание клиента?

Все монопрепараты и комбинированные противоаллергические лекарственные средства, содержащие сосудосуживающий компонент, не следует применять дольше 7 дней.

Кромоглициевая кислота — «нескорая» противоаллергическая помощь

Кромоглициевая кислота и ее производные стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя открытию кальциевых каналов и выходу кальция в тучные клетки. Благодаря этому угнетается дегрануляция тучных клеток, что предотвращает выход из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ-медиаторов аллергического воспаления.

Важный аспект, который касается всех кромогликатов, — медленное наступление клинического эффекта. В связи с этим их целесообразней использовать для профилактики поллиноза, а не для его лечения.

При аллергических реакциях применяются препараты кромоглициевой кислоты в форме назального спрея и глазных капель.

Кромогликаты, как, впрочем, и другие препараты от аллергии нового поколения, имеют мощную доказательную базу, подтверждающую их эффективность и высокий профиль безопасности [5].

Большинство ЛС кромоглициевой кислоты относится к группе ОТС. Но есть и исключения. Так, по рецепту врача отпускаются некоторые глазные капли, поэтому, предлагая покупателю ТН, важно изучить инструкцию и уточнить, к какой группе принадлежит конкретный препарат.

Назальный спрей можно рекомендовать для лечения и профилактики поллиноза взрослым и детям старше 5 лет. Терапевтический эффект развивается спустя несколько дней или даже недель постоянного применения ЛС. В среднем курс лечения длится 4 недели, причем отмену препарата нужно проводить постепенно, на протяжении еще 7 дней [2].

Капли глазные, как и назальный спрей, проявляют заметный терапевтический эффект только спустя несколько дней после начала применения. Назначают для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет.

О чем предупредить клиента?

После того как будет достигнут лечебный эффект, можно уменьшить дозу и назального спрея, и капель в нос, используя их только при контакте с аллергенами, например, пыльцой растений. Не забудьте рассказать о необходимости медленной отмены препаратов кромоглициевой кислоты.

Интраназальные глюкокортикостероиды — в первой линии

Препараты из группы глюкокортикостероидов сегодня считаются самыми мощными и эффективными средствами для лечения аллергического ринита. Они входят в клинические руководства в качестве препаратов выбора при умеренной и тяжелой форме заболевания [6, 7].

Интраназальные кортикостероиды оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие, тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, при этом действуют как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции [2]. ЛС обеспечивают облегчение основных симптомов поллиноза — чихания, зуда, ринореи.

Еще одно существенное преимущество интраназальных стероидов — высокий профиль безопасности. Они практически не всасываются в кровоток и не оказывают системное действие, что обеспечивает хорошую переносимость.

Терапевтический эффект наступает относительно быстро: он развивается через 3–12 часов после первого применения препарата, однако пик активности регистрируется спустя 2 недели регулярной терапии.

Несмотря на высокий профиль безопасности, большинство интраназальных стероидов относится к рецептурной группе препаратов. Задача первостольника, отпускающего препарат по рецепту врача, — предупредить покупателя об особенностях конкретного препарата. И, конечно же, «просветить» колеблющегося клиента, который сомневается в безопасности «вредных гормональных препаратов».

Флутиказон — назначают для лечения взрослых и детей старше 4 лет. Некоторые ТН этого типа относятся к ОТС-группе. Не проявляет системных эффектов при интраназальном введении. Противоаллергический эффект проявляется через 2–3 часа после первого применения и длится в течение 24 часов (после использования в дозе 200 мкг). Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, облегчает глазные симптомы — зуд, слезотечение.

Беклометазон — применяется с 6‑летнего возраста. Облегчение симптомов ринита становится заметным только через 5–7 дней после начала применения препарата. При использовании препарата могут развиваться сонливость и головокружение. Это важно учитывать потребителям, управляющим транспортными средствами или занятыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Отпуск по рецепту.

Мометазон — биодоступность при интраназальном введении составляет менее 1 %. Применяется для лечения взрослых и детей старше 2 лет. Отличается хорошим соотношением эффективность/безопасность. Назначают для профилактики и лечения аллергического ринита и обострения хронического синусита. Рецептурный препарат.

О чем предупредить клиента?

Несмотря на то что интраназальные кортикостероиды практически не всасываются в системный кровоток, очень важно во время лечения соблюдать рекомендации доктора и не превышать дозировку и курс терапии.

Таблица 1. Топические ЛС при аллергии

*В зависимости от ТН.

Поделиться ссылкой с друзьями ВКонтакте Одноклассники

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное поколение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.

Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:

Источник

ТОП препаратов от аллергии

Аллергия – проблема, с которой можно столкнуться в любом возрасте. Врожденные аллергические реакции могут дополняться приобретенной непереносимостью каких-то компонентов или частиц. Никто не застрахован от аллергии, потому каждому полезно знать, какие бывают противоаллергические препараты.

Зачем нужны антигистаминные средства

Проявляться высвобождение гистамина может по-разному:

отеками мягких тканей;

снижением артериального давления;

Антигистаминные препараты были созданы не только для того, чтобы регулировать выработку гистамина тучными клетками, но и с целью нейтрализации тех объемов вещества, которые уже успели выработаться и создать воспаление.

Гисталонг при аллергии

Наличие в наименовании препарата приписки «лонг» говорит о том, что это средство длительного действия. Прием Гисталонга позволяет снять спазмы гладкой мускулатуры и снизить проницаемость капилляров. Антигистаминное средство назначают при:

отеке Квинке (ангионевротическом);

При бронхиальной астме Гисталонг нередко входит в комплекс назначенной терапии в качестве одного из компонентов.

Для купирования приступов аллергии Гисталонг нужно принимать за час до еды или спустя два часа после нее. Детям до 12 лет показаны 5 мг вещества в день. Взрослые принимают по 10 мг один раз в день.

Противопоказаниями производители средства называют беременность, период лактации, диагностированную гипокалиемию и печеночную недостаточность.

Зодак

Действующим веществом препарата Зодак выступает цетиризин. Одна таблетка содержит 10 мг активного компонента. Антигистаминное средство назначают при:

лихорадке сезонного характера;

Минимальный возраст пациентов, которые могут снимать аллергический синдром с помощью Зодака, составляет 6 лет. Прием пищи на активность компонента никак не влияет, поэтому Зодак можно принимать как до, так и во время еды. Для того чтобы цетиризин своевременно оказал антигистаминное действие, таблетку нужно запить 150 мл воды.

Зодак достаточно принимать 1 раз в сутки. Чтобы эффект сохранялся весь день, важно пить таблетку в одно и то же время.

Среди возможных побочных эффектов отмечают:

ощущение сухости во рту.

Если проявились негативные реакции – необходимо обсудить с лечащим врачом вариант замены препарата.

Супрастин: от чего помогает

Супрастин – это давно вошедший в жизнь аллергиков препарат, неплохо справляющийся со своими функциям, среди которых:

остановка аллергического ринита;

избавление от крапивницы;

облегчение кожного зуда;

снижение выраженности реакции на укус насекомого.

Неоспоримым плюсом Супрастина является его безопасность в отношении беременных женщин. Поэтому его часто назначают при сезонных ринитах будущим мамам. Отдельно нужно отметить одно противопоказание: Супрастин нельзя принимать пациентам с глаукомой.

При ларингитах. бронхитах и трахеитах назначение Супрастина должно сопровождаться обязательным условием – пациент должен выпивать много жидкости ежедневно. Связано это с тем, что побочным эффектом препарата является пересыхание слизистых оболочек. Здоровые человек с этим вполне может смириться, но больные с ларингитом или бронхитом должны самостоятельно поддерживать реологические свойства отделяемой мокроты, чтобы не получить осложнение в виде пневмонии.

Тавегил: кому подходит

Тавегил относится к классу современных противоаллергических средств. Он за короткое время после попадания в желудочно-кишечный тракт дает первый терапевтический эффект. Показаниями к назначению Тавегила могут служить:

зудящие дерматиты, в том числе крапивница;

ринит аллергической этиологии.

Однако использовать этот препарат нельзя при следующих противопоказаниях:

любые патологии легких и бронхиол;

гиперплазия предстательной железы.

Детям младше 6 лет и беременным женщинам использование Тавегила также противопоказано.

Диазолин

Диазолин можно назвать неким классическим средством против аллергии. Он известен уже много лет, и медицина активно успела за это время изучить все его положительные и отрицательные стороны. По сравнению с Тавегилом и Супрастином, Диазолин не обладает выраженным тормозящим или снотворным действием. Для достижения ожидаемого эффекта принимать препарат нужно 2-3 раза в день, желательно с равными временными интервалами.

Противопоказаниями к применению Диазолина являются:

повышенное внутриглазное давление;

заболевания желудочно-кишечного тракта в острой форме;

патологии печени и почек;

период кормления грудью;

возраст пациента – до трех лет.

Для усиления терапевтического действия принимать препарат нужно вместе с пищей. Пациенты, в возрасте от 3 до 14 лет не должны употреблять более одной таблетки в день. Как правило, рекомендованные дозы не вызывают каких-либо побочных реакций. Но в случае ухудшения состояния после приема препарата лечение нужно скорректировать после консультации со специалистом.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Как действуют антигистаминные препараты

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Источник

Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Н а протяжении 60 лет антигистаминные препараты (АГП) используются в терапии следующих аллергических заболеваний:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)

• кожные аллергические заболевания (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница, отек Квинке и др.)

• аллергические реакции на укусы и ужаления насекомых

• профилактика осложнений при СИТ и др.

Попытки использовать вновь получаемые антигистаминные препараты шире, чем это логически обосновано, дискредитируют даже те лекарственные средства, эффективность которых для лечения гистаминергических симптомов чрезвычайно высока.

Аллергические заболевания, в частности, аллергический ринит, атопическая астма, хроническая идиопатическая крапивница, атопический дерматит, относятся к числу наиболее распространенных патологических состояний у человека. Хотя эти заболевания обычно не создают угрозы для жизни, тем не менее они могут значительно ухудшить качество жизни больных. Аллергические заболевания имеют сходный патогенез и по сути дела могут рассматриваться, как местные проявления системного аллергического воспаления. Одним из главных медиаторов аллергических реакций является гистамин, поэтому средствами выбора в лечении аллергических заболеваний, прежде всего ринита и хронической крапивницы, остаются блокаторы Н₁–гистаминовых рецепторов.

Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения (этаноламины, этилендиамины и др.) определяются их чрезвычайно высокой липофильностью и способностью блокировать рецепторы разных типов:

Фармакологические особенности действия антигистаминных препаратов I поколения дают большой спектр побочных эффектов.

Побочные действия АГП I поколения

Широкий спектр фармакологической активности расширяет возможности их использования не только при аллергических заболеваниях:

Широкий спектр фармакологической активности расширяет возможности их использования не только при аллергических заболеваниях:

Антигистаминные препараты I поколения используют и будут использовать, главное – делать это разумно, учитывая все характеристики этих препаратов. Они существуют в виде раствора, поэтому в тех ситуациях, когда требуется применение растворов, нужно использовать антигистаминные препараты I поколения.

Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более показано использование антигистаминных препаратов II поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин и др.) и их метаболитов, которые в литературе нередко называют препаратами III поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.).

У антигистаминных препаратов II поколения (астемизол, терфенадин) в терапевтических дозах отсутствует седативный эффект, однако при применении их в практике обнаружились осложнения другого рода.

Начиная с 1986 г., в ряде публикаций дано описание удлинения интервала QT и трепетания–мерцания желудочков сердца, связанных с применением астемизола. Пациенты отрицали факт превышения дозы препарата, однако уровни его в плазме и кинетика выведения четко указывали на передозировку.

Воздействие на деятельность сердца также описывалось у терфенадина, примененного в комбинации с кетоконазолом или эритромицином. Это обусловлено повышением концентрации терфенадина в плазме под действием вышеперечисленных препаратов, ингибирующих цитохром Р450.

Использование этих препаратов в терапевтических дозах вызывало нарушения сердечного ритма (кардиотоксический эффект), что связано с особенностями их метаболизма и фармакокинетики. Антигистаминное действие осуществляется за счет активных метаболитов, которые образуются в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Макролиды и противогрибковые препараты обладают способностью ингибировать активность этого фермента, следствием чего является накопление исходного препарата в крови и ткани сердца, что приводит к нарушениям сердечного ритма. Не исключена возможность этих осложнений и при применении эбастина.

Кроме того, к факторам риска развития аритмий при приеме АГП относят: нарушение функций печени, злоупотребление алкоголем, электролитные нарушения, заболевания сердца, одновременное использование противоаритмических и психотропных средств.

Лоратадин, метаболизирующийся двумя изоферментами системы цитохрома Р450, подобных осложнений лишен. Лоратадин не имеет отрицательного влияния на деятельность сердца, что является бесспорным преимуществом этого препарата.

Метаболиты антигистаминных препаратов II поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.) при отсутствии седативного, кардиотоксического и других нежелательных эффектов имеют значительно лучший профиль безопасности.

Однако АГП подавляют не все симптомы аллергии, например, они оказывают небольшое влияние на заложенность носа у больных сезонным аллергическим ринитом и малоэффективны при атопической астме. Это не удивительно, так как препараты этой группы действуют лишь на один компонент аллергического каскада, что определяет необходимость разработки новых, более эффективных противоаллергических средств. Ниже обсуждаются механизмы действия и результаты клинических исследований дезлоратадина (Эриус), который не только селективно блокирует Н₁–гистаминовые рецепторы, но и обладает выраженной противоаллергической и противовоспалительной активностью за счет подавления различных элементов раннего и позднего аллергического ответа.

Дезлоратадин – активный метаболит лоратадина, хорошо известного селективного блокатора Н₁–гистаминовых рецепторов II поколения. Дезлоратадин обладает сходными фармакодинамическими свойствами, однако по активности превосходит лоратадин (в 2,5–4 раза) и другие препараты этой группы. В экспериментальных исследованиях антигистаминные средства располагались в следующем порядке по сродству к Н₁–гистаминовым рецепторам (по убыванию): дезлоратадин > хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин > эбастин > лоратадин > фексофенадин [2,11]. In vitro дезлоратадин обладает значительно менее выраженным сродством к Н₂– и мускариновым рецепторам, чем к Н₁–рецепторам [15,16]. Селективность препарата подтверждают и результаты плацебо–контролируемых фармакологических и клинических исследований, в которых дезлоратадин не вызывал антихолинергических симптомов, таких как сухость во рту и нарушение зрения [11].

Доклинические исследования показали, что дезлоратадин ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии. Например, дезлоратадин снижал выброс гистамина, триптазы, лейкотриена С₄ и простагландина D₂ тучными клетками и базофилами in vitro [8,11,14], стимулированную секрецию тучными клетками человека интерлейкинов 3 и 4, фактора некроза опухоли a и гранулоцитарно–макрофагального колониестимулирующего фактора [19], секрецию интерлейкина–8 тучными клетками, базофилами и эндотелиальными клетками [20,23], и высвобождение RANTES в препаратах эпителия полипов носа [18], активность молекул адгезии, в том числе Р–селектина и ICAM–1, in vitro [23,25]. Недавно опубликованы данные о подавляющем действии препарата на хемотаксис и активацию эозинофилов in vitro и образование супероксидного радикала [1]. Таким образом, дезлоратадин обладает широким спектром противоаллергической и противовоспалительной активности, что должно способствовать повышению его эффективности при лечении аллергических заболеваний.

У здоровых людей дезлоратадин метаболизируется главным образом, путем глюкуронирования с образованием 3–ОН формы. Фармакокинетика дезлоратадина линейная и пропорциональна дозе. Период его полувыведения составляет 21–24 ч, что позволяет назначать этот препарат один раз в сутки. У больных с нарушением функции печени C_max и AUC дезлоратадина были значительно выше, чем у здоровых людей, хотя концентрация препарата не превышала таковую при применении дезлоратадина в высокой дозе (45 мг/сут) в течение 10 дней. В более низкой терапевтической дозе 5 мг/сут дезлоратадин, вероятно, безопасен для больных с нарушенной функцией печени.

Прием пищи может оказать нежелательное влияние на скорость и степень всасывания лекарственных веществ. Фармакокинетика и биодоступность дезлоратадина были сходными при приеме препарата натощак или после стандартизированной пищи у здоровых людей (C_max натощак и после еды составила 3,3 и 3,53 нг/мл соответственно, р=0,17) [9]. Таким образом, дезлоратадин можно принимать как после еды, так и натощак.

Сезонный аллергический ринит

Сезонный аллергический ринит

Одно из главных показаний к применению блокаторов Н₁–гистаминовых рецепторов – аллергический ринит. Эффективность дезлоратина в дозе 5 мг 1 раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом изучалась в 4 рандомизированных, двойных слепых, плацебо–контролируемых исследованиях [22,24,25,30]. В эти исследования включали больных старше 12 лет, у которых имелись среднетяжелый и тяжелый сезонный аллергический ринит, по крайней мере, двухлетний анамнез поллиноза, положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение предыдущего года и отсутствовали анатомические изменения носа. В течение 3–4-х дней вводного периода и во время лечения больные оценивали выраженность различных симптомов ринита по 4–балльной шкале (0 – нет, 3 – выраженный). До приема утренней дозы пациенты давали оценку симптомам, которая отражает эффект препарата в конце интервала дозирования (действие некоторых лекарственных средств может оказаться неполным в течение этого интервала). Кроме того, утром и вечером больные оценивали выраженность симптома за предыдущие 12 ч. Затем определяли среднее значение полученных индексов. Критерием эффективности была динамика индексов отдельных симптомов и суммарного индекса симптомов.

Во всех исследованиях дезлоратадин по эффективности достоверно превосходил плацебо и уменьшал все симптомы ринита (ринорею, зуд, чихание и т.д.). Особый интерес представляют результаты изучения деконгестивного действия дезлоратадина при аллергическом рините. АГП, как правило, слабо влияют на заложенность носа, поэтому в клинических исследованиях этот симптом обычно даже не учитывается при расчете суммарного индекса симптомов. Лечение дезлоратадином привело к значительному уменьшению индекса заложенности носа (по сравнению с плацебо) в течение нескольких часов после приема первой дозы, и деконгестивный эффект сохранялся на протяжении всего исследования (15–28 дней). F.Horak и соавт. [12] использовали специальную камеру, позволяющую провести контролируемую провокацию аллергеном, для оценки эффектов дезлоратадина на симптомы сезонного аллергического ринита. Медиана времени до уменьшения симптомов составила 48,5 мин, что указывало на быстрый эффект первой дозы. У всех 28 пациентов, подвергавшихся действию аллергена в течение 4 ч на 1–й и 4–й дни применения дезлоратадина, отмечено уменьшение суммарных индексов симптомов по крайней мере на 25% в течение 160 мин, а у 19 (68%) – в течение 60 мин. У больных, у которых суммарный индекс симптомов уменьшился, по крайней мере, на 2 балла, средний индекс заложенности носа уменьшился почти на 10% через 10 мин, на 22% через 20–30 мин, на 40% через 60 мин и почти на 50% через 90–120 мин (рис.1).

Рис. 1. Снижение индекса заложенности носа при применении дезлоратадина

Таким образом, дезлоратадин оказался единственным блокатором Н₁–гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях давал постоянный деконгестивный эффект. Этот эффект проявлялся в течение нескольких минут или часов после приема первой дозы и сохранялся до 4 недель. Напротив, в сходных двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследованиях других антигистаминных препаратов, таких как цетиризин (5–10 мг 1 раз в сутки), признаков деконгестивного действия не выявлено [13,28] или оно было непостоянным. Деконгестивный эффект дезлоратадина имеет важное клиническое значение. Обструкцией носа страдают 47–64% больных сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом [34], почти в два раза повышен риск нарушений дыхания во время сна [37]. Кроме того, отечность и воспаление слизистой оболочки носа могут ограничить всасывание других лекарственных средств [21]. Больные, страдающие заложенностью носа, чаще дышат через рот, что может способствовать ингаляции аллергенов и прогрессированию ринита [5]. Следует отметить, что обструкция носа связана с воспалительными изменениями слизистой оболочки носовой полости, которые возникают в результате повышения секреции различных провоспалительных медиаторов. Соответственно, деконгестивное действие дезлоратадина подтверждает тот факт, что его эффект нельзя объяснить только блокадой Н₁–гистаминовых рецепторов.

В нескольких многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебо–контролируемых исследованиях изучалась эффективность дезлоратадина у больных сезонным аллергическим ринитом, сочетавшимся с бронхиальной астмой [4,26]. Критериями включения в эти исследования были наличие сезонного аллергического ринита и астмы в течение по крайней мере 2 лет, применение только агонистов b₂–адренорецепторов по потребности, объем форсированного выдоха за 1 с (ОФВ₁) і 70% от должного и положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение года до начала исследования. Из исследований исключали больных, получавших кортикостероиды, антигистаминные средства или деконгестанты в любых формах, пользовавшихся сальбутамолом более 12 раз в сутки, а также пациентов, страдавших другими серьезными заболеваниями. Все 4–недельные исследования предполагали 3–4–дневный вводный период, во время которого больные оценивали исходную выраженность симптомов по 4–балльной шкале (0 – нет, 3 – выраженный). Симптомы оценивали в конце интервала дозирования перед приемом утренней дозы (т.е. в конце действия препарата). Кроме того, утром и вечером оценивали выраженность симптомов за предыдущие 12 ч и определяли среднее значение двух индексов. Исследования проводили во время сезона аллергии.

У 311 больных сезонным аллергическим ринитом/ астмой терапия дезлоратадином 1 раз в сутки привела к значительному уменьшению симптомов ринита. В группе дезлоратадина суммарный индекс симптомов ринита за предыдущие 12 ч снизился по сравнению с исходным на 31–35% на 1–2 неделе и 1–4 неделе соответственно, а в группе плацебо – на 20–25% (р Заключение

Дезлоратадин (Эриус) – мощный и селективный блокатор Н₁–гистаминовых рецепторов, по фармакологической активности превосходящий другие препараты этой группы. Дезлоратадин дает не только антигистаминный эффект, но и блокирует многие другие медиаторы, участвующие в развитии системного аллергического воспаления, т.е. оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Важным достоинством препарата является удобная схема применения (один раз в сутки).

В двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследованиях доказана эффективность дезлоратадина в дозе 5 мг один раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей, которые являются основными показаниями к назначению Н₁-блокаторов. В отличие от других АГП II поколения, у больных сезонным аллергическим ринитом дезлоратадин уменьшал не только чихание, ринорею и зуд, но и заложенность носа. Продемонстрирована также эффективность дезлоратадина у больных с сочетанием аллергического ринита и атопической астмы.

Дезлоратадин хорошо переносится, не вызывает сонливости и удлинения интервала QT на ЭКГ. Безопасность дезлоратадина подтверждает многолетний опыт применения лоратадина, активным метаболитом которого он является.

1. Agrawal D., Berro A., Townely R. Desloratadine attenuation of eosinophil chemotaxis, adhesion, and superoxide generation. Allergy,. 2000, 55 (suppl. 63), S276, Abstract 990.

2. Anthes J., Richard C., West R. et al. Functional characteristics of desloratadine and other anhistamines in human Yl receptors. Allergy, 2000, 55 (suppl. 63), S279 (Abstract 994).

3. Baena–Cagnani C. and the Desloratadine Study Group. Desloratadine improved asthma symptoms and decreased beta2–agonist use in patents with seasonal allergic rhinitis and concomitant asthma. XXth Congress of Europ. Academy of Allergology and Clinical Immunology, Berlin, 2001.

4. Baena–Cagnani C. Desloratadine activity in concurrent seasonal allergic rhinitis and asthma. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 21–27.

5. Corren J. Allergic rhinitis and asthma: how important is the link? J. Allergy Clin. Immunol., 1997, 99, S781–S786.

6. DuBuske L. Second–generation antihistamies: the risk of ventricular arrhythmias. Clin. Ther., 1999, 21 (2), 281–285.

7. Geha R., Meltzer E. Desloratadine: a new, nonsedating, oral antihistamine. J. Allergy Clin. Immunol., 2001, 107 (4), 751–762.

8. Genovese A., Patella V., De Crcsccnzo G. ct al. Loratadine and desethoxycar–bonyl–loratadine inhibit the immunological release of mediators from human Fc epsilon R1+ cells. Clin. Exp. Allergy, 1997, 27, 559–567.

9. Gupta S., Banfield C., Kantesaria B. et al. Pharmacokinetic and safety profile of desloratadine and fexofenadine when coadministered with azithromycin: a randomized, placebo–controlled, parallel–group study. Clin. Ther., 2001, 23 (3), 451–466.

10. Gupia S., Padhi d., Banfield C. el al. The oral bioavailabuity of desloratadine is unaffected by food. Allergy, 2000, 55 (suppl. 63), Abstract 959.

11. Henz B. The pharmacological profile of desloratadie: a review. Allergy, 2001, 56 (suppl. 65), 7–13.

12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Onset and duration of action of desloratadine. XIX Congress of Europ. Academy of Allergology and Clinical Immunology, Lisbon, 2000.

13. Howarth P., Stem M., Roi L. et al. Double–blind, placebo–controlled study comparing the efficacy and safety of fexofenadine hydrochloride (120 and 180 mg once daily) and cetirizine in seasonal allergic rhinitis. J. Allergy Clin. Immunol., 1999, 104, 927–933.

14. Kleine–Tebbe J., Josties C., Frank G. et ai. Inhibition of IgE–mediated and IgE–independent histamine release from human basophil leukocytes in vitro by Hl–antagonist, descarbo–ethoxyloratadine. J. Allergy Clin. Immunol., 1994, 93, 494–500.

15. Kreutner W., Hey J., Anthes J. et al. Preclinical pharmacology of desloratadine, a selective and nonsedating histamine HI receptor antagonist, 1st communication: receptor selectivity, antihistaminic activity, and antiallergic effects. Arzneimittelforschung, 2000, 50, 345–352.

16. KLreutner W., Hey J., Anthes J. et al. Preclinical studies of desloratadine, a nonsedating, selective histamine HI receptor antagonist with antiallergic activity. Allergy, 2000, 55 (suppl. 63), S278 (Abstract 997).

17. Kreutner W., Hey J., Chiu P., Barnett A. Preclinical pharmacology of desloratadine, a selective and nonsedating histamine HI–receptor antagonist, 2nd communication: lack of central nervous system and cardiovascular effects. Arzneimittelfoschung. 2000, 50 (5), 441–448.

18. Lebel B., Bousquet J., Czarlewski W., CampbcU A. Loratadine reduces RANTES release by an epithelial cell line. J. Allergy Clin. Tmmunol., 1997, 99, (S444), Abstract 1802.

19. Lippert U., Moller A., Welker P. et al. Inhibition of cytokine secretion from human leukemic mast cells and basophils by HI– and H2–receptor antagonists. Exp. Dermatol., 2000, 9, 118–124.

20. Lippert U., Kruger–Krasagakes S., Moller A. el al. Pharmacological modulation of IL–6 and IL–8 secretion by the HI–antagonist descarboethoxy–loratadine and dex–amethasone by human mast and basophilic cell lines. Exp. Dermatol., 1995, 4, 272–276.

21. Lipworth B., Jackson C. Safety of inhaled and intranasal corticosteroids: lessons for the new millenium. Drug Saf., 2000, 23, 11–33.

23. Molet S., Gosset P., Lasalle P. et al. Inhibitory activity of loratadine and descar–boxyethoxyloratadine on histamine–induced activation of endothelial cells. Qm Exp. Allergy, 1997, 27, 1167–1174.

24. Nathan R. and the Desloradine Study Group. Desloratadine relieved nasal congestion in patients with seasonal allergic rhinitis. Annual meeting of American College of Allergy, Asthma and Immunology, Seattle, 2000.

25. Nayak A., Lorber R., Salmun L. Decongestant effects of desloratadine in patients with seasonal allergic rhinitis. J. Allergy Clin. Immunol., 2000, 105 (1) Abstract 1122.

26. Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadine: a preclinical and clinical overview. Drugs Today, 2001, 37 (4), 215–227.

27. O’Doj^iell B., Lawlor R., Simpson J. el al. The impact of chronic urticaria on the quality of life. Br. J. Dermatol., 1997, 136, 197–201.

28. Pearlman D., Lumry W., Winder J., Noonan M. Once–daily cetirizine effective in the treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double–blind, placebo–controlled study. Clin. Pediatr. (Phila), 1997, 36. 209–215.

29. Pedersen P., Weeke E. Asthma and allergic rhinitis in the same patients. Allercv, 1983, 38, 25–29.

30. Premier B. and the Desloratadine Study Group. Desloratadine once daily reduces nasal congestion in patients with seasonal allergic rhinitis, 17th Int. Congress of Allergology and Clinical Immunology, Sydney, 2000.

31. Ratner P. and the Desloratadine Study Group. Desloratadine improved ASTHMA symptoms and reduced bronchodilatator use in 2 studies of patients with asthma and SAR. Ann. Meeting of American College of Allergy, Asthma in4 Immunology, Seattle, 2000.

33. Schenkel E. and the Desloratadine Study Group. Desloratadine improved SAR symptoms in patients with mild–to–moderate asthma and SA–R. Ann. Meeting of American College of Allergy, Asthma and Immunology, Seattle, 2000.

34. Sibbald B., Rink E. Epidemiology of seasonal and perennial rhinitis: clinical presentation and medical history. Thorax, 1991, 46, 895–901.

35. Vignota A., Crampette L., Mondain M. et al. Inhibitory activity of loratadine and descarboethoxyloratadine on expression of ICAM–1 and HLA–DR by nasal epithelial cells. Allergy, 1995, 50, 200–203.

36. Worldwide variation in prevalence of symptoms of asthma, allergic rhinoconjunc–tivitis and atopic eczema: ISSAC– International Study of Asthma and Allergies in Childhood Steering Committee. Lancety. 1998, 351 (9111), 1225–1232.

37. Young T., Finn L., Kom H. et al. Nasal obstruction as a risk factor for sleep–disordered breathing. J. Allergy Clin. Tmmunol., 1997, 99, S757–S762.

Источник

Антигистаминные препараты самые сильные

Статью проверила и прокомментировала Виктория Галяс, врач аллерголог-иммунолог сети клиник «Семейная»

Антигистаминные препараты от аллергии

При возникновении аллергической реакции выделяется гистамин — вещество, которое связывается с рецепторами определенных клеток [1]. Симптомы могут быть различными: от легкого недомогания, насморка и сыпи до серьезных осложнений, таких как отек Квинке и проблемы с дыханием. Препараты «от аллергии» снижают действие гистамина и помогают избавиться от симптомов, но не от причины. Единственная возможность устранить ее — не взаимодействовать с аллергеном.

Перед началом приема лекарств необходимо проконсультироваться с врачом. Только специалист может подобрать правильные препараты с учетом индивидуальных особенностей пациента и определить длительность лечения.

Препараты первого поколения от аллергии

К начальной группе относятся лекарства с действующими веществами бенадрилом, дифенгидрамином и хлорфенирамином. Это одни из первых препаратов для лечения симптомов аллергии [1]. Они обладают успокаивающим действием, угнетают нервную систему и могут вызвать сонливость. Выводятся из организма довольно быстро, поэтому требуют частой дозировки, если причину аллергии невозможно устранить в кратчайшие сроки.

Таблетки на основе этих веществ помогают избавиться от насморка, зуда, чихания, слезоточивости и респираторных признаков аллергии.

Препараты из группы первого поколения имеют побочные эффекты. Помимо сонливости, они могут вызвать сухость во рту и носоглотке, головную боль, реже — потерю аппетита, тошноту, мышечную слабость. Следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарств.

Некоторым пациентам они строго противопоказаны, например, при глаукоме, бронхите, эмфиземе и повышенном артериальном давлении. Кроме того, только профессионал может просчитать возможные эффекты от сочетания антигистаминных препаратов с другими лекарствами.

Препараты второго и третьего поколения от аллергии

Новые безрецептурные пероральные антигистаминные препараты второго и третьего поколения нацелены на более специфические рецепторы. Таблетки и капли действуют гораздо дольше, поэтому для устранения симптомов требуется меньшая доза. Это актуально, если избавиться от источника аллергенов невозможно в течение нескольких недель, например при сезонной аллергии на пыльцу.

Препараты выпускают в виде таблеток, капсул, капель, назальных противоотечных спреев. Подходящий формат подбирается индивидуально по рекомендации лечащего врача. В некоторых случаях назначаются антигистаминные кремы для тела, глазные капли и ингаляции с действующим веществом [2].

Лекарства на основе цетиризина

Цетиризин — одно из распространенных действующих веществ в антигистаминных препаратах второго и третьего поколения [3]. Побочных эффектов от его приема гораздо меньше, по сравнению с лекарствами из предыдущего блока, но они не исключены. Врачи указывают на возможные головные боли, сонливость, затрудненное дыхание и глотание. Препараты на основе цетиризина, как и большинство антигистаминных средств, нельзя сочетать с алкоголем. Они противопоказаны пациентам с заболеваниями почек и астматикам [4].

Лекарства на основе лоратадина

Лоратадин также помогает избавиться от чихания, насморка и зуда, устраняет большинство неприятных и опасных симптомов аллергии верхних дыхательных путей [5]. Его применяют для лечения крапивницы — кожной аллергической реакции. Прием препарата нередко вызывает сонливость и головную боль. Среди побочных эффектов отмечаются сыпь, зуд и проблемы с дыханием.

Лекарства на основе фексофенадина

Как и большинство препаратов, фексофенадин производится в виде таблеток, капсул и капель. Он применяется для лечения крапивницы, помогает снять зуд и устранить симптомы аллергии верхних дыхательных путей. Побочные эффекты такие же, как у других препаратов второго и третьего поколения.

Среди возможных последствий: расстройство желудка, боль в конечностях, головокружение и аллергическая реакция на сам препарат. Фексофенадин нельзя принимать вместе с некоторыми противогрибковыми средствами, антибиотиками и антацидами [6]. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы уточнить все нюансы. Так, эффективность лекарства может снизить даже обычный фруктовый сок.

Комментарий аллерголога

Виктория Галяс, врач аллерголог-иммунолог сети клиник «Семейная»

В России каждый третий взрослый и четвертый ребенок — аллергик. К самым распространенным аллергическим заболеваниям относятся поллиноз, которым страдает 18–20% граждан, аллергический ринит (7–12%) и бронхиальная астма (7–11%).

В рекомендуемых дозировках препараты безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаллизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма.

Во время приема антигистаминных препаратов не рекомендуется употреблять алкоголь, так как он может снижать концентрацию вещества в крови, а также усиливать сонливость.

Что касается детей, то существуют антигистаминные препараты, которые разрешены с одного месяца жизни, дозировка индивидуальна и подбирается врачом в зависимости от тяжести заболевания. Некоторые действующие вещества противопоказаны в детском возрасте, но им всегда можно подобрать альтернативу.

Я отдаю предпочтение препаратам третьего поколения, в особенности на основе фексофенадина. Большинство лекарств универсальны, но есть и индивидуальные факторы. Уровень чувствительности к тому или иному действующему веществу у нас всех разный. Бывает, что аллергия проходит без дополнительной медикаментозной поддержки. У одного человека симптомы прекращаются сразу после прерывания контакта с аллергеном, у другого — сохраняются в течение длительного времени.

Если аллерген не устранен, есть риск, что болезнь будет прогрессировать, и помимо легких симптомов могут появиться более тяжелые, например, переход аллергического ринита в бронхиальную астму. В такой ситуации антигистаминные препараты уже не будут эффективны.

Источник

Антигистаминные препараты: назначение, принцип действия и эффект

Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.

Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.

Роль гистамина в аллергической реакции

Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.

В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:

Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.

Что может спровоцировать повышение гистамина

Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.

Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные

Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).

Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).

Симптомы аллергической реакции

Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:

Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.

Как устранить проявления аллергии

Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:

В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).

Виды антигистаминных препаратов

Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.

Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.

Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.

В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.

Примеры АГП разных поколений

АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс

*по мнению сторонников их существования

Особенности действия антигистаминных препаратов

Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:

При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.

АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.

Антигистамины и желудок

Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:

Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.

Другие фармакологические эффекты антигистаминов

АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:

Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.

Мы собрали для вас, самые действенные средства для снятия симптомов аллергии:

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Источник

ТОП-15 препаратов от аллергии

Лучшие таблетки от аллергии – те, которые работают и имеют минимум побочных эффектов. Расскажем о 15 самых популярных средствах, которые применяются при лечении аллергии.

Виды аллергии

В зависимости от аллергена различают следующие виды аллергии:

Причины аллергии

Причина аллергии – аллерген. С этим наука и медицина давно разобрались. Что касается причин повышенной чувствительности к тому или иному веществу, то здесь много загадок. По неизвестной причине происходит чрезмерная активация иммунных клеток (тучных клеток и базофилов) в ответ на появление в организме аллергена. Инициируется воспалительный процесс, который может быть легким (насморк, слезотечение, зуд) или угрожающим жизни человека (анафилактический шок, отек Квинке).

В развитых странах фиксируют постоянный рост числа аллергиков. Точная причина такого явления пока не установлена. На сегодняшний день доминирующей в этом смысле является гигиеническая теория¹. Ее выдвинул Дэвид Стрэчен в 1989 году. Согласно этой гипотезе, чрезмерная гигиена приводит к недостаточной нагрузке иммунной системы. В итоге иммунитет начинает реагировать на безобидные антигены вроде пыльцы растений или шерсти животных.

Классификация препаратов от аллергии

Самыми распространенными лекарствами от аллергии являются антигистаминные препараты. Гистамин – это медиатор аллергических реакций. Он связывается с рецепторами на коже, слизистых, сосудах и гладкой мускулатуре. Такое связывание приводит к отеку слизистой оболочки носа, спазму бронхов, кожным и кишечным реакциям.

Антигистаминные препараты связываются с рецепторами гистамина, осуществляя их блокаду. Таким образом, гистамин не способен реализовать свое аллергогенное действие. Все антигистаминные средства делятся на 3 группы:

Однозначно ответить, какие препараты лучшие для каждого пациента, нельзя. При аллергии лечение препаратами проводится с учетом точного диагноза, наличия чувствительности, текущих заболеваний больного и ряда других факторов. Поэтому лучшее средство от аллергии – то, что вам помогает быстро и эффективно справиться с аномальной реакцией организма на аллерген.

Тест на аллергены. Фото: alexraths / Depositphotos

ТОП препаратов от аллергии

Ниже мы рассмотрим 15 самых распространенных действующих веществ против аллергии. Отметим, что название действующего вещества часто не совпадает с названием лекарства.

1. Хлоропирамин

Торговые названия: «Супрастин», «Суприламин», «Супривелл», «Гистаприм», «Хлоропирамин».

Хлоропирамин преимущественно выпускается в таблетках. Но имеются и формы для внутримышечного введения. Препарат обладает выраженным антигистаминным действием. Уже спустя 15-30 минут после приема наступает облегчение². Через час достигается максимальная концентрация препарата в крови.

Лекарства на основе хлоропирамина, как правило, работают в течение 4-6 часов. Такие средства не только блокируют выработку гистамина, но также снимают отечность и зуд. Также хлоропирамин оказывает тормозящее действие на центральную нервную систему (успокаивающий и седативный эффекты).

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые формы аденомы предстательной железы, беременность и кормление грудью.

2. Клемастин

Торговые названия: «Тавегил», «Клемастин», «Клемастин-Эском».

Препараты с клемастином выпускаются в таблетках, сиропах и растворах для внутримышечного введения. Это безрецептурное лекарство, которое действует в течение 8-12 часов.

Клемастин применяют для подавления острых аллергических реакций. Также используют в комплексном лечении анафилактических реакций.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 6 лет (таблетки) или до 1 года (сироп или инъекции), беременность, кормление грудью.

3. Лоратадин

Торговые названия: «Кларитин», «Кларнедин», «ЛораГексал», «Кларифер», «Эролин», «Кларотадин» и другие.

Лоратадин помогает справиться с классическими симптомами аллергии – чиханием, зудом и насморком³. Терапевтический эффект от препарата наступает быстро, уже спустя 30-40 минут и продолжается до 24 часов.

Среди побочных эффектов лоратадина – головная боль (в 12% случаев), сонливость (8%), утомляемость (4%). В редких случаях (менее 2%) лоратадин нарушает концентрацию внимания.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 2 лет.

При беременности лоратадин принимают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Рисунок 2. Симптомы аллергии. Изображение: inspiring / freepik.com

4. Цетиризин

Торговые названия: «Зиртек», «Зинцет», «Алерза», «Зодак», «Парлазин», «Цетиризин», «Солонэкс» и другие.

Цетиризин оказывает продолжительное противоаллергические действие и практически лишен седативного эффекта. Препарат снимает отечность, зуд. В сезон цветения препараты цетиризина могут применяться и в профилактических целях.

Самая распространенная форма для цетиризина – таблетки. Также выпускается в виде капель. Применяется для облегчения назальных и глазных и кожных симптомов аллергии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цетиризину, последняя стадия почечной недостаточности. Цетиризин в виде капель не назначают детям до 6 месяцев. Таблетированные формы препарата разрешаются с 6-летнего возраста. Цетиризин нельзя применять во время беременности, из-за отсутствия клинических исследований относительно его безопасности у беременных женщин.

5. Дезлоратадин

Торговые названия: «Эриус», «Эспонтин», «Лордестин», «Налориус», «Делорсин», «Дезлоратадин», «Дезал», «Блогир-3» и другие.

Лекарства на основе дезлоратадина выпускаются в виде таблеток или сиропа. Действующее вещество отличается длительным противоаллергическим и противовоспалительным действием, которое длится до 24 часов.

Дезлоратадин используется для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита и крапивницы.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность и кормление грудью. Сироп нельзя принимать детям до 1 года, а таблетированные формы препарата – детям до 12 лет.

6. Дифенгидрамин

Торговые названия: «Димедрол».

Димедрол выпускается в виде таблеток, гелей и растворов для внутримышечного введения. Препарат применяется при широком спектре аллергических заболеваний, среди которых поллиноз, вазомоторный ринит, крапивница, анафилактический шок и другие. Также дифенгидрамин используют в лечении бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка, морской и воздушной болезней.

Препараты в виде геля применяются для лечения кожных аллергических заболеваний и солнечных ожогов.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности).

Препараты с дифенгидрамином с осторожностью применяют при глаукоме, беременности и аденоме предстательной железы. В таких случаях врач оценивает потенциальные риски от препарата, на основании чего принимает решение, назначать лекарство или нет.

7. Эбастин

Торговые названия: «Эбастин», «Эспа-Эбастин», «Кестин», «Зиртал-10».

Средства с эбастином применяются при аллергическом рините, хронической крапивнице и заболеваниях с высоким высвобождением гистамина.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, возраст до 12 лет.

8. Мебгидролин

Торговые названия: «Диазолин».

Диазолин выпускается в таблетках или драже. Он эффективен при аллергическом рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите и кожных аллергических проявлениях. Применяется и в комплексном лечении зудящих дерматозов.

Противопоказания: гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания органов пищеварения, аденома предстательной железы.

9. Астемизол

Торговые названия: «Гисталонг», «Асмовал 10», «Мибирон», «Стемиз».

Препараты с астемизолом выпускаются в виде таблеток и суспензий. Применяются при назальных, глазных и кожных аллергических реакциях. Также используют для вспомогательной терапии бронхиальной астмы.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность и кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Лекарство от аллергии должно быть в каждой аптечке. Фото: ufabizphoto / freepik.com

10. Прометазин

Торговые названия: «Пипольфен».

Прометазин применяют при широком спектре аллергических реакций. Это многочисленные кожные проявления, лекарственная аллергия, астматический бронхит, анафилактические и анафилактоидные реакции. Препарат также применяют при ревматических поражениях, невралгии, неврозоподобных состояниях и психозах.

Противопоказания: гиперчувствительность, кома, сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Прометазин нельзя принимать в состоянии алкогольной интоксикации, почечной или печеночной недостаточности. Препарат запрещен во время беременности, кормления грудью и в раннем детском возрасте до 6 лет.

Гормональные препараты при аллергии

При аллергии применяются не только антигистаминные препараты, которым посвящен наш материал. При тяжелых формах аллергической реакции для снятия воспалительного процесса используются и кортикостероиды. Это гормональные противовоспалительные препараты, отличающиеся выраженным действием.

Кортикостероиды – это рецептурные лекарства, которых назначает только врач. Их используют для снятия бронхоспазмов, кожных поражений и заложенности носа. Выпускаются они в виде таблеток, спреев, мазей, а также растворов для инъекций.

11. Левоцетиризин

Торговые названия: «Ксизал», «Супрастинекс», «Гленцет», «Цетрин», «Зодак», «Эльцет».

Левоцетиризин выпускается в виде таблеток и капель. Используется при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах и конъюнктивитах. Препарат эффективен при поллинозе, крапивнице, кожных аллергических заболеваниях.

Противопоказания: повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину и иным производным пиперазина. Препарат нельзя принимать при терминальной стадии почечной недостаточности, а также детям до 2-х лет (капли) и 6-ти лет (таблетки).

12. Акривастин

Торговые названия: Семпрекс.

Акривастин выпускают в виде капсул. Лекарство используют против аллергического ринита, а также кожных аллергических реакций. Седативный эффект выражен слабо. При этом в редких случаях такой побочный эффект все же проявляется (как и бессонница). Антигистаминное действие акривастина сохраняется примерно 12 часов.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность и кормление грудью, детский возраст до 12 лет, тяжелая почечная недостаточность.

13. Азеластин

Торговые названия: «Азеластин-Ксантис», «Аллергодил».

Препарат выпускается в виде назального спрея и капель (назальных и глазных). Используется для лечения сезонного или круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью. Глазные капли нельзя применять детям до 4-х лет, а спреи и капли для носа – до 6-ти лет.

14. Диметинден

Торговые названия: «Фенистил», «Феницитол», «Диметинден», «Аллерголан», «Акристил».

Противоаллергические препараты на основе диметиндена используются для наружного применения и приема внутрь. Выпускаются в виде капель, капсул, гелей и эмульсий.

Капсулы и капли для внутреннего приема назначаются при поллинозе, крапивнице, экземе, ангионевротическом шоке, пищевой и лекарственной аллергии, а также реакциях на укусы насекомых.

Гели и эмульсии для наружного применения используются при зудящих дерматозах, крапивнице, а также ожогах.

Противопоказания: повышенная чувствительность, 1-й триместр беременности, новорожденный период.

15. Фексофенадин

Торговые названия: «Аллегра», «Фексофаст», «Телфаст», «Фексадин», «Фексофен».

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 6 лет.

Заключение

Для подавления аллергических реакций чаще всего используются антигистаминные препараты. В этом материале мы рассказали о 15 самых популярных таких лекарствах. Приведенный список нельзя считать рейтингом, поскольку лучшее средство от аллергии на сегодняшний день назвать нельзя. В одних случаях подойдут антигистаминные препараты первого поколения, а в других – второго или третьего.

Лекарство от аллергии обязательно должно быть в аптечке, даже если вы не страдаете от аллергии. Вы можете повстречаться с незнакомым аллергеном, который спровоцирует воспалительную реакцию. На помощь придут антигистаминные средства. Если аллергическая реакция тяжелая, нужно вызывать скорую помощь.

Источники

1. Scudellari M. (2017). News Feature: Cleaning up the hygiene hypothesis. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 114(7), 1433–1436. https://doi.org/10.1073/pnas.1700688114

2. Государственный реестр лекарственных средств. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения ХЛОРОПИРАМИН http://grls.rosminzdrav.ru/ImgInstr.aspx?folder=ScanVavilova&Filepath=\Vneseno_v_Grls\454954\IP&idReg=160167&isOld=1&fileType=jpg&pfolder=2

3. Tenn MW, Steacy LM, Ng CC, Ellis AK. Onset of action for loratadine tablets for the symptomatic control of seasonal allergic rhinitis in adults challenged with ragweed pollen in the Environmental Exposure Unit: a post hoc analysis of total symptom score. Allergy Asthma Clin Immunol. 2018;14:5. Published 2018 Jan 16. doi:10.1186/s13223-017-0227-4

4. Axelrod, David, and Leonard Bielory. “Fexofenadine hydrochloride in the treatment of allergic disease: a review.” Journal of asthma and allergy vol. 1 19-29. 19 Sep. 2008, doi:10.2147/jaa.s3092

Аллергия на алкоголь

Как известно, в составе многих алкогольных напитков присутствуют всевозможные добавки, которые могут стать причиной проявления аллергии на алкоголь. Заключается она в увеличении им объема токсических компонентов, попадающих в кровяную систему из кишечника. Далее поговорим об этом более подробно.

Аллергия на спиртное

Организм может очень мощно реагировать на алкогольные добавки. Сырье, используемое для изготовления алкоголя, тоже способно вызывать реакцию. Алкоголь в чистом виде не имеет свойства аллергена, однако он увеличивает вероятность того, что в кровь попадут определенные аллергены из кишечника.

Проявления будут иметь самый типичный характер:

Подобные симптомы могут означать необходимость принятия антигистаминного средства или преднизолона.

В самых тяжелых случаях можно говорить о развитии общих симптомов, при которых:

Для установления точной причины данных симптомов, следует обратиться к медицинскому специалисту за консультацией.

Какие действия принять при появлении аллергии на алкоголь?

При возникновении реакции, необходимо проверить, находится ли человек в сознании, и нет ли у него проблем с дыхательной системой. Появление осложнений требует применения любого антиастматического ингалятора.

Если же с дыханием у человека, имеющего аллергическую реакцию, все в порядке, то следует промыть водой пустой желудок, дать ему акривастин или другое антигистаминное средство, а спустя 10 минут дать преднизолон в определенной дозе. При отсутствии положительных результатов, нужно незамедлительно вызывать скорую помощь.

Как лечить аллергию на алкоголь?

После этого необходимо обследоваться у семейного врача

При повторении такой проблемы, следует определить причину ее возникновения: вид напитка, количество употребленного спиртного или сам факт его распития.

Если симптомы повторяются на регулярной основе, нужно обратить внимание на следующие рекомендации:

При нерегулярном возникновении аллергии после выпивки, в последующие разы необходимо акцентировать внимание на поддержке системе пищеварения:

Лечение народными средствами: возможно ли оно?

Необходимо осознать, что данное заболевание является достаточно серьезной болезнью, которая требует лечения специализированными препаратами. Поэтому не нужно ее лечить с помощью различных отваров и настоек, ведь они и сами могут стать причиной аллергии. Лечение должен назначать только лечащий вас врач, а принимать следует исключительно антигистаминные препараты.

Симптомы появления аллергии на алкоголь

Алкоголь без примесей не характеризуется свойствами аллергена. Это обусловлено двумя причинами: невозможностью образования им антигенной детерминанты из-за размеров и строения молекул алкоголя, а также тем, что алкоголь не имеет свойств естественного метаболита.

Как считают многие люди, их организм проявляет реакцию на глюкозу или аскорбин.

При развитии аллергии, можно говорить о следующих возможных причинах:

Удушье после выпивки

Признаком такой смертельно опасной аллергической реакции на алкоголь, как анафилактический шок, является удушье, связанное с сильным отеком гортани. К счастью, подобная аллергия встречается на практике в крайне редких случаях.

Причиной анафилактического шока может стать уксусная кислота. Случаи возникновения у больных аллергии на белое вино, проявляющейся в проблемах с дыхательными путями, были подробно описаны медицинскими специалистами из Австралии. Аллергия в их пациентов выражалась не только отеками лица и гортани, но и возникновением красных точек на коже. Лечение пациентов производилось посредством принятия ими антигистаминных препаратов. После стопроцентного отказа от алкоголя, аллергии у них больше не было.

Повышение риска аллергических реакций

Наиболее часто аллергия возникает на вино, а также на пиво в качестве высокоаллергенного напитка. Но на практике наблюдать аллергию на пиво можно чрезвычайно редко.

Аллергия в основном вызывается салицилатами (виноградными веществами), которые содержатся в вине. Поэтому людям, имеющим высокую чувствительность к аспирину, рекомендуется полностью забыть об употреблении вина.

Естественно, астматики имеют высокую чувствительность к аллергенам, однако подобными реакциями на алкоголь могут страдать не только аллергики. У выпивающего может произойти приступ, даже если ничем таким он раньше и не страдал.

Совместимость алкоголя с лекарственными препаратами от аллергической реакции: существует ли она?

Принятие таких лекарств возможно при аллергии не на алкоголь, а на другое вещество. Антигистаминные средства являются совместимыми с алкоголем по умолчанию, а если это не так, то в рецепте обязательно должен быть отмечен данный факт.

Лекарства для алкозависимых, дающие аллергию

Нередко родственники алкоголиков, не желающих ничего изменять в своей жизни, ищут выход из данной ситуации в поиске лекарств, таких как дисульфирам, которые вызывают неприятную реакцию на алкоголь. Объясняют они это тем, что если пьяница будет плохо чувствовать себя после выпивки, у него пропадет желание употреблять спиртное. Однако здесь нужно понимать, что данные препараты не вызывают аллергию, а просто борются с действием ферментов, помогающих организму переваривать дозу внедренного в организм алкоголя. В результате увеличивается длительность отравления организма, что только гораздо ухудшает самочувствие человека.

Поэтому такой метод нельзя рассматривать в качестве варианта избавления от алкозависимости, ведь он даже может привести к смертельному результату.

Особенности аллергии на алкоголь и помощь при ней

Кроме шуток, аллергия на алкоголь встречается все чаще с каждым годом. И не факт, что это из-за того, что пьют больше. Хотя и это тоже влияет. Скорее, речь нужно вести о стремительном распространении такого явления, как аллергия в принципе. А она зачастую говорит о проблемах в организме, в частности, имунных.

Сразу уточним, имеется в виду именно аллергия на алкоголь, а не алкогольная непереносимость. Последняя представляет собой разновидность побочной реакции на употребление спиртного по причине нехватки фермента ALDH, превращающего выпивку в уксусную кислоту.

Фото: luis_molinero / freepik.com

Что такое аллергия?

Вкратце о загадочном и малоизученном явлении по имени аллергия. К ее алкогольной разновидности вернемся позже. В переводе с языка Аристотеля «аллергия» значит другое действие. То есть в нашем случае — необычная реакция организма на то или иное вещество. Причем медики подразумевают странную реакцию иммунной системы. Фактически наблюдается некорректное внутреннее сопротивление чужим организмам и продуктам их жизнедеятельности.

Природа даровала каждому человеку защиту от антигенов (чужеродных белков). Но иногда «врагом» становится и собственный мутировавший белок. Иммунитет провести трудно. У него много «шпионов» и кордонов для антигенов, позволяющих распознать, кто свой, а кто чужой, и при необходимости уничтожить (блокировать). Не будем вдаваться в подробности об «и опасной, и трудной службе» Т-лимфоцитов, уничтожающих на клеточном уровне враждебные инфекции и защищающих от ряда других заболеваний.

Почему алкоголь не может быть аллергеном?

Вернемся к алкоголю. Будучи естественным метаболитом (т.е. вырабатываемым в организме) и по природе не способным выступать в роли антигена, аллергеном он также быть не может. Остается два варианта:

Последствия аллергии на алкоголь

Как аллергены попадают в алкоголь?

Фото: rawpixel.com / freepik.com

Так откуда в алкогольных напитках появляются те самые аллергенные компоненты? Совсем не обязательно, чтобы это был просто краситель в составе дешевого вина. Хотя в массе случаев именно они вместе со стабилизаторами и ароматизаторами являются главными виновниками. Достаточно микропримесей, о которых на бутылке не пишут. К примеру, многие игристые и другие вина «дарят» порой своим почитателям сернистый ангидрид, которым поливают виноградники. Разумеется, аллергия возникнет не у каждого выпившего, но «счастливчикам» быстро будет не до романтики.

Что лучше НЕ пить?

Фото: shadesofflorence / freepik.com

Кроме того, знающим о своей аллергии на миндаль следует обходить стороной некоторые сорта ликера и глинтвейна. А еще пивные фанаты «со стажем» рискуют схлопотать сенсибилизацию к клейковине ячменя. За этим сухим труднопроизносимым медицинским термином кроется и артрит, и колит с диареей, и непонятная сыпь по всему телу.

Фото: asmedvednikov / freepik.com

Как пиво, так и водка и даже чистый спирт нарушают проницаемость кишечной стенки. С ее «падением» орды микробных токсинов, ликуя, бросаются в кровь. Ну и, наконец, спиртное бьет по поджелудочной железе. А в ее юрисдикции — переваривание чужеродных белков для будущих своих. Догадываетесь, чем это рискованно? Ведь о белках и иммунитете мы говорили выше.

Что делать при приступе аллергии?

Часто люди подозревают у себя аллергию на алкоголь не вполне обоснованно. Конечно, при возможности нужно немедленно вызвать врача. Но знать отдельные симптомы аллергии на алкоголь будет полезно всем. Среди них покраснения и отеки органов и кожи, сыпь и зуд. Если этим ограничилось, стоит попробовать принять антигистаминный препарат. В более тяжелых случаях наступает слабость, падает давление и становится трудно дышать. Без скорой помощи не обойтись, если дошло до судорог, обморока, сильных болей.

Постарайтесь по возможности проанализировать, с чем связана вспышка аллергии. Иногда достаточно самого факта употребления того или иного спиртного, подчас все зависит от дозы (но не экспериментируйте на себе!). А может вам просто не по пути именно с этим глинтвейном. Если хотя бы дважды вас от него прихватывало, исключите навсегда!

А если перейти на другие алкогольные напитки?

Некоторым помогает переход от коктейлей и сложносоставных напитков вроде виски и текили к более простым — на водку или коньяк. Последний — не в силу простоты, а ради дубильных веществ в его составе, уменьшающих проницаемость кишечного барьера. Исключайте все подозрительное из закуски. Будьте внимательнее!

Первая помощь при приступе аллергии

В критической ситуации, если нет потери дыхания и сознания, окажите первую помощь несчастному собутыльнику. Промыв желудок холодной водой, дайте антигистаминные средства нового поколения. А спустя несколько минут — преднизолон. Антиастматический ингалятор может облегчить дыхание. Однако после всех проведенных манипуляций не лишним будет звонок или визит к врачу.

Редакция благодарит специалистов медицинского центра «Алкомед»за помощь в подготовке материала.

Аллергия на алкоголь у взрослых

Хотя и редко, но врачами регистрируется аллергия на алкоголь у взрослых, причем, виновен зачастую не сам этиловый спирт, а определенные примеси или соединения, которые присутствуют в том или ином напитке. В этом случае от алкоголя придется отказаться

Симптомы похмелья могут восприниматься как неизменная расплата за бурно проведенную вечеринку, но на самом деле они могут быть результатом аллергической реакции на ингредиенты алкоголя. Так как же определить, действительно ли у вас аллергия на алкоголь или вы просто страдаете от обычного похмелья?

Утро после вечеринки с алкоголем, даже если его выпито немного, может быть очень мучительным. Возможно, человек слишком много выпил и теперь страдает от утреннего похмелья, но у него также может быть аллергия на алкоголь. Далеко не все когда-нибудь задумывались о такой возможности. Симптомы похмелья могут восприниматься как последствия неумеренных возлияний, но на самом деле они могут быть результатом аллергической реакции на ингредиенты алкоголя. Кстати, аллергия на алкоголь, хотя и редко, может привести к летальному исходу. Однако, чаще люди испытывают симптомы непереносимости алкоголя из-за различных его ингредиентов.

Может ли быть аллергия на алкоголь у взрослых

По своей природе аллергия на алкоголь – это не токсическая, а иммунная реакция на алкоголь, точнее на этанол. Аллергия на алкоголь встречается довольно редко, но может быть смертельно опасной. Воздействие алкоголя на организм как антидепрессанта для центральной нервной системы вряд ли можно назвать благотворным. Помимо физических и умственных нарушений, покраснения кожи, тошноты и головной боли – типичной реакции организма на употребление алкоголя, сходные симптомы заставляют многих врачей ошибочно диагностировать аллергию на алкоголь, а не непереносимость компонентов алкоголя.

Но что вызывает алкогольную аллергию и как ее отличить от других реакций? Люди с аллергией на алкоголь испытывают реакцию уже после 1 миллилитра чистого алкоголя либо глотка вина или пива (около 10 миллилитров). Почему некоторые люди испытывают аллергические реакции на алкоголь, когда их организм вырабатывает небольшие количества алкоголя естественным путем, исследователям пока неизвестно. Однако в некоторых случаях тяжелые реакции на алкоголь ошибочно принимаются за аллергию, когда виновником является лимфома Ходжкина, рак лимфатических узлов.

Другие продукты, которые могут вызвать аллергию на алкоголь:

Как проявляется аллергия на алкоголь у взрослых

Возможна аллергическая реакция на алкогольные напитки, но сам алкоголь обычно не является причиной реакции. Скорее всего, именно ингредиенты, такие как диоксид серы, дрожжи и добавки, на самом деле вызывают аллергическую реакцию и заставляют вас чувствовать себя плохо.

Чтобы определить, является ли компонент алкоголя причиной болезни, всегда проверяйте этикетку. Однако имейте в виду, что некоторые ингредиенты могут отсутствовать в списке.

Клейковина или глютен. Он содержится в солодовом ячмене, который используется для приготовления пива. Некоторые сорта пива также содержат пшеницу. Обычные дистиллированные (конденсированные и выпаренные) напитки, которые иногда готовят из пшеницы, ржи и ячменя, включают водку, виски, джин и бурбон. Поскольку потребление безглютеновых продуктов выросло за последние 10 лет, многие производители начали производить алкогольные напитки, не содержащие пшеницу и ячмень. К распространенным алкогольным напиткам, не содержащим глютена, относятся сидр, вино, саке и большинство бренди.

Гистамины. Гистамин вырабатывается бактериями и дрожжами в алкоголе и может вызывать у некоторых людей аллергическую реакцию. Он содержится во многих алкогольных напитках, особенно в красном вине с высоким содержанием гистамина.

Виноград. Некоторые виноградные белки, хотя и встречаются редко, могут вызывать реакцию после употребления вина, шампанского, арманьяка, коньяка, вермута, портвейна, предварительно смешанного мартини, винных холодильников и некоторых премиальных водок.

Дрожжи. Дрожжи могут вызвать аллергическую реакцию, даже если они содержатся в небольших количествах в алкогольных напитках. Тип дрожжей, используемых для брожения алкогольных напитков, представляет собой одноклеточный гриб, известный как пивные дрожжи. Поскольку аллергии на дрожжи и дистиллированные алкогольные напитки проводились мало,Вам следует обратиться к своему аллергологу, если у вас аллергия на дрожжи, но вы все равно хотите их употреблять.

Разрыхлители. Используются для удаления мелких частиц из вина. Они могут включать яичные, молочные или рыбные белки.

Метабисульфит натрия, известный как добавки 220 и 221, диоксид или сульфиты серы. Диоксид серы или сульфиты естественным образом образуются при производстве алкоголя и могут вызывать аллергическую реакцию, когда люди употребляют алкоголь. Вина и некоторые сорта домашнего пива могут содержать метабисульфит натрия или диоксид серы. Десять процентов астматиков реагируют на сульфиты в алкогольных напитках. У чувствительных людей сульфиты могут вызвать приступы астмы или даже анафилактический шок. По этой причине законы многих стран о маркировке требуют, чтобы любые продукты питания или напитки с концентрацией сульфита более 10 частей на миллион (ppm) указывались на этикетке с использованием термина «содержит сульфиты».

Древесные орехи. Некоторые сорта бурбона и виски ферментируют в бочках из дуба (или другого дерева), что может вызвать реакцию. Многие дистилляты и экстракты также содержат орехи.

К симптомам алкогольной аллергии относятся:

Реакции на различные ингредиенты алкогольных напитков вызывают различные симптомы, в том числе следующие:

Другие симптомы, связанные с ингредиентами алкогольных напитков, могут включать:

Основное различие между алкогольной аллергией и непереносимостью алкоголя – это реакция, которую каждая из них вызывает. Аллергия на алкоголь вызывается иммунной системой, а непереносимость — реакцией пищеварительной системы. Обычно непереносимость алкоголя является реакцией на один из ингредиентов алкоголя, а не обязательно на сам этанол.Симптомы непереносимости алкоголя включают:

Люди азиатского происхождения с большей вероятностью будут испытывать симптомы непереносимости алкоголя из-за особого генетического варианта, возникшего в результате одомашнивания риса на юге Китая столетия назад. Фермент, известный как альдегиддегидрогеназа (ALDH2), отвечает за превращение этанола в уксусную кислоту (основное соединение уксуса) в печени. Люди азиатского происхождения могут иметь менее активный вариант ALDH2, что затрудняет правильное переваривание алкоголя. Дефицит ALDH2, как известно, является частой причиной непереносимости алкоголя.

Чем лечить аллергию на алкоголь у взрослых

Врачи могут диагностировать аллергию на основании выработки антител. Антитела, известные как иммуноглобулин E (IgE), вызывают аллергическую реакцию в организме, сопровождающуюся общими симптомами аллергической реакции. Кроме того, тесты кожи и крови позволяют измерить реакцию иммунной системы на определенные вещества.

Диагностика

Люди с истинной алкогольной аллергией могут иметь симптомы спазмов желудка, затрудненного дыхания, рвоты и одышки даже при употреблении небольшого количества алкоголя.

Люди, которые считают, что у них была реакция на алкоголь, должны немедленно обратиться к аллергологу и пройти тестирование на аллергию на ингредиенты, содержащиеся в алкоголе.

Современные методы лечения

Точно так же, как не существует настоящего лекарства от пыльцы или пищевой аллергии, нет лекарства от алкогольной аллергии. Фактически, лечение алкогольной аллергии будет сосредоточено в первую очередь на любых существующих симптомах (т.е. облегчение высыпаний кремом для местного применения). Кроме того, человек должен полностью избегать употребления алкоголя, чтобы не страдать от симптомов аллергической реакции и возможной угрозы смерти.

Тем, у кого аллергия на конкретный ингредиент алкоголя, может помочь переход на другой напиток. Например, картофельная водка – самый гипоаллергенный спирт. Антигистаминные препараты также могут быть полезны для устранения незначительных симптомов аллергии у некоторых людей. Некоторым несчастным придется отказаться от алкоголя на неопределенный срок. Однако есть только один способ узнать наверняка — посетить местного аллерголога и пройти обследование.

Профилактика аллергии на алкоголь у взрослых в домашних условиях

Основа профилактики аллергии на алкоголь – полный отказ от горячительных напитков.

Популярные вопросы и ответы

В состав алкогольного напитка входит этиловый спирт и другие компоненты напитка (травы, консерванты, красители, салицилаты, гистамин, диоксид серы, сульфиты, хмель, дрожжи, пшеница, яблоки, фрукты и прочее).

Истинная аллергическая реакция на этиловый спирт практически не встречается, а вот реакция на другие компоненты алкогольного напитка — обычное дело, и связано как с истинной аллергией (например, при пыльцевых сенсибилизациях пациенты реагируют на вермуты, ликеры), так и с пищевой непереносимостью гистамина и других консервантов в напитке.

Собственно, любой алкогольный напиток потенциально может вызвать аллергические реакции: заложенность носа, зуд глаз, чихание, слезотечение, крапивница, кашель, затруднение дыхания, одышка, хрипы, отеки лица, языка, гортани, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, вплоть до потери сознания. Причем доза, которая может вызвать симптоматику, будет зависеть и от особенностей пациента, и от самого напитка, то есть у одного и того же пациента пиво разных производителей будет вызывать разные реакции.

Обычно употребление алкогольных продуктов пациенты-аллергики всегда обсуждают с врачом-аллергологом, и здесь не существует единых, уникальных, подходящих всем рекомендаций. Всё зависит от вида аллергии у пациента и качества продукта.

В последнее время было обнаружено, что продукты распада этанола (ацетальдегид и уксусная кислота) тоже дают положительные аллергологические тесты. Сенсибилизация к уксусной кислоте может приводить к появлению крапивницы после употребления спиртных напитков. При наличии такой сенсибилизации (правда, крайне редкой) не рекомендуется употреблять лекарства на основе спирта.

Источник